Бенсеразид
| Бенсеразид | |
| |
| Общие | |
|---|---|
| Систематическое наименование |
(±)-N1-(b)-серил-N2-(2,3,4-тригидроксибензил) гидразин |
| Хим. формула | C10H15N3O5 |
| Физические свойства | |
| Молярная масса | 257.243 г/моль |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 14919-77-8 |
| SMILES | |
| Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного. | |
Бенсеразид (Benserazide), серазид — противопаркинсонический препарат, ингибитор периферической L-DOPA-декарбоксилазы, не проникает через гематоэнцефалический барьер. В сочетании с L-Диоксифенилаланином (L-DOPA) способствует уменьшению образования дофамина в периферических тканях и повышению количества L-DOPA, поступающего в ЦНС.
Код ATX: (Леводопа в комбинации с ингибитором декарбоксилазы)
Содержание
Фармакокинетика
У пациентов с паркинсонизмом после приема внутрь бенсеразид быстро всасывается из ЖКТ, степень абсорбции — 58 %. Метаболизируется преимущественно в кишечнике, действие в отношении L-DOPA (в случае применения комбинации L-DOPA + бенсеразид) также осуществляется главным образом в кишечнике; в других областях организма метаболизируется с образованием тригидроксибензилгидразина. Бенсеразид быстро выводится с мочой в форме метаболитов, в основном в течение первых 6 часов, 85 % выводится в течение 12 ч. Бенсеразид не проникает через ГЭБ у крыс.
Дозировка
Индивидуальный. Суточная доза бенсеразида (в сочетании с L-DOPA в соотношении 1:4) варьирует от 37.5 мг до 250 мг.
Лекарственное взаимодействие
При применении в комбинации с L-DOPA, наряду с уменьшением ряда побочных эффектов со стороны нервной системы и сердечно-сосудистой системы, может наблюдаться тенденция к раннему развитию дискинезии и психических нарушений, что связано с действием L-DOPA. Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Побочные действия
Со стороны ЦНС: редко — самопроизвольные движения, нарушения сна, ажитация, головокружение, депрессии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов).
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения.
Вышеуказанные побочные эффекты возникали при применении бенсеразида в сочетании с L-DOPA.
Показания
В комбинации с L-DOPA: болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного лекарственными средствами, в частности нейролептиками).
Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы и/или эндокринной системы, тяжелые психозы, закрытоугольная глаукома, меланома, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к бенсеразиду.
Особые указания
Применяется в сочетании с L-DOPA, что позволяет снизить её дозу и выраженность побочных эффектов, особенно тошноту, рвоту, аритмии. При этом может наблюдаться тенденция к раннему развитию дискинезии и психических нарушений, связанных с терапией L-DOPA.
Бенсеразид в сочетании с L-DOPA не следует применять в период лечения ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения бенсеразида в сочетании с L-DOPA следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Препараты, содержащие бенсеразид
- Мадопар — бенсеразид в комбинации с L-DOPA, различные формы
Напишите отзыв о статье "Бенсеразид"
Отрывок, характеризующий Бенсеразид
– Taisez vous, mauvaise langue, [Удержите ваше злоязычие.] – сказал Долгоруков. – Неправда, теперь уже два русских: Милорадович и Дохтуров, и был бы 3 й, граф Аракчеев, но у него нервы слабы.– Однако Михаил Иларионович, я думаю, вышел, – сказал князь Андрей. – Желаю счастия и успеха, господа, – прибавил он и вышел, пожав руки Долгорукову и Бибилину.
Возвращаясь домой, князь Андрей не мог удержаться, чтобы не спросить молчаливо сидевшего подле него Кутузова, о том, что он думает о завтрашнем сражении?
Кутузов строго посмотрел на своего адъютанта и, помолчав, ответил:
– Я думаю, что сражение будет проиграно, и я так сказал графу Толстому и просил его передать это государю. Что же, ты думаешь, он мне ответил? Eh, mon cher general, je me mele de riz et des et cotelettes, melez vous des affaires de la guerre. [И, любезный генерал! Я занят рисом и котлетами, а вы занимайтесь военными делами.] Да… Вот что мне отвечали!
В 10 м часу вечера Вейротер с своими планами переехал на квартиру Кутузова, где и был назначен военный совет. Все начальники колонн были потребованы к главнокомандующему, и, за исключением князя Багратиона, который отказался приехать, все явились к назначенному часу.
Вейротер, бывший полным распорядителем предполагаемого сражения, представлял своею оживленностью и торопливостью резкую противоположность с недовольным и сонным Кутузовым, неохотно игравшим роль председателя и руководителя военного совета. Вейротер, очевидно, чувствовал себя во главе.движения, которое стало уже неудержимо. Он был, как запряженная лошадь, разбежавшаяся с возом под гору. Он ли вез, или его гнало, он не знал; но он несся во всю возможную быстроту, не имея времени уже обсуждать того, к чему поведет это движение. Вейротер в этот вечер был два раза для личного осмотра в цепи неприятеля и два раза у государей, русского и австрийского, для доклада и объяснений, и в своей канцелярии, где он диктовал немецкую диспозицию. Он, измученный, приехал теперь к Кутузову.
Он, видимо, так был занят, что забывал даже быть почтительным с главнокомандующим: он перебивал его, говорил быстро, неясно, не глядя в лицо собеседника, не отвечая на деланные ему вопросы, был испачкан грязью и имел вид жалкий, измученный, растерянный и вместе с тем самонадеянный и гордый.
Кутузов занимал небольшой дворянский замок около Остралиц. В большой гостиной, сделавшейся кабинетом главнокомандующего, собрались: сам Кутузов, Вейротер и члены военного совета. Они пили чай. Ожидали только князя Багратиона, чтобы приступить к военному совету. В 8 м часу приехал ординарец Багратиона с известием, что князь быть не может. Князь Андрей пришел доложить о том главнокомандующему и, пользуясь прежде данным ему Кутузовым позволением присутствовать при совете, остался в комнате.
– Так как князь Багратион не будет, то мы можем начинать, – сказал Вейротер, поспешно вставая с своего места и приближаясь к столу, на котором была разложена огромная карта окрестностей Брюнна.
Кутузов в расстегнутом мундире, из которого, как бы освободившись, выплыла на воротник его жирная шея, сидел в вольтеровском кресле, положив симметрично пухлые старческие руки на подлокотники, и почти спал. На звук голоса Вейротера он с усилием открыл единственный глаз.
– Да, да, пожалуйста, а то поздно, – проговорил он и, кивнув головой, опустил ее и опять закрыл глаза.
Ежели первое время члены совета думали, что Кутузов притворялся спящим, то звуки, которые он издавал носом во время последующего чтения, доказывали, что в эту минуту для главнокомандующего дело шло о гораздо важнейшем, чем о желании выказать свое презрение к диспозиции или к чему бы то ни было: дело шло для него о неудержимом удовлетворении человеческой потребности – .сна. Он действительно спал. Вейротер с движением человека, слишком занятого для того, чтобы терять хоть одну минуту времени, взглянул на Кутузова и, убедившись, что он спит, взял бумагу и громким однообразным тоном начал читать диспозицию будущего сражения под заглавием, которое он тоже прочел:
