Гемфиброзил
| ||
| Гемфиброзил (Gemfibrozil)
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | 5 - (2, 5 - диметилфенокси) - 2, 2 - диметилпентановая кислота | |
| Брутто- формула |
C15H22O3 | |
| Мол. масса |
250.333 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | Close to 100% | |
| Связывание с белками плазмы | 95% | |
| Метаболизм | Hepatic (CYP3A4) | |
| Период полувыведения | 1.5 часа | |
| Экскреция | Renal 94% Feces 6% | |
| Лекарственные формы | ||
| таблетки | ||
| Способ введения | ||
| Oral | ||
| Торговые названия | ||
| Гемфиброзил | ||
Гемфиброзил — лекарственный препарат, гиполипидемическое средство.
Содержание
Фармакологическое действие
Получен в результате поиска производных клофибрата, обладающих меньшей токсичностью. Гемфиброзил оказался малотоксичным и вместе с тем высокоэффективным гиполипидемическим (уменьшающим содержание липидов в крови) средством, снижающим содержание ЛПОНП (липопротеидов очень низкой плотности) в крови больных с гипертриглицеридемией (повышенным содержанием триглицеридов в крови), не реагирующих на лечение диетой и другими гиполипидемическими средствами. Кроме того, повышает концентрацию ЛПВП (липопротеидов высокой плотности). Подавляет периферический липолиз, повышает выведение из печени свободных жирных кислот, тем самым снижает синтез триглицеридов в печени. Уменьшает включение длинноцепочечных жирных кислот во вновь синтезированные триглицеридах, ускоряет оборот и удаление холестерина из печени и повышает его выведение с желчью. Начало действия - через 2-5 дней, максимальный терапевтический эффект развивается через 4 недели.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приеме внутрь. TCmax - 1-2 ч. T1/2 после однократной дозы - 1.5 ч, после многократных доз - 1.3 ч. В основном выводится почками (70%) в неизмененном виде; 6% - с желчью.
Показания к применению
Назначают больным с гипертриглицеридемией при устойчивости к лечебной диете и другим гиполипидемическим средствам. При гиперхиломикронемии (повышенном содержании в крови хиломикронов /частиц нейтрального жира диаметром 1 мкмД обусловленной семейным дефицитом липопротеинлипазы (фермента, разрушающего липопротеины), препарат малоэффективен.
Противопоказания
Гиперчувствительность, первичный билиарный цирроз печени, беременность, период лактации.
C осторожностью
Гипертриглицеридемия, печеночная недостаточность, холелитиаз, хронический холецистит, тяжелая хроническая почечная недостаточность.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чрезмерная утомляемость, обморочные состояния, парестезии, сонливость, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, метеоризм, диарея или запоры, гипербилирубинемия, повышение активности „печеночных“ трансаминаз и щелочной фосфатазы, холелитиаз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, гипоплазия костного мозга.
Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит.
Прочие: гипокалиемия, алопеция, нарушение зрения, синовит.
Способ применения и дозы
Назначают взрослым по 0,3-0,45 г 2 раза в день (за 30 мин до завтрака и ужина). Полный лечебный эффект развивается через 3-4 нед.
Особые указания
В процессе лечения необходим систематический контроль за содержанием липидов в крови (при неэффективности лечения в течение 3 месяцев показана отмена). В процессе лечения и после его окончания обязательно соблюдение специальной гипохолестериновой диеты. При длительном лечении необходим систематический контроль картины периферической крови и показателей функции печени (при значительном отклонении функциональных „печеночных“ проб от нормы лечение приостанавливают до их нормализации). В случае пропуска очередной дозы необходимо принять её как можно скорее, но не удваивать, если наступило время следующей дозы. При появлении болей в мышцах следует исключить наличие миозита (включая определение креатинкиназы). В случае его обнаружения лечение отменяют. При обнаружении холелитиаза лечение прекращают.
Взаимодействие
Несовместим с ловастатином (возможно возникновение тяжелой миопатии и острой почечной недостаточности). Снижает эффекты урсодезоксихолевой и хенодезоксихолевой кислот вследствие увеличения выведения холестерина с желчью. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств (производных сульфонилмочевины). На фоне приема контрацептивных лекарственных средств возрастает риск нарушений жирового обмена.
Напишите отзыв о статье "Гемфиброзил"
Примечания
Ссылки
Отрывок, характеризующий Гемфиброзил
«У них всё то же. Они ничего не знают! Куда мне деваться?», подумал Николай и пошел опять в залу, где стояли клавикорды.Соня сидела за клавикордами и играла прелюдию той баркароллы, которую особенно любил Денисов. Наташа собиралась петь. Денисов восторженными глазами смотрел на нее.
Николай стал ходить взад и вперед по комнате.
«И вот охота заставлять ее петь? – что она может петь? И ничего тут нет веселого», думал Николай.
