Алимемазин
<imagemap>: неверное или отсутствующее изображение |
Статья-инструкция. Текст данной статьи практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Это нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации.
|
| ||
| Алимемазин (Alimemazinum)
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | N,N,β-Триметил-10Н-фенотиазин-10-пропанамин (и в виде тартрата) | |
| Брутто- формула |
C18H22N2S | |
| Мол. масса |
298,447 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| АТХ | , | |
| Фармакокинетика | ||
| Метаболизм | в печени | |
| Период полувыведения | 5 часов | |
| Лекарственные формы | ||
| ампулы, таблетки покрытые оболочкой, капли | ||
| Торговые названия | ||
| Алимемазина тартрат, Тералиджен, Терален, Alimezine, Isobutrazine, Methylpromazine, Nedeltran, Panectyl, Repeltin, Temaril, Theralen, Trimeprazine, Vallergan | ||
Алимемази́н (тримепразин) — антипсихотический препарат, обладающий антигистаминным, спазмолитическим, серотонинблокирующим и умеренным α-адреноблокирующим действием; кроме того оказывает противорвотное, снотворное, седативное и противокашлевое действие.
По химической структуре близок к прометазину и левомепромазину. От прометазина отличается наличием дополнительной метиленовой группы (СН2) в боковой цепи, а от левомепромазина — отсутствием группы ОСН3 в положении 2 фенотиазинового ядра.
Фармакологически занимает промежуточное место между прометазином, являющимся противогистаминным препаратом с седативной активностью, и антипсихотическим препаратом хлорпромазином. Более активен по антигистаминному и седативному действию, чем прометазин, и обладает свойствами, характерными для хлорпромазина и других фенотиазиновых нейролептиков. По сравнению с хлорпромазином оказывает менее выраженное адреноблокирующее действие; обладает слабой холинолитической активностью.
Содержание
Физические свойства
Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок; растворим в воде и спирте.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает антигистаминное, спазмолитическое, серотонинблокирующее и умеренное α-адреноблокирующее действие, а также противорвотное, снотворное, седативное и противокашлевое действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Начало эффекта — через 15-20 мин, длительность действия — 6-8 ч.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы — 20—30 %, T1/2 — 3,5—4 ч. Выводится почками — 70—80 % в виде метаболита (сульфоксида).
Показания
Алимемазин является антипсихотическим средством с умеренной активностью. При выраженных психозах относительно малоэффективен; действует преимущественно как мягкое седативное и противотревожное средство, оказывает положительное действие при сенестопатии, навязчивости и фобии. Применяется главным образом при психосоматических проявлениях, развивающихся на почве сосудистых травматических, соматогенных, инфекционных нарушений функций центральной нервной системы и при нейровегетативных расстройствах. Седативный эффект способствует нормализации сна у больных этой категории.
В связи с антигистаминной активностью алимемазин применяют также при аллергических заболеваниях, особенно дыхательных путей, и при кожном зуде. Успокаивает кашель и обладает противорвотной активностью.
В связи с относительно хорошей переносимостью находит применение в детской и геронтологической практике, а также в соматической медицине.
Режим дозирования
Применяют внутрь и внутримышечно. Внутрь назначают взрослым в качестве успокаивающего, противоаллергического, противозудного средства по 10—40 мг в день; детям — по 7,5—25 мг в день в 3—4 приёма. В острых случаях и в психиатрической практике назначают до 100—400 мг в сутки (взрослым). Высшая доза для взрослых 500 мг в день, для лиц старческого возраста — 200 мг в день. Внутримышечно вводят в виде 0,5 % раствора.
Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность, паркинсонизм, миастения, синдром Рейе, одновременное применение ингибиторов МАО (в том числе фуразолидона, линезолида и др.), беременность, период лактации.
C осторожностью
Алкоголизм (в анамнезе осложнения при применении препаратов фенотиазинового ряда), обструкция шейки мочевого пузыря, предрасположенность к задержке мочи, эпилепсия, открытоугольная глаукома, желтуха, угнетение функции костного мозга, артериальная гипотензия.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы
Сонливость, вялость, быстрая утомляемость; парадоксальная реакция (беспокойство, возбуждение, «кошмарные» сновидения, раздражительность); редко — спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор); учащение ночных апноэ, повышение судорожной активности (у детей).
Со стороны органов чувств
Нечёткость зрительного восприятия (парез аккомодации), шум или звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Головокружение, снижение артериального давления, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы
Сухость во рту, атония желудочно-кишечного тракта, запоры, снижение аппетита.
Со стороны дыхательной системы
Сухость в носу, глотке, повышение вязкости бронхиального секрета.
Со стороны мочевыделительной системы
Атония мочевого пузыря, задержка мочи.
Прочие
Аллергические реакции, угнетение костномозгового кроветворения, повышенное потоотделение, мышечная релаксация, фотосенсибилизация.
Особые указания
При длительном лечении необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени. Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных средств. Повышает потребность в рибофлавине. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования. Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности. Раствор для инфузий содержит Неорганические сульфиты, которые могут вызывать реакции анафилактического типа. На фоне лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания. В период лечения не следует употреблять этанол.
Взаимодействие
Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии, м-холинолитиков и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Совместное применение с этанолом и лекарственными средствами, подавляющими действие центральной нервной системы приводит к усилению угнетения центральной нервной системы. Противоэпилептические лекарственные средства и барбитураты снижают порог судорожной активности (требуется коррекция доз). Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме (возможны выраженное снижение артериального давления, аритмии). Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и холинолитические лекарственные средства усиливают м-холинолитическую активность Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств. При одновременном назначении алимемазина с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии. Гепатотоксические лекарственные средства усиливают проявления гепатотоксичности препарата.
Напишите отзыв о статье "Алимемазин"
Ссылки
- [www.rusmedserv.com/pharmguide/drugs/alimemazin.htm Информация о препарате]
- [medi.ru/doc/f4943.htm Инструкция по применению препарата]
| ||||||
Отрывок, характеризующий Алимемазин
24 го было сражение при Шевардинском редуте, 25 го не было пущено ни одного выстрела ни с той, ни с другой стороны, 26 го произошло Бородинское сражение.
Для чего и как были даны и приняты сражения при Шевардине и при Бородине? Для чего было дано Бородинское сражение? Ни для французов, ни для русских оно не имело ни малейшего смысла. Результатом ближайшим было и должно было быть – для русских то, что мы приблизились к погибели Москвы (чего мы боялись больше всего в мире), а для французов то, что они приблизились к погибели всей армии (чего они тоже боялись больше всего в мире). Результат этот был тогда же совершении очевиден, а между тем Наполеон дал, а Кутузов принял это сражение.
Ежели бы полководцы руководились разумными причинами, казалось, как ясно должно было быть для Наполеона, что, зайдя за две тысячи верст и принимая сражение с вероятной случайностью потери четверти армии, он шел на верную погибель; и столь же ясно бы должно было казаться Кутузову, что, принимая сражение и тоже рискуя потерять четверть армии, он наверное теряет Москву. Для Кутузова это было математически ясно, как ясно то, что ежели в шашках у меня меньше одной шашкой и я буду меняться, я наверное проиграю и потому не должен меняться.
Когда у противника шестнадцать шашек, а у меня четырнадцать, то я только на одну восьмую слабее его; а когда я поменяюсь тринадцатью шашками, то он будет втрое сильнее меня.
До Бородинского сражения наши силы приблизительно относились к французским как пять к шести, а после сражения как один к двум, то есть до сражения сто тысяч; ста двадцати, а после сражения пятьдесят к ста. А вместе с тем умный и опытный Кутузов принял сражение. Наполеон же, гениальный полководец, как его называют, дал сражение, теряя четверть армии и еще более растягивая свою линию. Ежели скажут, что, заняв Москву, он думал, как занятием Вены, кончить кампанию, то против этого есть много доказательств. Сами историки Наполеона рассказывают, что еще от Смоленска он хотел остановиться, знал опасность своего растянутого положения знал, что занятие Москвы не будет концом кампании, потому что от Смоленска он видел, в каком положении оставлялись ему русские города, и не получал ни одного ответа на свои неоднократные заявления о желании вести переговоры.
Давая и принимая Бородинское сражение, Кутузов и Наполеон поступили непроизвольно и бессмысленно. А историки под совершившиеся факты уже потом подвели хитросплетенные доказательства предвидения и гениальности полководцев, которые из всех непроизвольных орудий мировых событий были самыми рабскими и непроизвольными деятелями.
Древние оставили нам образцы героических поэм, в которых герои составляют весь интерес истории, и мы все еще не можем привыкнуть к тому, что для нашего человеческого времени история такого рода не имеет смысла.
На другой вопрос: как даны были Бородинское и предшествующее ему Шевардинское сражения – существует точно так же весьма определенное и всем известное, совершенно ложное представление. Все историки описывают дело следующим образом:
Русская армия будто бы в отступлении своем от Смоленска отыскивала себе наилучшую позицию для генерального сражения, и таковая позиция была найдена будто бы у Бородина.
Русские будто бы укрепили вперед эту позицию, влево от дороги (из Москвы в Смоленск), под прямым почти углом к ней, от Бородина к Утице, на том самом месте, где произошло сражение.
Впереди этой позиции будто бы был выставлен для наблюдения за неприятелем укрепленный передовой пост на Шевардинском кургане. 24 го будто бы Наполеон атаковал передовой пост и взял его; 26 го же атаковал всю русскую армию, стоявшую на позиции на Бородинском поле.
