Бупренорфин
Бупренорфин
| ||
Торговые названия
| ||
|---|---|---|
Бупренорфин (Buprenorphine). Химическое имя: 17-(Циклопропилметил)- 7,8-дигидро-7- [(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2] −6-метокси-О-метил- 6,14-этано-17- норморфина гидрохлорид. CAS: 52485-79-7.
Синонимы: Анфин, Бупранал, Норфин, Anfin, Buprenal, Buprenex, Buprex, Lepetan, Norfin, Norphine, Subutex, Temgesic. На Украине известен и применяется в заместительной терапии под названием Эднок (латинское название Addnok).
Содержание
Применение и основные эффекты
Полусинтетический опиоид, является мощным обезболивающим. Синтезируется из опиумного алкалоида Тебаина. По структуре и действию близок к налбуфину. Применяется в хирургической и онкологической практике.
В ряде стран используется при заместительной терапии опиатной наркомании в качестве более безопасного заместителя, чем метадон. Обладает меньшим, чем у метадона, наркогенным потенциалом[1]. Ограничивающим фактором для более широкого применения в заместительной терапии является цена препарата (по оценкам минимум в 10 раз дороже, чем метадон).
В качестве лечения опиоидной наркомании бупренорфин получил наибольшее распространение во Франции, где он применяется с 1996 года. В 2002 году одобрен FDA для заместительной терапии героиновой наркомании в США. Терапия бупренорфином получает всё большее распространение в разных странах[1].
К преимуществам бупренорфина как парциального опиоидного агониста относятся умеренные (в сравнении с морфином и другими полными μ-агонистами) эффекты со стороны дыхательной системы, менее выраженный наркогенный эффект, замедленное развитие толерантности, отсутствие значимого влияния на гемодинамику, невысокая способность подавлять моторику кишечника[1].
Являясь частичным агонистом, бупренорфин способен облегчить переход от полных агонистов (прежде всего героина) к антагонистам опиоидных рецепторов и полному воздержанию от применения психоактивных веществ[1].
Во Франции производится применяемый сублингвально препарат Suboxone, который содержит бупренорфин и антагонист опиоидных рецепторов налоксон. Препарат используется как альтернатива заместительной терапии метадоном или бупренорфином. Антагонистическое действие налоксона не проявляет себя при сублингвальном приеме в связи с низкой биодоступностью; однако в том случае, если больной наркоманией, принимающий Suboxone, захочет повысить его наркогенный эффект путём внутривенного введения измельчённых и растворённых в воде таблеток, специфическое наркотическое действие не возникнет благодаря блокаде опиоидных рецепторов налоксоном, который обладает высокой биодоступностью при внутривенном введении и более сильным, чем у бупренорфина, сродством к μ-рецепторам[1].
Противопоказания
Показания к применению, противопоказания, меры предосторожности такие же, как для других аналогичных наркотических анальгетиков.
Физические свойства
Белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде, растворим в спирте.
Напишите отзыв о статье "Бупренорфин"
Примечания
Литература
- Linhardt K, Ravn C, Gizurarson S, Bechgaard E. Intranasal absorption of buprenorphine-in vivo bioavailability in sheep. Int J Pharm 2000; 205(1-20): 159-63.
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Отрывок, характеризующий Бупренорфин
Счастливо проскакав между французами, он подскакал к полю за лесом, через который бежали наши и, не слушаясь команды, спускались под гору. Наступила та минута нравственного колебания, которая решает участь сражений: послушают эти расстроенные толпы солдат голоса своего командира или, оглянувшись на него, побегут дальше. Несмотря на отчаянный крик прежде столь грозного для солдата голоса полкового командира, несмотря на разъяренное, багровое, на себя не похожее лицо полкового командира и маханье шпагой, солдаты всё бежали, разговаривали, стреляли в воздух и не слушали команды. Нравственное колебание, решающее участь сражений, очевидно, разрешалось в пользу страха.Генерал закашлялся от крика и порохового дыма и остановился в отчаянии. Всё казалось потеряно, но в эту минуту французы, наступавшие на наших, вдруг, без видимой причины, побежали назад, скрылись из опушки леса, и в лесу показались русские стрелки. Это была рота Тимохина, которая одна в лесу удержалась в порядке и, засев в канаву у леса, неожиданно атаковала французов. Тимохин с таким отчаянным криком бросился на французов и с такою безумною и пьяною решительностью, с одною шпажкой, набежал на неприятеля, что французы, не успев опомниться, побросали оружие и побежали. Долохов, бежавший рядом с Тимохиным, в упор убил одного француза и первый взял за воротник сдавшегося офицера. Бегущие возвратились, баталионы собрались, и французы, разделившие было на две части войска левого фланга, на мгновение были оттеснены. Резервные части успели соединиться, и беглецы остановились. Полковой командир стоял с майором Экономовым у моста, пропуская мимо себя отступающие роты, когда к нему подошел солдат, взял его за стремя и почти прислонился к нему. На солдате была синеватая, фабричного сукна шинель, ранца и кивера не было, голова была повязана, и через плечо была надета французская зарядная сумка. Он в руках держал офицерскую шпагу. Солдат был бледен, голубые глаза его нагло смотрели в лицо полковому командиру, а рот улыбался.Несмотря на то,что полковой командир был занят отданием приказания майору Экономову, он не мог не обратить внимания на этого солдата.
– Ваше превосходительство, вот два трофея, – сказал Долохов, указывая на французскую шпагу и сумку. – Мною взят в плен офицер. Я остановил роту. – Долохов тяжело дышал от усталости; он говорил с остановками. – Вся рота может свидетельствовать. Прошу запомнить, ваше превосходительство!
– Хорошо, хорошо, – сказал полковой командир и обратился к майору Экономову.
Но Долохов не отошел; он развязал платок, дернул его и показал запекшуюся в волосах кровь.
– Рана штыком, я остался во фронте. Попомните, ваше превосходительство.
Про батарею Тушина было забыто, и только в самом конце дела, продолжая слышать канонаду в центре, князь Багратион послал туда дежурного штаб офицера и потом князя Андрея, чтобы велеть батарее отступать как можно скорее. Прикрытие, стоявшее подле пушек Тушина, ушло, по чьему то приказанию, в середине дела; но батарея продолжала стрелять и не была взята французами только потому, что неприятель не мог предполагать дерзости стрельбы четырех никем не защищенных пушек. Напротив, по энергичному действию этой батареи он предполагал, что здесь, в центре, сосредоточены главные силы русских, и два раза пытался атаковать этот пункт и оба раза был прогоняем картечными выстрелами одиноко стоявших на этом возвышении четырех пушек.
Скоро после отъезда князя Багратиона Тушину удалось зажечь Шенграбен.
– Вишь, засумятились! Горит! Вишь, дым то! Ловко! Важно! Дым то, дым то! – заговорила прислуга, оживляясь.