Соня взяла первый аккорд прелюдии.
«Боже мой, я погибший, я бесчестный человек. Пулю в лоб, одно, что остается, а не петь, подумал он. Уйти? но куда же? всё равно, пускай поют!»
Николай мрачно, продолжая ходить по комнате, взглядывал на Денисова и девочек, избегая их взглядов.
«Николенька, что с вами?» – спросил взгляд Сони, устремленный на него. Она тотчас увидала, что что нибудь случилось с ним.
Николай отвернулся от нее. Наташа с своею чуткостью тоже мгновенно заметила состояние своего брата. Она заметила его, но ей самой так было весело в ту минуту, так далека она была от горя, грусти, упреков, что она (как это часто бывает с молодыми людьми) нарочно обманула себя. Нет, мне слишком весело теперь, чтобы портить свое веселье сочувствием чужому горю, почувствовала она, и сказала себе:
«Нет, я верно ошибаюсь, он должен быть весел так же, как и я». Ну, Соня, – сказала она и вышла на самую середину залы, где по ее мнению лучше всего был резонанс. Приподняв голову, опустив безжизненно повисшие руки, как это делают танцовщицы, Наташа, энергическим движением переступая с каблучка на цыпочку, прошлась по середине комнаты и остановилась.
«Вот она я!» как будто говорила она, отвечая на восторженный взгляд Денисова, следившего за ней.
«И чему она радуется! – подумал Николай, глядя на сестру. И как ей не скучно и не совестно!» Наташа взяла первую ноту, горло ее расширилось, грудь выпрямилась, глаза приняли серьезное выражение. Она не думала ни о ком, ни о чем в эту минуту, и из в улыбку сложенного рта полились звуки, те звуки, которые может производить в те же промежутки времени и в те же интервалы всякий, но которые тысячу раз оставляют вас холодным, в тысячу первый раз заставляют вас содрогаться и плакать.
Наташа в эту зиму в первый раз начала серьезно петь и в особенности оттого, что Денисов восторгался ее пением. Она пела теперь не по детски, уж не было в ее пеньи этой комической, ребяческой старательности, которая была в ней прежде; но она пела еще не хорошо, как говорили все знатоки судьи, которые ее слушали. «Не обработан, но прекрасный голос, надо обработать», говорили все. Но говорили это обыкновенно уже гораздо после того, как замолкал ее голос. В то же время, когда звучал этот необработанный голос с неправильными придыханиями и с усилиями переходов, даже знатоки судьи ничего не говорили, и только наслаждались этим необработанным голосом и только желали еще раз услыхать его. В голосе ее была та девственная нетронутость, то незнание своих сил и та необработанная еще бархатность, которые так соединялись с недостатками искусства пенья, что, казалось, нельзя было ничего изменить в этом голосе, не испортив его.
«Что ж это такое? – подумал Николай, услыхав ее голос и широко раскрывая глаза. – Что с ней сделалось? Как она поет нынче?» – подумал он. И вдруг весь мир для него сосредоточился в ожидании следующей ноты, следующей фразы, и всё в мире сделалось разделенным на три темпа: «Oh mio crudele affetto… [О моя жестокая любовь…] Раз, два, три… раз, два… три… раз… Oh mio crudele affetto… Раз, два, три… раз. Эх, жизнь наша дурацкая! – думал Николай. Всё это, и несчастье, и деньги, и Долохов, и злоба, и честь – всё это вздор… а вот оно настоящее… Hy, Наташа, ну, голубчик! ну матушка!… как она этот si возьмет? взяла! слава Богу!» – и он, сам не замечая того, что он поет, чтобы усилить этот si, взял втору в терцию высокой ноты. «Боже мой! как хорошо! Неужели это я взял? как счастливо!» подумал он.
О! как задрожала эта терция, и как тронулось что то лучшее, что было в душе Ростова. И это что то было независимо от всего в мире, и выше всего в мире. Какие тут проигрыши, и Долоховы, и честное слово!… Всё вздор! Можно зарезать, украсть и всё таки быть счастливым…
Давно уже Ростов не испытывал такого наслаждения от музыки, как в этот день. Но как только Наташа кончила свою баркароллу, действительность опять вспомнилась ему. Он, ничего не сказав, вышел и пошел вниз в свою комнату. Через четверть часа старый граф, веселый и довольный, приехал из клуба. Николай, услыхав его приезд, пошел к нему.
– Ну что, повеселился? – сказал Илья Андреич, радостно и гордо улыбаясь на своего сына. Николай хотел сказать, что «да», но не мог: он чуть было не зарыдал. Граф раскуривал трубку и не заметил состояния сына.
«Эх, неизбежно!» – подумал Николай в первый и последний раз. И вдруг самым небрежным тоном, таким, что он сам себе гадок казался, как будто он просил экипажа съездить в город, он сказал отцу.
