Бетаметазон

Поделись знанием:
Перейти к: навигация, поиск
Бетаметазон (Betamethasone)
Химическое соединение
ИЮПАК (11бета,16бета)-9-Фтор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион
Брутто-
формула
C22H29FO5 
Мол.
масса
392.461г/моль
CAS [www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2006/MB_cgi?term=378-44-9&rn=1 378-44-9]
PubChem [pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=9782 9782]
DrugBank [www.drugbank.ca/drugs/APRD00513 APRD00513]
Классификация
АТХ [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=A07EA04 A07EA04] [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=C05AA05 C05AA05] [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=D07AC01 D07AC01] [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=D07XC01 D07XC01] [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=H02AB01 H02AB01] [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=R01AD06 R01AD06] [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=R03BA04 R03BA04] [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=S01BA06 S01BA06] [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=S01CB04 S01CB04] [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=S02BA07 S02BA07] [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=S03BA03 S03BA03]
Фармакокинетика
Биодоступность  ?
Метаболизм hepatic CYP3A4
Период полувыведения 5.6 часов
Экскреция  ?
Лекарственные формы
капли глазные, капли глазные и ушные, мазь глазная, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, суспензия для инъекций, крем для наружного применения, мазь для наружного применения, таблетки
Способ введения
oral or topical
Торговые названия
Акридерм®, Белодерм®, Бетазон®, Бетакортен®, Бетаметазон, Бетаметазон натрий фосфат, Бетаметазона валерат, Бетаметазона дипропионат, Бетновейт®, Дипроспан®, Кутерид, Бетлибен, Целедерм, Целестодерм®-В, Целестон®

Бетаметазон — синтетический глюкокортикоидный препарат.





Фармакологическое действие

При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.

Бетаметазон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

При системном применении терапевтическая активность бетаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.

При наружном и местном применении терапевтическая активность бетаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает уровень гидрокортизона в 30 раз, не обладает минералокортикоидной активностью. Наличие в молекуле атома фтора усиливает противовоспалительную активность бетаметазона. Бетаметазон в форме дипропионата характеризуется продолжительным действием.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет около 64 %, Vd — 84 л. Метаболизируется в печени. Метаболиты выводятся преимущественно почками, незначительная часть — с жёлчью.

При всасывании через кожу бетаметазон характеризуется сходными фармакокинетическими свойствами, как при наружном, так и при системном применении. Системное всасывание после наружного применения составляет 12-14 %.

При местном и наружном применении при интактной коже всасывание может быть незначительным. Наличие воспалительного процесса, а также применение окклюзионной повязки, может увеличивать объём всасывания.

Показания

Для приема внутрь:

Для парентерального применения:

Для внутрисуставного введения:

Для наружного применения:

Для местного применения: заболевания глаз и уха с выраженным аллергическим или воспалительным компонентом.

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально.

При приеме внутрь суточная доза для взрослых составляет 0.25-8 мг, для детей — 17-250 мкг/кг. После длительного применения отмену бетаметазона следует производить постепенно, уменьшая дозу на 250 мкг через каждые 2-3 дня.

Для внутривенного введения (струйно медленно или капельно) разовая доза составляет 4-8 мг, при необходимости возможно увеличение до 20 мг; поддерживающая доза составляет, как правило, 2-4 мг. Разовая доза для внутримышечного введения составляет 4-6 мг.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения при заболеваниях мягких тканей, в зависимости от величины сустава и размера области поражения, разовая доза составляет 0.4-6 мг.

Субконъюнктивально разовая доза — 2 мг.

При наружном применении наносят тонким слоем на поражённый участок кожи 2-6 раз/сут до клинического улучшения, далее применяют 1-2 раза/сут. При применении бетаметазона у детей, а также у больных с поражениями лица курс лечения не должен превышать 5 дней.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы

Стероидный диабет, развитие синдрома Иценко-Кушинга, супрессия гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, появление гирсутизма и угрей, изменение массы тела..

Со стороны обмена веществ

Гипокалиемия, остеопороз, задержка натрия и воды в организме.

