Ацеклофенак

Поделись знанием:
Перейти к: навигация, поиск
Ацеклофенак (Aceclofenac)
Химическое соединение
ИЮПАК
Брутто-формула C16H13Cl2NO4 
CAS [www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2006/MB_cgi?term=89796-99-6&rn=1 89796-99-6]
PubChem [pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=71771 71771]
Классификация
Фарм. группа НПВП
АТХ [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=M01AB16 M01AB16] [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=M02AA25 M02AA25]
Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой
Торговые названия
Аэртал, Инфенак, Асинак, Зеродол

Ацеклофенак — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных уксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.





Фармакологическое действие

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным подавлением ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. TCmax — 1,25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и TCmax на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения — 25 л. Связь с белками плазмы (альбуминами) — 99%. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак. T1/2 — 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).

Показания

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический и ювенильный артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, остеоартроз).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в том числе в анамнезе), нарушение кроветворения неясной этиологии, беременность (III триместр), детский возраст (до 18 лет).

C осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность, заболевания печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, диспепсические симптомы на момент назначения препарата, артериальная гипертензия, снижение ОЦК (в том числе состояние после оперативных вмешательств), беременность (I—II триместр), период лактации, пожилой возраст, хроническая почечная недостаточность, прием диуретиков.

Режим дозирования

Внутрь, по 100 мг 2 раз в сутки. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы

Гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения и перфорация желудочно-кишечного тракта, гематемезис, мелена, молниеносный гепатит, запоры.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушение зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушения сна (сонливость или бессонница), раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор, асептический менингит.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, редко — крапивница, экзема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях — васкулит, пневмонит, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы

Редко — периферические отёки, в отдельных случаях — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Со стороны органов кроветворения

Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, повышение артериального давления, хроническая сердечная недостаточность.

Передозировка

Симптомы

Головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота.

Лечение

Промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Особые указания

Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающим диуретики, и больным, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов Li+ и фенитоина. На фоне одновременного приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне непрямых антикоагулянтов — риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости крови). Уменьшает эффективность диуретических и гипотензивных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и ГКС со стороны желудочно-кишечного тракта, токсичность метотрексата (интервал между приемом — 24 ч) и нефротоксичность циклоспорина. АСК снижает концентрацию ацеклофенака в крови. При одновременном применении с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами возможны как гипо-, так и гипергликемия (необходим контроль содержания глюкозы в крови). Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Напишите отзыв о статье "Ацеклофенак"

Ссылки


Отрывок, характеризующий Ацеклофенак

Все замолкли, и негромкий, бархатно приятный голос запел песню. В конце третьей строфы, враз с окончанием последнего звука, двадцать голосов дружно вскрикнули: «Уууу! Идет! Разом! Навались, детки!..» Но, несмотря на дружные усилия, плетень мало тронулся, и в установившемся молчании слышалось тяжелое пыхтенье.
– Эй вы, шестой роты! Черти, дьяволы! Подсоби… тоже мы пригодимся.
Шестой роты человек двадцать, шедшие в деревню, присоединились к тащившим; и плетень, саженей в пять длины и в сажень ширины, изогнувшись, надавя и режа плечи пыхтевших солдат, двинулся вперед по улице деревни.
– Иди, что ли… Падай, эка… Чего стал? То то… Веселые, безобразные ругательства не замолкали.
– Вы чего? – вдруг послышался начальственный голос солдата, набежавшего на несущих.
– Господа тут; в избе сам анарал, а вы, черти, дьяволы, матершинники. Я вас! – крикнул фельдфебель и с размаху ударил в спину первого подвернувшегося солдата. – Разве тихо нельзя?
Солдаты замолкли. Солдат, которого ударил фельдфебель, стал, покряхтывая, обтирать лицо, которое он в кровь разодрал, наткнувшись на плетень.
– Вишь, черт, дерется как! Аж всю морду раскровянил, – сказал он робким шепотом, когда отошел фельдфебель.
– Али не любишь? – сказал смеющийся голос; и, умеряя звуки голосов, солдаты пошли дальше. Выбравшись за деревню, они опять заговорили так же громко, пересыпая разговор теми же бесцельными ругательствами.
В избе, мимо которой проходили солдаты, собралось высшее начальство, и за чаем шел оживленный разговор о прошедшем дне и предполагаемых маневрах будущего. Предполагалось сделать фланговый марш влево, отрезать вице короля и захватить его.
Когда солдаты притащили плетень, уже с разных сторон разгорались костры кухонь. Трещали дрова, таял снег, и черные тени солдат туда и сюда сновали по всему занятому, притоптанному в снегу, пространству.
Топоры, тесаки работали со всех сторон. Все делалось без всякого приказания. Тащились дрова про запас ночи, пригораживались шалашики начальству, варились котелки, справлялись ружья и амуниция.
Притащенный плетень осьмою ротой поставлен полукругом со стороны севера, подперт сошками, и перед ним разложен костер. Пробили зарю, сделали расчет, поужинали и разместились на ночь у костров – кто чиня обувь, кто куря трубку, кто, донага раздетый, выпаривая вшей.


