Ацеклидин
| ||
| Ацеклидин (Aceclidine)
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | 3-ацетоксихинуклидина салицилат | |
| Брутто- формула |
C9H15NO2 | |
| Мол. масса |
169.221 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| Классификация | ||
| АТХ | ||
| Лекарственные формы | ||
| раствор для подкожного введения, порошок | ||
| Способ введения | ||
| Ocular | ||
| Торговые названия | ||
| Ацеклидин, Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm | ||
Ацеклидин — лекарственное средство, оригинальный советский лекарственный препарат, М-холиномиметик. Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма. По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин).
Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.
Наименование препарата присвоено разработчиком — ВНИХФИ как производное от слова «3-ацетоксихинуклидина салицилат». Ацеклидин является официнальным лекарственным препаратом, который готовится в производственных отделах аптек по Сборнику унифицированных лекарственных прописей (officinal formula).
Содержание
История
Ацеклидин разработан в СССР во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте имени Серго Орджоникидзе (ныне ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ»). Ацеклидин разрешён к медицинскому применению в качестве противоглаукомного средства приказом Минздрава СССР от 17.03.1970 № 151 как ранее выпускаемый препарат.
Физические и химические свойства
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы (рН 4,5—5,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.
Фармакологическое действие
Стимулирует м-холинорецепторы, в отличие от ацетилхолина является третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Повышает тонус и усиливает сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки; вызывает миоз, снижает внутриглазное давление (после однократной инстилляции действие продолжается до 6 ч), вызывает спазм аккомодации. В высоких дозах вызывает брадикардию, снижение артериального давления, усиление активности желез внешней секреции, бронхоспазм.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок.
Показания к применению
Атония мочевого пузыря, атония желудочно-кишечного тракта, субинволюция матки; остановка кровотечения в послеродовом периоде; глаукома. Подготовка к рентгенологическому исследованию пищевода (диагностика ахалазии пищевода), желудка и 12-перстной кишки.
Противопоказания
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточноть II—III ст., стенокардия, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.
Способ применения и дозировки
При атонии желудка, кишечника, мочевого пузыря и гипотонии матки — подкожно 1-2 мл 0,2 % раствора; при необходимости инъекции повторяют 2-3 раза с промежутками 20-30 мин; при субинволюции матки — в течение 2-3 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая — 4 мг, суточная — 12 мг. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, вводят подкожно 0.75-1 мл 0,2 % раствора за 15 мин до приема больным бариевой взвеси; для уточнения характера поражения желудка и 12-перстной кишки после обычного рентгенологического исследования вводят подкожно 0.5-1 мл 0,2 % раствора, через 12-15 мин после приема дополнительной порции бариевой взвеси производят повторное исследование.
В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель (2 %, 3 % и 5 % водные растворы). Начинают с закапывания 2 % раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой миотический и гипотензивный эффект; для более сильного действия применяют 3 % и 5 % растворы. Частота закапывания (3—6 раз в день) зависит от получаемого эффекта. Обычно после однократного закапывания миотическое и гипотензивное действие продолжается до 6 ч и более.
Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5 % раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.
Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,004 г (2 мл 0,2 % раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2 % раствора).
Побочные действия
Аллергические реакции; раздражение конъюнктивы, инъецированность сосудов; ломота и тяжесть в глазу. Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2—3 мин область слёзного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слёзный канал и полость носа.
Передозировка
Симптомы
Слюнотечение, повышенное потоотделение, диарея.
Лечение
Введение атропина, метацина или других м-холиноблокаторов.
Форма выпуска
Формы выпуска: порошок (для глазных капель); 0,2 % раствор для парентерального введения в ампулах по 1 и 2 мл. Готовый 1 % раствор ацеклидина (глазные капли) приготавливается в производственных отделах аптек на основании «Сборника унифицированных лекарственных прописей», утверждённого приказом Минздрава СССР от 12.08.1991 № 223.
Хранение
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; растворы — в защищённом от света месте. Следует остерегаться, чтобы растворы для глазных капель не были использованы для инъекций.
Напишите отзыв о статье "Ацеклидин"
Ссылки
- [www.vnihfi.ru Центр по химии лекарственных средств — разработчик Ацеклидина]
Отрывок, характеризующий Ацеклидин
Вольцоген, небрежно разминая ноги, с полупрезрительной улыбкой на губах, подошел к Кутузову, слегка дотронувшись до козырька рукою.Вольцоген обращался с светлейшим с некоторой аффектированной небрежностью, имеющей целью показать, что он, как высокообразованный военный, предоставляет русским делать кумира из этого старого, бесполезного человека, а сам знает, с кем он имеет дело. «Der alte Herr (как называли Кутузова в своем кругу немцы) macht sich ganz bequem, [Старый господин покойно устроился (нем.) ] – подумал Вольцоген и, строго взглянув на тарелки, стоявшие перед Кутузовым, начал докладывать старому господину положение дел на левом фланге так, как приказал ему Барклай и как он сам его видел и понял.
– Все пункты нашей позиции в руках неприятеля и отбить нечем, потому что войск нет; они бегут, и нет возможности остановить их, – докладывал он.
Кутузов, остановившись жевать, удивленно, как будто не понимая того, что ему говорили, уставился на Вольцогена. Вольцоген, заметив волнение des alten Herrn, [старого господина (нем.) ] с улыбкой сказал:
– Я не считал себя вправе скрыть от вашей светлости того, что я видел… Войска в полном расстройстве…
– Вы видели? Вы видели?.. – нахмурившись, закричал Кутузов, быстро вставая и наступая на Вольцогена. – Как вы… как вы смеете!.. – делая угрожающие жесты трясущимися руками и захлебываясь, закричал он. – Как смоете вы, милостивый государь, говорить это мне. Вы ничего не знаете. Передайте от меня генералу Барклаю, что его сведения неверны и что настоящий ход сражения известен мне, главнокомандующему, лучше, чем ему.
Вольцоген хотел возразить что то, но Кутузов перебил его.
– Неприятель отбит на левом и поражен на правом фланге. Ежели вы плохо видели, милостивый государь, то не позволяйте себе говорить того, чего вы не знаете. Извольте ехать к генералу Барклаю и передать ему назавтра мое непременное намерение атаковать неприятеля, – строго сказал Кутузов. Все молчали, и слышно было одно тяжелое дыхание запыхавшегося старого генерала. – Отбиты везде, за что я благодарю бога и наше храброе войско. Неприятель побежден, и завтра погоним его из священной земли русской, – сказал Кутузов, крестясь; и вдруг всхлипнул от наступивших слез. Вольцоген, пожав плечами и скривив губы, молча отошел к стороне, удивляясь uber diese Eingenommenheit des alten Herrn. [на это самодурство старого господина. (нем.) ]
– Да, вот он, мой герой, – сказал Кутузов к полному красивому черноволосому генералу, который в это время входил на курган. Это был Раевский, проведший весь день на главном пункте Бородинского поля.
Раевский доносил, что войска твердо стоят на своих местах и что французы не смеют атаковать более. Выслушав его, Кутузов по французски сказал:
– Vous ne pensez donc pas comme lesautres que nous sommes obliges de nous retirer? [Вы, стало быть, не думаете, как другие, что мы должны отступить?]
– Au contraire, votre altesse, dans les affaires indecises c'est loujours le plus opiniatre qui reste victorieux, – отвечал Раевский, – et mon opinion… [Напротив, ваша светлость, в нерешительных делах остается победителем тот, кто упрямее, и мое мнение…]
– Кайсаров! – крикнул Кутузов своего адъютанта. – Садись пиши приказ на завтрашний день. А ты, – обратился он к другому, – поезжай по линии и объяви, что завтра мы атакуем.
Пока шел разговор с Раевским и диктовался приказ, Вольцоген вернулся от Барклая и доложил, что генерал Барклай де Толли желал бы иметь письменное подтверждение того приказа, который отдавал фельдмаршал.
Кутузов, не глядя на Вольцогена, приказал написать этот приказ, который, весьма основательно, для избежания личной ответственности, желал иметь бывший главнокомандующий.