Со стороны центральной нервной системы

Расстройства сна, эйфория, возбуждение, тревога, депрессия, психоз, стероидный экзофтальм

Со стороны органов зрения

Трофические поражения роговицы, катаракта, глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Артериальная гипертония, миокардиодистрофия, аритмии.

Побочные эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием

Активация инфекционных заболеваний.

Со стороны пищеварительной системы

Стероидная язва желудка.

Со стороны системы кроветворения

Повышение риска развития тромбозов и эмболий.

Прочие

Миопатия.

При наружном применении

Редко — зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бетаметазону.

Для приема внутрь и парентерально

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, синдром Иценко-Кушинга, сахарный диабет, системные микозы, вирусные инфекции, период вакцинации, активная форма туберкулёза. Преэклампсия, эклампсия, наличие симптомов поражения плаценты.

Для внутрисуставного введения и введения непосредственно в очаг поражения

Нестабильные суставы, инфицированные очаги поражения и межпозвонковые пространства.

Для наружного применения

Розовые угри, угри и обыкновенные (юношеские) угри; первичные вирусные инфекции кожи (в том числе ветряная оспа).

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно в исключительных случаях по строгим показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

При приеме внутрь необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, артериальное давление, показатели водно-электролитного баланса. В случае раздражения или появления симптомов повышенной чувствительности к бетаметазону лечение необходимо прекратить и провести соответствующую терапию. При присоединении вторичной инфекции проводят лечение соответствующими противомикробными средствами. Не показан для лечения болезни гиалиновых мембран новорождённых. Не следует применять наружно для лечения первичных кожных поражений при грибковой (например, кандидоз, трихофития) и бактериальной (например, импетиго) инфекции, перианального и аногенитального зуда.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с сердечными гликозидами их действие усиливается; с диуретиками — увеличивается выведение калия; с гипогликемическими препаратами, пероральными антикоагулянтами — ослабление их действия; с НПВС — повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта.

Напишите отзыв о статье "Бетаметазон"