Казалось бы, что в тех, почти невообразимо тяжелых условиях существования, в которых находились в то время русские солдаты, – без теплых сапог, без полушубков, без крыши над головой, в снегу при 18° мороза, без полного даже количества провианта, не всегда поспевавшего за армией, – казалось, солдаты должны бы были представлять самое печальное и унылое зрелище.
Напротив, никогда, в самых лучших материальных условиях, войско не представляло более веселого, оживленного зрелища. Это происходило оттого, что каждый день выбрасывалось из войска все то, что начинало унывать или слабеть. Все, что было физически и нравственно слабого, давно уже осталось назади: оставался один цвет войска – по силе духа и тела.
К осьмой роте, пригородившей плетень, собралось больше всего народа. Два фельдфебеля присели к ним, и костер их пылал ярче других. Они требовали за право сиденья под плетнем приношения дров.
– Эй, Макеев, что ж ты …. запропал или тебя волки съели? Неси дров то, – кричал один краснорожий рыжий солдат, щурившийся и мигавший от дыма, но не отодвигавшийся от огня. – Поди хоть ты, ворона, неси дров, – обратился этот солдат к другому. Рыжий был не унтер офицер и не ефрейтор, но был здоровый солдат, и потому повелевал теми, которые были слабее его. Худенький, маленький, с вострым носиком солдат, которого назвали вороной, покорно встал и пошел было исполнять приказание, но в это время в свет костра вступила уже тонкая красивая фигура молодого солдата, несшего беремя дров.
– Давай сюда. Во важно то!
Дрова наломали, надавили, поддули ртами и полами шинелей, и пламя зашипело и затрещало. Солдаты, придвинувшись, закурили трубки. Молодой, красивый солдат, который притащил дрова, подперся руками в бока и стал быстро и ловко топотать озябшими ногами на месте.
– Ах, маменька, холодная роса, да хороша, да в мушкатера… – припевал он, как будто икая на каждом слоге песни.
– Эй, подметки отлетят! – крикнул рыжий, заметив, что у плясуна болталась подметка. – Экой яд плясать!
Плясун остановился, оторвал болтавшуюся кожу и бросил в огонь.
– И то, брат, – сказал он; и, сев, достал из ранца обрывок французского синего сукна и стал обвертывать им ногу. – С пару зашлись, – прибавил он, вытягивая ноги к огню.
– Скоро новые отпустят. Говорят, перебьем до копца, тогда всем по двойному товару.
– А вишь, сукин сын Петров, отстал таки, – сказал фельдфебель.
– Я его давно замечал, – сказал другой.
– Да что, солдатенок…
– А в третьей роте, сказывали, за вчерашний день девять человек недосчитали.
– Да, вот суди, как ноги зазнобишь, куда пойдешь?
– Э, пустое болтать! – сказал фельдфебель.
– Али и тебе хочется того же? – сказал старый солдат, с упреком обращаясь к тому, который сказал, что ноги зазнобил.
– А ты что же думаешь? – вдруг приподнявшись из за костра, пискливым и дрожащим голосом заговорил востроносенький солдат, которого называли ворона. – Кто гладок, так похудает, а худому смерть. Вот хоть бы я. Мочи моей нет, – сказал он вдруг решительно, обращаясь к фельдфебелю, – вели в госпиталь отослать, ломота одолела; а то все одно отстанешь…
– Ну буде, буде, – спокойно сказал фельдфебель. Солдатик замолчал, и разговор продолжался.
– Нынче мало ли французов этих побрали; а сапог, прямо сказать, ни на одном настоящих нет, так, одна названье, – начал один из солдат новый разговор.
– Всё казаки поразули. Чистили для полковника избу, выносили их. Жалости смотреть, ребята, – сказал плясун. – Разворочали их: так живой один, веришь ли, лопочет что то по своему.
– А чистый народ, ребята, – сказал первый. – Белый, вот как береза белый, и бравые есть, скажи, благородные.
– А ты думаешь как? У него от всех званий набраны.
– А ничего не знают по нашему, – с улыбкой недоумения сказал плясун. – Я ему говорю: «Чьей короны?», а он свое лопочет. Чудесный народ!
– Ведь то мудрено, братцы мои, – продолжал тот, который удивлялся их белизне, – сказывали мужики под Можайским, как стали убирать битых, где страженья то была, так ведь что, говорит, почитай месяц лежали мертвые ихние то. Что ж, говорит, лежит, говорит, ихний то, как бумага белый, чистый, ни синь пороха не пахнет.
– Что ж, от холода, что ль? – спросил один.
– Эка ты умный! От холода! Жарко ведь было. Кабы от стужи, так и наши бы тоже не протухли. А то, говорит, подойдешь к нашему, весь, говорит, прогнил в червях. Так, говорит, платками обвяжемся, да, отворотя морду, и тащим; мочи нет. А ихний, говорит, как бумага белый; ни синь пороха не пахнет.