Макролиды
Макролиды — группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов, соединениям естественного происхождения.
Также к макролидам относят:
- азалиды, представляющие собой 15-членную макроциклическую структуру, получаемую путём включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода;
- кетолиды — 14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа.
Кроме этого, в группу макролидов номинально входит относящийся к иммунодепрессантам препарат такролимус, химическую структуру которого составляет 23-членное лактонное кольцо.
Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков. Макролидные антибиотики являются одной из самых безопасных групп антимикробных препаратов и хорошо переносятся пациентами. При применении макролидов не отмечено случаев гемато- и нефротоксичности, развития хондро- и артропатий, токсического влияния на центральную нервную систему, фотосенсибилизацию, а ряд нежелательных лекарственных реакций, свойственных другим классам антимикробных препаратов, в частности анафилактические реакции, тяжёлые токсико-аллергические синдромы и антибиотик-ассоциированная диарея, встречаются крайне редко[1].
История
Эритромицин, положивший начало классу макролидов был получен в 1952 году учеными американской фармацевтической компании "Эли Лилли"[2] из почвенного актиномицета Streptomyces erythreus и использовался для лечения инфекций, вызванных грамположительными бактериями как альтернативный препарат у пациентов с аллергией на пенициллины. Эритромицин сохранил своё место в арсенале врачей и до настоящего времени.
Расширение сферы применения макролидов произошло в 70—80-х годах благодаря их высокой активности в отношении внутриклеточных возбудителей, таких как микоплазмы, хламидии, кампилобактерии и легионеллы.
Это послужило стимулом для разработки и внедрения в клинику новых макролидных препаратов, обладающих улучшенными фармакокинетическими и микробиологическими параметрами, а также для более детального изучения некоторых ранних макролидов, например, спирамицина.
Общие свойства
- преимущественно бактериостатическое действие;
- активность против грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки) и внутриклеточных и мембранных паразитов (микоплазмы, хламидии, кампилобактерии и легионеллы);
- высокие концентрации в тканях (на порядки выше плазменных);
- отсутствие перекрёстной аллергии с β-лактамами;
- низкая токсичность.
Классификация макролидов
Макролидные антибиотики делятся на несколько групп в зависимости от способов получения и химической структурной основы.
14-членные | 15-членные (азалиды) | 16-членные | |
---|---|---|---|
природные | эритромицин олеандомицин |
мидекамицин спирамицин лейкомицин джозамицин | |
пролекарства | эфиры эритромицина: пропионил, этилсукцинат соли эритромицина: стеарат, аскорбинат, фосфат, сукцинат соли эфиров эритромицина: эстолат, пропионил меркаптосукцинат, ацистрат, ацетилцистеинат соли олеандомицина: гидрохлорид, фосфат эфиры олеандомицина: тролеандомицин |
соли мидекамицина: ацетат (миокамицин) | |
полусинтетические | рокситромицин кларитромицин диритромицин флуритромицин кетолиды: телитромицин |
азитромицин | рокитамицин |
Напишите отзыв о статье "Макролиды"
Примечания
Литература
- Карбон К., Пул М. Д. [www.antibiotic.ru/cmac/2000_2_1/047.htm Значение новых макролидов при лечении внебольничных инфекций дыхательных путей: обзор экспериментальных и клинических данных] // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия. — 2000. — Т. 2, № 1. — С. 47—58.
- Карпов О. И. [www.pharmateca.ru/cgi-bin/statyi.pl?sid=70&mid=1085056570&magid=6&full=1 Оригинальные препараты и копии макролидов: тенденции противостояния] // Фарматека. Хирургия, Урология, Анестезиология, Реаниматология, Современные аспекты антибиотикотерапии. — 2012. — № 3/4 (82).
- Синопальников А. И., Андреева И. В., Стецюк О. У. БЕЗОПАСНОСТЬ МАКРОЛИДНЫХ АНТИБИОТИКОВ: КРИТИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ // Клиническая медицина. — 2012. — № 3. — С. 23-30.
- Страчунский Л. С., Козлов С. Н. [www.antibiotic.ru/books/macrolid/intro.shtml Макролиды в современной клинической практике]. — ISBN 5-88590-837-0.
- Страчунский Л. С., Козлов С. Н. [www.antibiotic.ru/books/mach/index.shtml Современная антимикробная химиотерапия. Руководство для врачей]. — М.: Боргес, 2002. — 432 с. — ISBN 5-94630-002-4.
Ссылки
- [www.antibiotic.ru/ab/042-47.shtml Антибиотики и антимикробная терапия]
- [www.antibiotic.ru/cmac/pdf/12_1_041.pdf Актуальные аспекты применения макролидов при беременности и лактации]
- [web.archive.org/web/20120813053731/www.pharmateca.ru/magazines/source/2004/3-4/pdf/ft082_6_1.pdf Оригинальные препараты и препараты-копии наиболее распространенных в РФ макролидов]
- [pharmakolog.ru/эритромицин/ Эритромицин — первый макролид]
- Спировет- применение в ветеринарии. www.ceva-russia.ru/Produkciya-kompanii/Spisok-preparatov/SPIROVET
|
|
Отрывок, характеризующий Макролиды
Впереди его шел берейтор Кутузова, ведя лошадей в попонах. За берейтором ехала повозка, и за повозкой шел старик дворовый, в картузе, полушубке и с кривыми ногами.– Тит, а Тит! – сказал берейтор.
– Чего? – рассеянно отвечал старик.
– Тит! Ступай молотить.
– Э, дурак, тьфу! – сердито плюнув, сказал старик. Прошло несколько времени молчаливого движения, и повторилась опять та же шутка.
