Мометазон
| ||
| Мометазон (mometasone)
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | (11β,16α)-9,21-дихлоро-11-дигидрокси-16-метил-3,20-прегнадиен-1,4-дион-17-yl 2-фуроат | |
| Брутто- формула |
C22H28Cl2O4 мометазон C27H30O6Cl2 фуроат | |
| Мол. масса |
427.361 г/моль (мометазон) 521.4 г/моль (фуроат) | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| АТХ | , , | |
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | малая (0,1 %), практически не определяется в плазме крови | |
| Связывание с белками плазмы | 98% to 99 % | |
| Метаболизм | В печени | |
| Период полувыведения | 5.8 часов | |
| Лекарственные формы | ||
| Назальный спрей, мазь, раствор для наружного применения | ||
| Способ введения | ||
| Наружно, ингаляции | ||
| Торговые названия | ||
| Момедерм, Унидерм, Момат, Момат-С, Моново, Гистан-Н, Авекорт, Скинлайт, Элоком, Назонекс, Зенхейл, Силкарен, Асманекс | ||
Мометазона фуроат — сильнодействующий синтетический глюкокортикостероид для местного применения (наружно в виде мази, крема, лосьона, раствора и интраназально в виде спрея) для снижения воспаления. Представляет собой пролекарство, которое в организме разлагается, образуя мометазон, который и оказывает действие. В то же время, в форме фуроата он не всасывается в кровь и не оказывает центрального действия, присущего глюкокортикоидам.
Содержание
Фармакологическое действие
Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, противозудным и сосудосуживающими свойствами.
Фармакокинетика
При интраназальном применении системная биодоступность менее 0,1% дозы. Абсорбция мометазона из 0,1% крема через нормальную кожу составляет 0,4% дозы за 8 ч после аппликации без повязки. При воспалении или повреждении кожи абсорбция ускоряется.
Показания
- Назальный спрей
- лечение и профилактика сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
- лечение и профилактика полипоза носа — полипозного ринита;
- обострение синуситов (комплексная терапия с антибиотиками).
- Крем, мазь и лосьон
Для уменьшения симптомов воспаления и зуда при дерматозах, чувствительных к кортикостероидной терапии.
Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата или глюкокортикостероиду;
- Розовые угри, периоральный дерматит;
- Грибковая, бактериальная, вирусная инфекция, вызванная Herpes simplex, ветряная оспа, Herpes zoster
- туберкулезная инфекция (активная или латентная);
- сифилис;
- травма — нарушение целостности — слизистой или кожных покровов (в том числе недавнее оперативное вмешательство);
- поствакцинальные реакции;
- беременность и кормление грудью;
- C осторожностью
- Нанесение на кожу лица и интертригинозную кожу, применение окклюзионных повязок, а также лечение больших участков кожи и/или длительное лечение (особенно у детей)
Побочные действия
- Назальный спрей
- носовые кровотечения, а также выделения окрашенной кровью слизи и сгустков крови (прекращались самостоятельно, не являлись тяжелыми);
- головная боль;
- фарингит;
- ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки носа, чиханье.
Эти явления являются типичными при применении любого спрея для носа, содержащего глюкокортикостероиды. Очень редко при интраназальном применении глюкокортикостероидов отмечались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.
- Крем, мазь и лосьон
- парестезии;
- жжение;
- зуд;
- фолликулит;
- угревидные высыпания;
- признаки атрофии кожи.
Редкими эффектами, встречающимися и при применении других местных кортикостероидов, являются раздражение, гипертрихоз, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, стрии, потница.
Передозировка
- Симптомы
При длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие симптомов гиперкортицизма (угнетение функций гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, в том числе вторичная недостаточность надпочечников).
- Лечение
Постепенная отмена препарата. Проводят симптоматическую терапию; при необходимости проводят коррекцию нарушений электролитного баланса.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата более 3 недель у детей в возрасте от 2 лет не изучалась.
Препарат не применяют для лечения пеленочного дерматита.
Имеются сообщения о подавлении функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, появлении синдрома Кушинга, замедлении роста, задержке прибавления массы тела и внутричерепной гипертензии у детей при наружном применении различных ГКС. В число проявлений надпочечниковой недостаточности входят низкое содержание кортизола в плазме и отсутствие ответа на АКТГ-стимуляцию.
Внутричерепная гипертензия приводит к выбуханию родничков, головной боли, двухстороннему отеку диска зрительного нерва. Препарат не следует применять с окклюзионными повязками или наносить на участки кожи, охватываемые подгузниками или непромокаемыми трусами.
Результаты экспериментальных исследований
В исследованиях генетической токсичности (в том числе проба Эймса, тест на мышиную лимфому и микроядерный тест) мутагенное действие препарата не установлено.
Долгосрочные исследования канцерогенного действия препарата не проводилось.
Напишите отзыв о статье "Мометазон"
Ссылки
- [www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2319.htm Мометазон (Mometasone): инструкция, применение и формула]. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС. Проверено 18 июля 2013. [www.webcitation.org/6IEvTK1km Архивировано из первоисточника 20 июля 2013].
- [mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Мометазон Мометазон] // Лекарственные средства / М. Д. Машковский. — [mashkovsky.ru/ Справочник Машковского on-line].</span>
| ||||||||||||||||||||||||
Отрывок, характеризующий Мометазон
– Мама, ради Бога ничего не спрашивайте у меня теперь. Это нельзя говорить, – сказала Наташа.Но несмотря на то, в этот вечер Наташа, то взволнованная, то испуганная, с останавливающимися глазами лежала долго в постели матери. То она рассказывала ей, как он хвалил ее, то как он говорил, что поедет за границу, то, что он спрашивал, где они будут жить это лето, то как он спрашивал ее про Бориса.