И по неопределимой, таинственной связи, поддерживающей во всей армии одно и то же настроение, называемое духом армии и составляющее главный нерв войны, слова Кутузова, его приказ к сражению на завтрашний день, передались одновременно во все концы войска.
Далеко не самые слова, не самый приказ передавались в последней цепи этой связи. Даже ничего не было похожего в тех рассказах, которые передавали друг другу на разных концах армии, на то, что сказал Кутузов; но смысл его слов сообщился повсюду, потому что то, что сказал Кутузов, вытекало не из хитрых соображений, а из чувства, которое лежало в душе главнокомандующего, так же как и в душе каждого русского человека.
И узнав то, что назавтра мы атакуем неприятеля, из высших сфер армии услыхав подтверждение того, чему они хотели верить, измученные, колеблющиеся люди утешались и ободрялись.
Полк князя Андрея был в резервах, которые до второго часа стояли позади Семеновского в бездействии, под сильным огнем артиллерии. Во втором часу полк, потерявший уже более двухсот человек, был двинут вперед на стоптанное овсяное поле, на тот промежуток между Семеновским и курганной батареей, на котором в этот день были побиты тысячи людей и на который во втором часу дня был направлен усиленно сосредоточенный огонь из нескольких сот неприятельских орудий.
Не сходя с этого места и не выпустив ни одного заряда, полк потерял здесь еще третью часть своих людей. Спереди и в особенности с правой стороны, в нерасходившемся дыму, бубухали пушки и из таинственной области дыма, застилавшей всю местность впереди, не переставая, с шипящим быстрым свистом, вылетали ядра и медлительно свистевшие гранаты. Иногда, как бы давая отдых, проходило четверть часа, во время которых все ядра и гранаты перелетали, но иногда в продолжение минуты несколько человек вырывало из полка, и беспрестанно оттаскивали убитых и уносили раненых.
С каждым новым ударом все меньше и меньше случайностей жизни оставалось для тех, которые еще не были убиты. Полк стоял в батальонных колоннах на расстоянии трехсот шагов, но, несмотря на то, все люди полка находились под влиянием одного и того же настроения. Все люди полка одинаково были молчаливы и мрачны. Редко слышался между рядами говор, но говор этот замолкал всякий раз, как слышался попавший удар и крик: «Носилки!» Большую часть времени люди полка по приказанию начальства сидели на земле. Кто, сняв кивер, старательно распускал и опять собирал сборки; кто сухой глиной, распорошив ее в ладонях, начищал штык; кто разминал ремень и перетягивал пряжку перевязи; кто старательно расправлял и перегибал по новому подвертки и переобувался. Некоторые строили домики из калмыжек пашни или плели плетеночки из соломы жнивья. Все казались вполне погружены в эти занятия. Когда ранило и убивало людей, когда тянулись носилки, когда наши возвращались назад, когда виднелись сквозь дым большие массы неприятелей, никто не обращал никакого внимания на эти обстоятельства. Когда же вперед проезжала артиллерия, кавалерия, виднелись движения нашей пехоты, одобрительные замечания слышались со всех сторон. Но самое большое внимание заслуживали события совершенно посторонние, не имевшие никакого отношения к сражению. Как будто внимание этих нравственно измученных людей отдыхало на этих обычных, житейских событиях. Батарея артиллерии прошла пред фронтом полка. В одном из артиллерийских ящиков пристяжная заступила постромку. «Эй, пристяжную то!.. Выправь! Упадет… Эх, не видят!.. – по всему полку одинаково кричали из рядов. В другой раз общее внимание обратила небольшая коричневая собачонка с твердо поднятым хвостом, которая, бог знает откуда взявшись, озабоченной рысцой выбежала перед ряды и вдруг от близко ударившего ядра взвизгнула и, поджав хвост, бросилась в сторону. По всему полку раздалось гоготанье и взвизги. Но развлечения такого рода продолжались минуты, а люди уже более восьми часов стояли без еды и без дела под непроходящим ужасом смерти, и бледные и нахмуренные лица все более бледнели и хмурились.
