Противоэпилептические препараты

Поделись знанием:
(перенаправлено с «Антиконвульсанты»)
Перейти к: навигация, поиск

Противоэпилепти́ческие препара́ты (также антиконвульса́нты, от лат. convulsio — судорога) — фармацевтические препараты противосудорожного действия, применяемые для лечения эпилепсии, купирования мышечных судорог различного происхождения (при эпилепсии, эклампсии, интоксикациях, столбняке).

Противоэпилептические препараты также используются для лечения биполярных расстройств (маниакально-депрессивного психоза), так как некоторые из препаратов этой группы являются нормотимиками и обладают способностью стабилизировать настроение.

Противосудорожным действием обладают многие транквилизаторы — производные бензодиазепина (диазепам, нитразепам, клоназепам). Более того, клоназепам во многих фармацевтических классификациях обозначается в первую очередь как антиконвульсант.





История

Классификация

Общим для противоэпилептических препаратов принципом работы является снижение частоты срабатывания нейронов. Современные препараты данной группы проявляют избирательное ингибирование деятельности патологически активных нейронов. Такое действие обычно достигается в основном тремя путями:

  • усилением активности тормозных нейронов, например, стимулируя активность ГАМК-рецепторов
  • торможением возбуждающих рецепторов нейронов, например, снижая активность NMDA-рецепторов.
  • прямым влиянием на проведение электрического импульса, например, регулируя ионные каналы нейронов.

Механизм фармакологического действия

К:Википедия:Статьи без источников (тип: не указан)
  • Фенитоин, ламотриджин и фенобарбитал ингибируют высвобождение глутамата из окончаний возбуждающих нейронов, предупреждая тем самым активацию нейронов эпилептического очага.
  • Вальпроевая кислота и некоторые другие противоэпилептические средства, по современным представлениям, являются антагонистами NMDA-рецепторов нейронов и препятствуют взаимодействию глутамата с NMDA-рецепторами.
  • Бензодиазепины и фенобарбитал взаимодействуют с ГАМК-А-рецепторным комплексом. Возникающие при этом аллостерические изменения ГАМК-А-рецептора способствуют повышению его чувствительности к ГАМК и еще большему входу ионов хлора в нейрон, что в результате противодействует развитию деполяризации.
  • Тиагабин является блокатором обратного захвата ГАМК из синаптической щели. Стабилизация этого тормозного медиатора в синаптической щели сопровождается потенцированием его взаимодействия с ГАМК-А — рецепторами нейронов эпилептического очага и усилением ингибирующего влияния на их возбудимость.
  • Вигабатрин (ингибитор ГАМК-трансаминазы) — блокирует катаболизм ГАМК и повышает её содержание в окончаниях ингибирующих нервных клеток.
  • Габапентин обладает способностью усиливать образование ГАМК. Механизм его противоэпилептического действия обусловлен также способностью непосредственно открывать каналы для ионов калия.
  • Карбамазепин, вальпроаты и фенитоин изменяют инактивацию потенциалзависимых натриевых и кальциевых каналов, ограничивая тем самым распространение электрического потенциала.
  • Этосуксимид блокирует кальциевые каналы Т-типа.

Частые побочные действия

Следствием того, что практически все противоэпилептические препараты обладают тормозящим действием на ЦНС, часто развиваются следующие побочные эффекты: сонливость, астения, головокружение, атаксия, снижение памяти, ослабление когнитивных функций.

См. также

Напишите отзыв о статье "Противоэпилептические препараты"

Ссылки

  • Ермаков А.Ю., Болдырева С.Р., Литвинович Е.Ф. [www.remedium.ru/drugs/doctor/pediatrics/detail.php?ID=17651 Современные противоэпилептические препараты в лечении симптоматических парциальных эпилепсий у детей] // Медицинский Совет. — № 1.
  • Болдырева С.Р., Ермаков А.Ю. [www.remedium.ru/drugs/doctor/neurology/detail.php?ID=27543&PAGEN_1=3 Побочные действия антиэпилептических препаратов] // Медицинский Совет. — 2008. — № 9—10.

Отрывок, характеризующий Противоэпилептические препараты

«Sire, Mon Cousin, Prince d'Ekmuhl, roi de Naples» [Ваше величество, брат мой, принц Экмюльский, король Неаполитанский.] и т.д. Но приказы и рапорты были только на бумаге, ничто по ним не исполнялось, потому что не могло исполняться, и, несмотря на именование друг друга величествами, высочествами и двоюродными братьями, все они чувствовали, что они жалкие и гадкие люди, наделавшие много зла, за которое теперь приходилось расплачиваться. И, несмотря на то, что они притворялись, будто заботятся об армии, они думали только каждый о себе и о том, как бы поскорее уйти и спастись.


Действия русского и французского войск во время обратной кампании от Москвы и до Немана подобны игре в жмурки, когда двум играющим завязывают глаза и один изредка звонит колокольчиком, чтобы уведомить о себе ловящего. Сначала тот, кого ловят, звонит, не боясь неприятеля, но когда ему приходится плохо, он, стараясь неслышно идти, убегает от своего врага и часто, думая убежать, идет прямо к нему в руки.
Сначала наполеоновские войска еще давали о себе знать – это было в первый период движения по Калужской дороге, но потом, выбравшись на Смоленскую дорогу, они побежали, прижимая рукой язычок колокольчика, и часто, думая, что они уходят, набегали прямо на русских.
При быстроте бега французов и за ними русских и вследствие того изнурения лошадей, главное средство приблизительного узнавания положения, в котором находится неприятель, – разъезды кавалерии, – не существовало. Кроме того, вследствие частых и быстрых перемен положений обеих армий, сведения, какие и были, не могли поспевать вовремя. Если второго числа приходило известие о том, что армия неприятеля была там то первого числа, то третьего числа, когда можно было предпринять что нибудь, уже армия эта сделала два перехода и находилась совсем в другом положении.
Одна армия бежала, другая догоняла. От Смоленска французам предстояло много различных дорог; и, казалось бы, тут, простояв четыре дня, французы могли бы узнать, где неприятель, сообразить что нибудь выгодное и предпринять что нибудь новое. Но после четырехдневной остановки толпы их опять побежали не вправо, не влево, но, без всяких маневров и соображений, по старой, худшей дороге, на Красное и Оршу – по пробитому следу.
Ожидая врага сзади, а не спереди, французы бежали, растянувшись и разделившись друг от друга на двадцать четыре часа расстояния. Впереди всех бежал император, потом короли, потом герцоги. Русская армия, думая, что Наполеон возьмет вправо за Днепр, что было одно разумно, подалась тоже вправо и вышла на большую дорогу к Красному. И тут, как в игре в жмурки, французы наткнулись на наш авангард. Неожиданно увидав врага, французы смешались, приостановились от неожиданности испуга, но потом опять побежали, бросая своих сзади следовавших товарищей. Тут, как сквозь строй русских войск, проходили три дня, одна за одной, отдельные части французов, сначала вице короля, потом Даву, потом Нея. Все они побросали друг друга, побросали все свои тяжести, артиллерию, половину народа и убегали, только по ночам справа полукругами обходя русских.
Ней, шедший последним (потому что, несмотря на несчастное их положение или именно вследствие его, им хотелось побить тот пол, который ушиб их, он занялся нзрыванием никому не мешавших стен Смоленска), – шедший последним, Ней, с своим десятитысячным корпусом, прибежал в Оршу к Наполеону только с тысячью человеками, побросав и всех людей, и все пушки и ночью, украдучись, пробравшись лесом через Днепр.
От Орши побежали дальше по дороге к Вильно, точно так же играя в жмурки с преследующей армией. На Березине опять замешались, многие потонули, многие сдались, но те, которые перебрались через реку, побежали дальше. Главный начальник их надел шубу и, сев в сани, поскакал один, оставив своих товарищей. Кто мог – уехал тоже, кто не мог – сдался или умер.


Казалось бы, в этой то кампании бегства французов, когда они делали все то, что только можно было, чтобы погубить себя; когда ни в одном движении этой толпы, начиная от поворота на Калужскую дорогу и до бегства начальника от армии, не было ни малейшего смысла, – казалось бы, в этот период кампании невозможно уже историкам, приписывающим действия масс воле одного человека, описывать это отступление в их смысле. Но нет. Горы книг написаны историками об этой кампании, и везде описаны распоряжения Наполеона и глубокомысленные его планы – маневры, руководившие войском, и гениальные распоряжения его маршалов.