В пятом часу вечера сражение было проиграно на всех пунктах. Более ста орудий находилось уже во власти французов.
Пржебышевский с своим корпусом положил оружие. Другие колонны, растеряв около половины людей, отступали расстроенными, перемешанными толпами.
Остатки войск Ланжерона и Дохтурова, смешавшись, теснились около прудов на плотинах и берегах у деревни Аугеста.
В 6 м часу только у плотины Аугеста еще слышалась жаркая канонада одних французов, выстроивших многочисленные батареи на спуске Праценских высот и бивших по нашим отступающим войскам.
В арьергарде Дохтуров и другие, собирая батальоны, отстреливались от французской кавалерии, преследовавшей наших. Начинало смеркаться. На узкой плотине Аугеста, на которой столько лет мирно сиживал в колпаке старичок мельник с удочками, в то время как внук его, засучив рукава рубашки, перебирал в лейке серебряную трепещущую рыбу; на этой плотине, по которой столько лет мирно проезжали на своих парных возах, нагруженных пшеницей, в мохнатых шапках и синих куртках моравы и, запыленные мукой, с белыми возами уезжали по той же плотине, – на этой узкой плотине теперь между фурами и пушками, под лошадьми и между колес толпились обезображенные страхом смерти люди, давя друг друга, умирая, шагая через умирающих и убивая друг друга для того только, чтобы, пройдя несколько шагов, быть точно. так же убитыми.
Каждые десять секунд, нагнетая воздух, шлепало ядро или разрывалась граната в средине этой густой толпы, убивая и обрызгивая кровью тех, которые стояли близко. Долохов, раненый в руку, пешком с десятком солдат своей роты (он был уже офицер) и его полковой командир, верхом, представляли из себя остатки всего полка. Влекомые толпой, они втеснились во вход к плотине и, сжатые со всех сторон, остановились, потому что впереди упала лошадь под пушкой, и толпа вытаскивала ее. Одно ядро убило кого то сзади их, другое ударилось впереди и забрызгало кровью Долохова. Толпа отчаянно надвинулась, сжалась, тронулась несколько шагов и опять остановилась.
Пройти эти сто шагов, и, наверное, спасен; простоять еще две минуты, и погиб, наверное, думал каждый. Долохов, стоявший в середине толпы, рванулся к краю плотины, сбив с ног двух солдат, и сбежал на скользкий лед, покрывший пруд.
– Сворачивай, – закричал он, подпрыгивая по льду, который трещал под ним, – сворачивай! – кричал он на орудие. – Держит!…
Лед держал его, но гнулся и трещал, и очевидно было, что не только под орудием или толпой народа, но под ним одним он сейчас рухнется. На него смотрели и жались к берегу, не решаясь еще ступить на лед. Командир полка, стоявший верхом у въезда, поднял руку и раскрыл рот, обращаясь к Долохову. Вдруг одно из ядер так низко засвистело над толпой, что все нагнулись. Что то шлепнулось в мокрое, и генерал упал с лошадью в лужу крови. Никто не взглянул на генерала, не подумал поднять его.
– Пошел на лед! пошел по льду! Пошел! вороти! аль не слышишь! Пошел! – вдруг после ядра, попавшего в генерала, послышались бесчисленные голоса, сами не зная, что и зачем кричавшие.
Одно из задних орудий, вступавшее на плотину, своротило на лед. Толпы солдат с плотины стали сбегать на замерзший пруд. Под одним из передних солдат треснул лед, и одна нога ушла в воду; он хотел оправиться и провалился по пояс.
Ближайшие солдаты замялись, орудийный ездовой остановил свою лошадь, но сзади всё еще слышались крики: «Пошел на лед, что стал, пошел! пошел!» И крики ужаса послышались в толпе. Солдаты, окружавшие орудие, махали на лошадей и били их, чтобы они сворачивали и подвигались. Лошади тронулись с берега. Лед, державший пеших, рухнулся огромным куском, и человек сорок, бывших на льду, бросились кто вперед, кто назад, потопляя один другого.
Ядра всё так же равномерно свистели и шлепались на лед, в воду и чаще всего в толпу, покрывавшую плотину, пруды и берег.
На Праценской горе, на том самом месте, где он упал с древком знамени в руках, лежал князь Андрей Болконский, истекая кровью, и, сам не зная того, стонал тихим, жалостным и детским стоном.
К вечеру он перестал стонать и совершенно затих. Он не знал, как долго продолжалось его забытье. Вдруг он опять чувствовал себя живым и страдающим от жгучей и разрывающей что то боли в голове.
«Где оно, это высокое небо, которое я не знал до сих пор и увидал нынче?» было первою его мыслью. «И страдания этого я не знал также, – подумал он. – Да, я ничего, ничего не знал до сих пор. Но где я?»
Он стал прислушиваться и услыхал звуки приближающегося топота лошадей и звуки голосов, говоривших по французски. Он раскрыл глаза. Над ним было опять всё то же высокое небо с еще выше поднявшимися плывущими облаками, сквозь которые виднелась синеющая бесконечность. Он не поворачивал головы и не видал тех, которые, судя по звуку копыт и голосов, подъехали к нему и остановились.
Подъехавшие верховые были Наполеон, сопутствуемый двумя адъютантами. Бонапарте, объезжая поле сражения, отдавал последние приказания об усилении батарей стреляющих по плотине Аугеста и рассматривал убитых и раненых, оставшихся на поле сражения.
– De beaux hommes! [Красавцы!] – сказал Наполеон, глядя на убитого русского гренадера, который с уткнутым в землю лицом и почернелым затылком лежал на животе, откинув далеко одну уже закоченевшую руку.