Отрывок, характеризующий Бетаметазон

На другой день Наполеон, обогнав армию, в коляске подъехал к Неману и, с тем чтобы осмотреть местность переправы, переоделся в польский мундир и выехал на берег.
Увидав на той стороне казаков (les Cosaques) и расстилавшиеся степи (les Steppes), в середине которых была Moscou la ville sainte, [Москва, священный город,] столица того, подобного Скифскому, государства, куда ходил Александр Македонский, – Наполеон, неожиданно для всех и противно как стратегическим, так и дипломатическим соображениям, приказал наступление, и на другой день войска его стали переходить Неман.
12 го числа рано утром он вышел из палатки, раскинутой в этот день на крутом левом берегу Немана, и смотрел в зрительную трубу на выплывающие из Вильковисского леса потоки своих войск, разливающихся по трем мостам, наведенным на Немане. Войска знали о присутствии императора, искали его глазами, и, когда находили на горе перед палаткой отделившуюся от свиты фигуру в сюртуке и шляпе, они кидали вверх шапки, кричали: «Vive l'Empereur! [Да здравствует император!] – и одни за другими, не истощаясь, вытекали, всё вытекали из огромного, скрывавшего их доселе леса и, расстрояясь, по трем мостам переходили на ту сторону.
– On fera du chemin cette fois ci. Oh! quand il s'en mele lui meme ca chauffe… Nom de Dieu… Le voila!.. Vive l'Empereur! Les voila donc les Steppes de l'Asie! Vilain pays tout de meme. Au revoir, Beauche; je te reserve le plus beau palais de Moscou. Au revoir! Bonne chance… L'as tu vu, l'Empereur? Vive l'Empereur!.. preur! Si on me fait gouverneur aux Indes, Gerard, je te fais ministre du Cachemire, c'est arrete. Vive l'Empereur! Vive! vive! vive! Les gredins de Cosaques, comme ils filent. Vive l'Empereur! Le voila! Le vois tu? Je l'ai vu deux fois comme jete vois. Le petit caporal… Je l'ai vu donner la croix a l'un des vieux… Vive l'Empereur!.. [Теперь походим! О! как он сам возьмется, дело закипит. Ей богу… Вот он… Ура, император! Так вот они, азиатские степи… Однако скверная страна. До свиданья, Боше. Я тебе оставлю лучший дворец в Москве. До свиданья, желаю успеха. Видел императора? Ура! Ежели меня сделают губернатором в Индии, я тебя сделаю министром Кашмира… Ура! Император вот он! Видишь его? Я его два раза как тебя видел. Маленький капрал… Я видел, как он навесил крест одному из стариков… Ура, император!] – говорили голоса старых и молодых людей, самых разнообразных характеров и положений в обществе. На всех лицах этих людей было одно общее выражение радости о начале давно ожидаемого похода и восторга и преданности к человеку в сером сюртуке, стоявшему на горе.
13 го июня Наполеону подали небольшую чистокровную арабскую лошадь, и он сел и поехал галопом к одному из мостов через Неман, непрестанно оглушаемый восторженными криками, которые он, очевидно, переносил только потому, что нельзя было запретить им криками этими выражать свою любовь к нему; но крики эти, сопутствующие ему везде, тяготили его и отвлекали его от военной заботы, охватившей его с того времени, как он присоединился к войску. Он проехал по одному из качавшихся на лодках мостов на ту сторону, круто повернул влево и галопом поехал по направлению к Ковно, предшествуемый замиравшими от счастия, восторженными гвардейскими конными егерями, расчищая дорогу по войскам, скакавшим впереди его. Подъехав к широкой реке Вилии, он остановился подле польского уланского полка, стоявшего на берегу.
– Виват! – также восторженно кричали поляки, расстроивая фронт и давя друг друга, для того чтобы увидать его. Наполеон осмотрел реку, слез с лошади и сел на бревно, лежавшее на берегу. По бессловесному знаку ему подали трубу, он положил ее на спину подбежавшего счастливого пажа и стал смотреть на ту сторону. Потом он углубился в рассматриванье листа карты, разложенного между бревнами. Не поднимая головы, он сказал что то, и двое его адъютантов поскакали к польским уланам.
– Что? Что он сказал? – слышалось в рядах польских улан, когда один адъютант подскакал к ним.
Было приказано, отыскав брод, перейти на ту сторону. Польский уланский полковник, красивый старый человек, раскрасневшись и путаясь в словах от волнения, спросил у адъютанта, позволено ли ему будет переплыть с своими уланами реку, не отыскивая брода. Он с очевидным страхом за отказ, как мальчик, который просит позволения сесть на лошадь, просил, чтобы ему позволили переплыть реку в глазах императора. Адъютант сказал, что, вероятно, император не будет недоволен этим излишним усердием.
Как только адъютант сказал это, старый усатый офицер с счастливым лицом и блестящими глазами, подняв кверху саблю, прокричал: «Виват! – и, скомандовав уланам следовать за собой, дал шпоры лошади и подскакал к реке. Он злобно толкнул замявшуюся под собой лошадь и бухнулся в воду, направляясь вглубь к быстрине течения. Сотни уланов поскакали за ним. Было холодно и жутко на середине и на быстрине теченья. Уланы цеплялись друг за друга, сваливались с лошадей, лошади некоторые тонули, тонули и люди, остальные старались плыть кто на седле, кто держась за гриву. Они старались плыть вперед на ту сторону и, несмотря на то, что за полверсты была переправа, гордились тем, что они плывут и тонут в этой реке под взглядами человека, сидевшего на бревне и даже не смотревшего на то, что они делали. Когда вернувшийся адъютант, выбрав удобную минуту, позволил себе обратить внимание императора на преданность поляков к его особе, маленький человек в сером сюртуке встал и, подозвав к себе Бертье, стал ходить с ним взад и вперед по берегу, отдавая ему приказания и изредка недовольно взглядывая на тонувших улан, развлекавших его внимание.
Для него было не ново убеждение в том, что присутствие его на всех концах мира, от Африки до степей Московии, одинаково поражает и повергает людей в безумие самозабвения. Он велел подать себе лошадь и поехал в свою стоянку.
Человек сорок улан потонуло в реке, несмотря на высланные на помощь лодки. Большинство прибилось назад к этому берегу. Полковник и несколько человек переплыли реку и с трудом вылезли на тот берег. Но как только они вылезли в обшлепнувшемся на них, стекающем ручьями мокром платье, они закричали: «Виват!», восторженно глядя на то место, где стоял Наполеон, но где его уже не было, и в ту минуту считали себя счастливыми.
Ввечеру Наполеон между двумя распоряжениями – одно о том, чтобы как можно скорее доставить заготовленные фальшивые русские ассигнации для ввоза в Россию, и другое о том, чтобы расстрелять саксонца, в перехваченном письме которого найдены сведения о распоряжениях по французской армии, – сделал третье распоряжение – о причислении бросившегося без нужды в реку польского полковника к когорте чести (Legion d'honneur), которой Наполеон был главою.
Qnos vult perdere – dementat. [Кого хочет погубить – лишит разума (лат.) ]