– Но такого, такого… со мной никогда не бывало! – говорила она. – Только мне страшно при нем, мне всегда страшно при нем, что это значит? Значит, что это настоящее, да? Мама, вы спите?
– Нет, душа моя, мне самой страшно, – отвечала мать. – Иди.
– Все равно я не буду спать. Что за глупости спать? Maмаша, мамаша, такого со мной никогда не бывало! – говорила она с удивлением и испугом перед тем чувством, которое она сознавала в себе. – И могли ли мы думать!…
Наташе казалось, что еще когда она в первый раз увидала князя Андрея в Отрадном, она влюбилась в него. Ее как будто пугало это странное, неожиданное счастье, что тот, кого она выбрала еще тогда (она твердо была уверена в этом), что тот самый теперь опять встретился ей, и, как кажется, неравнодушен к ней. «И надо было ему нарочно теперь, когда мы здесь, приехать в Петербург. И надо было нам встретиться на этом бале. Всё это судьба. Ясно, что это судьба, что всё это велось к этому. Еще тогда, как только я увидала его, я почувствовала что то особенное».
– Что ж он тебе еще говорил? Какие стихи то эти? Прочти… – задумчиво сказала мать, спрашивая про стихи, которые князь Андрей написал в альбом Наташе.
– Мама, это не стыдно, что он вдовец?
– Полно, Наташа. Молись Богу. Les Marieiages se font dans les cieux. [Браки заключаются в небесах.]
– Голубушка, мамаша, как я вас люблю, как мне хорошо! – крикнула Наташа, плача слезами счастья и волнения и обнимая мать.
В это же самое время князь Андрей сидел у Пьера и говорил ему о своей любви к Наташе и о твердо взятом намерении жениться на ней.
В этот день у графини Елены Васильевны был раут, был французский посланник, был принц, сделавшийся с недавнего времени частым посетителем дома графини, и много блестящих дам и мужчин. Пьер был внизу, прошелся по залам, и поразил всех гостей своим сосредоточенно рассеянным и мрачным видом.
Пьер со времени бала чувствовал в себе приближение припадков ипохондрии и с отчаянным усилием старался бороться против них. Со времени сближения принца с его женою, Пьер неожиданно был пожалован в камергеры, и с этого времени он стал чувствовать тяжесть и стыд в большом обществе, и чаще ему стали приходить прежние мрачные мысли о тщете всего человеческого. В это же время замеченное им чувство между покровительствуемой им Наташей и князем Андреем, своей противуположностью между его положением и положением его друга, еще усиливало это мрачное настроение. Он одинаково старался избегать мыслей о своей жене и о Наташе и князе Андрее. Опять всё ему казалось ничтожно в сравнении с вечностью, опять представлялся вопрос: «к чему?». И он дни и ночи заставлял себя трудиться над масонскими работами, надеясь отогнать приближение злого духа. Пьер в 12 м часу, выйдя из покоев графини, сидел у себя наверху в накуренной, низкой комнате, в затасканном халате перед столом и переписывал подлинные шотландские акты, когда кто то вошел к нему в комнату. Это был князь Андрей.
– А, это вы, – сказал Пьер с рассеянным и недовольным видом. – А я вот работаю, – сказал он, указывая на тетрадь с тем видом спасения от невзгод жизни, с которым смотрят несчастливые люди на свою работу.
Князь Андрей с сияющим, восторженным и обновленным к жизни лицом остановился перед Пьером и, не замечая его печального лица, с эгоизмом счастия улыбнулся ему.
– Ну, душа моя, – сказал он, – я вчера хотел сказать тебе и нынче за этим приехал к тебе. Никогда не испытывал ничего подобного. Я влюблен, мой друг.
Пьер вдруг тяжело вздохнул и повалился своим тяжелым телом на диван, подле князя Андрея.
– В Наташу Ростову, да? – сказал он.
– Да, да, в кого же? Никогда не поверил бы, но это чувство сильнее меня. Вчера я мучился, страдал, но и мученья этого я не отдам ни за что в мире. Я не жил прежде. Теперь только я живу, но я не могу жить без нее. Но может ли она любить меня?… Я стар для нее… Что ты не говоришь?…
– Я? Я? Что я говорил вам, – вдруг сказал Пьер, вставая и начиная ходить по комнате. – Я всегда это думал… Эта девушка такое сокровище, такое… Это редкая девушка… Милый друг, я вас прошу, вы не умствуйте, не сомневайтесь, женитесь, женитесь и женитесь… И я уверен, что счастливее вас не будет человека.
– Но она!
– Она любит вас.
– Не говори вздору… – сказал князь Андрей, улыбаясь и глядя в глаза Пьеру.
– Любит, я знаю, – сердито закричал Пьер.
– Нет, слушай, – сказал князь Андрей, останавливая его за руку. – Ты знаешь ли, в каком я положении? Мне нужно сказать все кому нибудь.
– Ну, ну, говорите, я очень рад, – говорил Пьер, и действительно лицо его изменилось, морщина разгладилась, и он радостно слушал князя Андрея. Князь Андрей казался и был совсем другим, новым человеком. Где была его тоска, его презрение к жизни, его разочарованность? Пьер был единственный человек, перед которым он решался высказаться; но зато он ему высказывал всё, что у него было на душе. То он легко и смело делал планы на продолжительное будущее, говорил о том, как он не может пожертвовать своим счастьем для каприза своего отца, как он заставит отца согласиться на этот брак и полюбить ее или обойдется без его согласия, то он удивлялся, как на что то странное, чуждое, от него независящее, на то чувство, которое владело им.