Так говорится в историях, и все это совершенно несправедливо, в чем легко убедится всякий, кто захочет вникнуть в сущность дела.
Русские не отыскивали лучшей позиции; а, напротив, в отступлении своем прошли много позиций, которые были лучше Бородинской. Они не остановились ни на одной из этих позиций: и потому, что Кутузов не хотел принять позицию, избранную не им, и потому, что требованье народного сражения еще недостаточно сильно высказалось, и потому, что не подошел еще Милорадович с ополчением, и еще по другим причинам, которые неисчислимы. Факт тот – что прежние позиции были сильнее и что Бородинская позиция (та, на которой дано сражение) не только не сильна, но вовсе не есть почему нибудь позиция более, чем всякое другое место в Российской империи, на которое, гадая, указать бы булавкой на карте.
Русские не только не укрепляли позицию Бородинского поля влево под прямым углом от дороги (то есть места, на котором произошло сражение), но и никогда до 25 го августа 1812 года не думали о том, чтобы сражение могло произойти на этом месте. Этому служит доказательством, во первых, то, что не только 25 го не было на этом месте укреплений, но что, начатые 25 го числа, они не были кончены и 26 го; во вторых, доказательством служит положение Шевардинского редута: Шевардинский редут, впереди той позиции, на которой принято сражение, не имеет никакого смысла. Для чего был сильнее всех других пунктов укреплен этот редут? И для чего, защищая его 24 го числа до поздней ночи, были истощены все усилия и потеряно шесть тысяч человек? Для наблюдения за неприятелем достаточно было казачьего разъезда. В третьих, доказательством того, что позиция, на которой произошло сражение, не была предвидена и что Шевардинский редут не был передовым пунктом этой позиции, служит то, что Барклай де Толли и Багратион до 25 го числа находились в убеждении, что Шевардинский редут есть левый фланг позиции и что сам Кутузов в донесении своем, писанном сгоряча после сражения, называет Шевардинский редут левым флангом позиции. Уже гораздо после, когда писались на просторе донесения о Бородинском сражении, было (вероятно, для оправдания ошибок главнокомандующего, имеющего быть непогрешимым) выдумано то несправедливое и странное показание, будто Шевардинский редут служил передовым постом (тогда как это был только укрепленный пункт левого фланга) и будто Бородинское сражение было принято нами на укрепленной и наперед избранной позиции, тогда как оно произошло на совершенно неожиданном и почти не укрепленном месте.
Дело же, очевидно, было так: позиция была избрана по реке Колоче, пересекающей большую дорогу не под прямым, а под острым углом, так что левый фланг был в Шевардине, правый около селения Нового и центр в Бородине, при слиянии рек Колочи и Во йны. Позиция эта, под прикрытием реки Колочи, для армии, имеющей целью остановить неприятеля, движущегося по Смоленской дороге к Москве, очевидна для всякого, кто посмотрит на Бородинское поле, забыв о том, как произошло сражение.
Наполеон, выехав 24 го к Валуеву, не увидал (как говорится в историях) позицию русских от Утицы к Бородину (он не мог увидать эту позицию, потому что ее не было) и не увидал передового поста русской армии, а наткнулся в преследовании русского арьергарда на левый фланг позиции русских, на Шевардинский редут, и неожиданно для русских перевел войска через Колочу. И русские, не успев вступить в генеральное сражение, отступили своим левым крылом из позиции, которую они намеревались занять, и заняли новую позицию, которая была не предвидена и не укреплена. Перейдя на левую сторону Колочи, влево от дороги, Наполеон передвинул все будущее сражение справа налево (со стороны русских) и перенес его в поле между Утицей, Семеновским и Бородиным (в это поле, не имеющее в себе ничего более выгодного для позиции, чем всякое другое поле в России), и на этом поле произошло все сражение 26 го числа. В грубой форме план предполагаемого сражения и происшедшего сражения будет следующий:
Ежели бы Наполеон не выехал вечером 24 го числа на Колочу и не велел бы тотчас же вечером атаковать редут, а начал бы атаку на другой день утром, то никто бы не усомнился в том, что Шевардинский редут был левый фланг нашей позиции; и сражение произошло бы так, как мы его ожидали. В таком случае мы, вероятно, еще упорнее бы защищали Шевардинский редут, наш левый фланг; атаковали бы Наполеона в центре или справа, и 24 го произошло бы генеральное сражение на той позиции, которая была укреплена и предвидена. Но так как атака на наш левый фланг произошла вечером, вслед за отступлением нашего арьергарда, то есть непосредственно после сражения при Гридневой, и так как русские военачальники не хотели или не успели начать тогда же 24 го вечером генерального сражения, то первое и главное действие Бородинского сражения было проиграно еще 24 го числа и, очевидно, вело к проигрышу и того, которое было дано 26 го числа.
