Геркинорин

Поделись знанием:
Перейти к: навигация, поиск

Геркинорин — опиоидный анальгетик, структурно схожий с галлюциногеном сальвинорином А; открыт в 2005 году в ходе изучения связи между строением клеродановых дитерпеноидов и их активностью[1].

Несмотря на большое структурное сходство, геркинорин в отличие от сальвинорина А имеет в 50 раз меньшую афинность к κ-опиоидным рецепторам, но в 100 раз большую к μ-опиоидным[2][3]. Изготавливается геркинорин из сальвинорина B, который, в свою очередь, получается из сальвинорина А путём деацетилирования. Хотя оба сальвинорина присутствуют в растении Salvia Divinorum, сальвинорин А присутствует в больших количествах[4].

Исследования показали, что геркинорин может не вызывать привыкание и лекарственную зависимость таким же образом, как и другие опиоидные анальгетики, хотя было замечено развитие толерантности через некоторые другие механизмы.

Напишите отзыв о статье "Геркинорин"



Примечания

  1. [dx.doi.org/10.1021/jm048963m] Harding WW, Tidgewell K, Byrd N, Cobb H, Dersch CM, Butelman ER, Rothman RB, Prisinzano TE. "Neoclerodane diterpenes as a novel scaffold for mu opioid receptor ligands." Journal of Medicinal Chemistry. 2005 Jul 28;48(15):4765-71. PMID 16033256
  2. [dx.doi.org/10.1021/np060094b] Tidgewell K, Harding WW, Lozama A, Cobb H, Shah K, Kannan P, Dersch CM, Parrish D, Deschamps JR, Rothman RB, Prisinzano TE. "Synthesis of salvinorin A analogues as opioid receptor probes." Journal of Natural Products. 2006 Jun;69(6):914-8. PMID 16792410
  3. [dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2007.09.050] Holden KG, Tidgewell K, Marquam A, Rothman RB, Navarro H, Prisinzano TE. Synthetic studies of neoclerodane diterpenes from Salvia divinorum: Exploration of the 1-position. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters. 2007 Nov 15;17(22):6111-5. PMID 17904842
  4. [dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2004.07.081] Tidgewell K, Harding WW, Schmidt M, Holden KG, Murry DJ, Prisinzano TE. "A facile method for the preparation of deuterium labeled salvinorin A: synthesis of [2,2,2-2H3]-salvinorin A." Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters. 2004; 14: 5099-5102. PMID 15380207

Отрывок, характеризующий Геркинорин

– И с цыганками его сюда привести? – спросил Николай смеясь. – Ну, ну!…
В это время неслышными шагами, с деловым, озабоченным и вместе христиански кротким видом, никогда не покидавшим ее, вошла в комнату Анна Михайловна. Несмотря на то, что каждый день Анна Михайловна заставала графа в халате, всякий раз он конфузился при ней и просил извинения за свой костюм.
– Ничего, граф, голубчик, – сказала она, кротко закрывая глаза. – А к Безухому я съезжу, – сказала она. – Пьер приехал, и теперь мы всё достанем, граф, из его оранжерей. Мне и нужно было видеть его. Он мне прислал письмо от Бориса. Слава Богу, Боря теперь при штабе.
Граф обрадовался, что Анна Михайловна брала одну часть его поручений, и велел ей заложить маленькую карету.
– Вы Безухову скажите, чтоб он приезжал. Я его запишу. Что он с женой? – спросил он.
Анна Михайловна завела глаза, и на лице ее выразилась глубокая скорбь…
– Ах, мой друг, он очень несчастлив, – сказала она. – Ежели правда, что мы слышали, это ужасно. И думали ли мы, когда так радовались его счастию! И такая высокая, небесная душа, этот молодой Безухов! Да, я от души жалею его и постараюсь дать ему утешение, которое от меня будет зависеть.
– Да что ж такое? – спросили оба Ростова, старший и младший.
Анна Михайловна глубоко вздохнула: – Долохов, Марьи Ивановны сын, – сказала она таинственным шопотом, – говорят, совсем компрометировал ее. Он его вывел, пригласил к себе в дом в Петербурге, и вот… Она сюда приехала, и этот сорви голова за ней, – сказала Анна Михайловна, желая выразить свое сочувствие Пьеру, но в невольных интонациях и полуулыбкою выказывая сочувствие сорви голове, как она назвала Долохова. – Говорят, сам Пьер совсем убит своим горем.