Русский император между тем более месяца уже жил в Вильне, делая смотры и маневры. Ничто не было готово для войны, которой все ожидали и для приготовления к которой император приехал из Петербурга. Общего плана действий не было. Колебания о том, какой план из всех тех, которые предлагались, должен быть принят, только еще более усилились после месячного пребывания императора в главной квартире. В трех армиях был в каждой отдельный главнокомандующий, но общего начальника над всеми армиями не было, и император не принимал на себя этого звания.
Чем дольше жил император в Вильне, тем менее и менее готовились к войне, уставши ожидать ее. Все стремления людей, окружавших государя, казалось, были направлены только на то, чтобы заставлять государя, приятно проводя время, забыть о предстоящей войне.
После многих балов и праздников у польских магнатов, у придворных и у самого государя, в июне месяце одному из польских генерал адъютантов государя пришла мысль дать обед и бал государю от лица его генерал адъютантов. Мысль эта радостно была принята всеми. Государь изъявил согласие. Генерал адъютанты собрали по подписке деньги. Особа, которая наиболее могла быть приятна государю, была приглашена быть хозяйкой бала. Граф Бенигсен, помещик Виленской губернии, предложил свой загородный дом для этого праздника, и 13 июня был назначен обед, бал, катанье на лодках и фейерверк в Закрете, загородном доме графа Бенигсена.
В тот самый день, в который Наполеоном был отдан приказ о переходе через Неман и передовые войска его, оттеснив казаков, перешли через русскую границу, Александр проводил вечер на даче Бенигсена – на бале, даваемом генерал адъютантами.
Был веселый, блестящий праздник; знатоки дела говорили, что редко собиралось в одном месте столько красавиц. Графиня Безухова в числе других русских дам, приехавших за государем из Петербурга в Вильну, была на этом бале, затемняя своей тяжелой, так называемой русской красотой утонченных польских дам. Она была замечена, и государь удостоил ее танца.
Борис Друбецкой, en garcon (холостяком), как он говорил, оставив свою жену в Москве, был также на этом бале и, хотя не генерал адъютант, был участником на большую сумму в подписке для бала. Борис теперь был богатый человек, далеко ушедший в почестях, уже не искавший покровительства, а на ровной ноге стоявший с высшими из своих сверстников.
В двенадцать часов ночи еще танцевали. Элен, не имевшая достойного кавалера, сама предложила мазурку Борису. Они сидели в третьей паре. Борис, хладнокровно поглядывая на блестящие обнаженные плечи Элен, выступавшие из темного газового с золотом платья, рассказывал про старых знакомых и вместе с тем, незаметно для самого себя и для других, ни на секунду не переставал наблюдать государя, находившегося в той же зале. Государь не танцевал; он стоял в дверях и останавливал то тех, то других теми ласковыми словами, которые он один только умел говорить.