Адефовир
| ||
| Адефовир
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | {[2-(6-амино-9H-пурин-9-ил)этокси]метил}фосфоновая кислота | |
| Брутто- формула |
C8H12N5O4P | |
| Мол. масса |
273,186 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | 59% | |
| Связывание с белками плазмы | <4% | |
| Период полувыведения | 7,5 часа | |
| Экскреция | Моча | |
| Лекарственные формы | ||
| ? | ||
| Способ введения | ||
| Орально | ||
Адефовир (англ. Adefovir, ранее bis-POM PMEA) — рецептурное лекарство, используемое для лечения от вируса гепатита B (ВГВ). Распространяется под торговыми наименованиями Preveon и Hepsera. Это пероральный нуклеотидный аналог ингибитора обратной транскриптазы (ntRTI).
Содержание
Применение
Адефовир используется для лечения гепатита B[1][2] и вируса простого герпеса[3].
Испытания адефовира у пациентов с ВИЧ, не демонстрирует никаких очевидных преимуществ[3][4].
История
Адефовир был изобретён в Институте органической химии и биохимии Академии наук Чешской Республики химиком Антонином Голи (чеш. Antonín Holý). Препарат разрабатывался компанией Gilead Sciences для лечения ВИЧ под маркой Preveon. Тем не менее, в ноябре 1999 года группа экспертов посоветовала FDA не одобрять препарат из-за опасений по поводу тяжести и частоты почечной токсичности при дозировке 60 или 120 мг. FDA последовала этому совету, отказавшись утвердить адефовир в качестве средства для лечения ВИЧ.
Gilead Sciences прекратила его разработку для лечения ВИЧ-инфекции в декабре 1999 г., но продолжила работать с ним как с препаратом для лечения гепатита В (HBV), в чём он оказался эффективен в гораздо меньшей дозе: 10 мг. Одобрение от FDA для использования в лечении гепатита В в США было получено 20 сентября 2002 г., после чего адефовир продаётся под маркой Hepsera. В марте 2003 года адефовир получил одобрение для лечения ВГВ и в Европейском Союзе.
Механизм действия
Адефовир работает путём блокирования обратной транскриптазы, фермента, который имеет решающее значение для размножения ВГВ в организме. Он одобрен для лечения хронического гепатита В у взрослых с признаками активной репликации вируса, о которой свидетельствует стойкое повышение аминотрансфераз (в первую очередь АЛТ) в сыворотке крови, или гистологически активной болезни.
Основным преимуществом адефовира по сравнению с ламивудином (первый ингибитор обратной транскриптазы, одобренный для лечения ВГВ) является то, что вирус гораздо дольше вырабатывает устойчивость к препарату.
Напишите отзыв о статье "Адефовир"
Примечания
- ↑ Marcellin P., Chang T. T., Lim S. G., Tong M. J., Sievert W., Shiffman M. L., Jeffers L., Goodman Z., Wulfsohn M. S., Xiong S., Fry J., Brosgart C. L. [www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12606735 Adefovir dipivoxil for the treatment of hepatitis B e antigen-positive chronic hepatitis B.] (англ.) // The New England journal of medicine. — 2003. — Vol. 348, no. 9. — P. 808—816. — DOI:10.1056/NEJMoa020681. — PMID 12606735.
- ↑ Manolakopoulos S., Bethanis S., Koutsounas S., Goulis J., Vlachogiannakos J., Christias E., Saveriadis A., Pavlidis C., Triantos C., Christidou A., Papatheodoridis G., Karamanolis D., Tzourmakliotis D. [www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17988233 Long-term therapy with adefovir dipivoxil in hepatitis B e antigen-negative patients developing resistance to lamivudine.] (англ.) // Alimentary pharmacology & therapeutics. — 2008. — Vol. 27, no. 3. — P. 266—273. — DOI:10.1111/j.1365-2036.2007.03567.x. — PMID 17988233.
- ↑ 1 2 [www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12444940 A randomized placebo-controlled trial of adefovir dipivoxil in advanced HIV infection: the ADHOC trial.] (англ.) // HIV medicine. — 2002. — Vol. 3, no. 4. — P. 229—238. — DOI:10.1046/j.1468-1293.2002.00111.x. — PMID 12444940.
- ↑ Fisher E. J., Chaloner K., Cohn D. L., Grant L. B., Alston B., Brosgart C. L., Schmetter B., El-Sadr W. M., Sampson J. [www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11546945 The safety and efficacy of adefovir dipivoxil in patients with advanced HIV disease: a randomized, placebo-controlled trial.] (англ.) // AIDS (London, England). — 2001. — Vol. 15, no. 13. — P. 1695—1700. — DOI:10.1097/00002030-200109070-00013. — PMID 11546945.
Ссылки
- [www.drugs.com/pro/adefovir-dipivoxil.html Adefovir Dipivoxil] (англ.). Drugs.com. Проверено 14 мая 2016.
- [www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm?fuseaction=Search.Set_Current_Drug&ApplNo=021449&DrugName=HEPSERA&ActiveIngred=ADEFOVIR%20DIPIVOXIL&SponsorApplicant=GILEAD&ProductMktStatus=1&goto=Search.Label_ApprovalHistory Label and Approval History.] Active Ingredient(s): Adefovir dipivoxil (англ.). FDA. Проверено 14 мая 2016.
Отрывок, характеризующий Адефовир
– Да, но, entre nous, [между нами,] – сказала княгиня, – это предлог, он приехал собственно к графу Кирилле Владимировичу, узнав, что он так плох.– Однако, ma chere, это славная штука, – сказал граф и, заметив, что старшая гостья его не слушала, обратился уже к барышням. – Хороша фигура была у квартального, я воображаю.
И он, представив, как махал руками квартальный, опять захохотал звучным и басистым смехом, колебавшим всё его полное тело, как смеются люди, всегда хорошо евшие и особенно пившие. – Так, пожалуйста же, обедать к нам, – сказал он.
Наступило молчание. Графиня глядела на гостью, приятно улыбаясь, впрочем, не скрывая того, что не огорчится теперь нисколько, если гостья поднимется и уедет. Дочь гостьи уже оправляла платье, вопросительно глядя на мать, как вдруг из соседней комнаты послышался бег к двери нескольких мужских и женских ног, грохот зацепленного и поваленного стула, и в комнату вбежала тринадцатилетняя девочка, запахнув что то короткою кисейною юбкою, и остановилась по средине комнаты. Очевидно было, она нечаянно, с нерассчитанного бега, заскочила так далеко. В дверях в ту же минуту показались студент с малиновым воротником, гвардейский офицер, пятнадцатилетняя девочка и толстый румяный мальчик в детской курточке.
Граф вскочил и, раскачиваясь, широко расставил руки вокруг бежавшей девочки.
– А, вот она! – смеясь закричал он. – Именинница! Ma chere, именинница!
– Ma chere, il y a un temps pour tout, [Милая, на все есть время,] – сказала графиня, притворяясь строгою. – Ты ее все балуешь, Elie, – прибавила она мужу.
– Bonjour, ma chere, je vous felicite, [Здравствуйте, моя милая, поздравляю вас,] – сказала гостья. – Quelle delicuse enfant! [Какое прелестное дитя!] – прибавила она, обращаясь к матери.
Черноглазая, с большим ртом, некрасивая, но живая девочка, с своими детскими открытыми плечиками, которые, сжимаясь, двигались в своем корсаже от быстрого бега, с своими сбившимися назад черными кудрями, тоненькими оголенными руками и маленькими ножками в кружевных панталончиках и открытых башмачках, была в том милом возрасте, когда девочка уже не ребенок, а ребенок еще не девушка. Вывернувшись от отца, она подбежала к матери и, не обращая никакого внимания на ее строгое замечание, спрятала свое раскрасневшееся лицо в кружевах материной мантильи и засмеялась. Она смеялась чему то, толкуя отрывисто про куклу, которую вынула из под юбочки.
– Видите?… Кукла… Мими… Видите.
И Наташа не могла больше говорить (ей всё смешно казалось). Она упала на мать и расхохоталась так громко и звонко, что все, даже чопорная гостья, против воли засмеялись.
– Ну, поди, поди с своим уродом! – сказала мать, притворно сердито отталкивая дочь. – Это моя меньшая, – обратилась она к гостье.
Наташа, оторвав на минуту лицо от кружевной косынки матери, взглянула на нее снизу сквозь слезы смеха и опять спрятала лицо.
Гостья, принужденная любоваться семейною сценой, сочла нужным принять в ней какое нибудь участие.
– Скажите, моя милая, – сказала она, обращаясь к Наташе, – как же вам приходится эта Мими? Дочь, верно?
Наташе не понравился тон снисхождения до детского разговора, с которым гостья обратилась к ней. Она ничего не ответила и серьезно посмотрела на гостью.
Между тем всё это молодое поколение: Борис – офицер, сын княгини Анны Михайловны, Николай – студент, старший сын графа, Соня – пятнадцатилетняя племянница графа, и маленький Петруша – меньшой сын, все разместились в гостиной и, видимо, старались удержать в границах приличия оживление и веселость, которыми еще дышала каждая их черта. Видно было, что там, в задних комнатах, откуда они все так стремительно прибежали, у них были разговоры веселее, чем здесь о городских сплетнях, погоде и comtesse Apraksine. [о графине Апраксиной.] Изредка они взглядывали друг на друга и едва удерживались от смеха.
