Гормональные препараты

Гормона́льные препара́ты — это лекарственные средства, которые содержат гормоны или гормоноиды, которые проявляют фармакологические эффекты подобно гормонам. Их применяют в виде таких препаратов:

• экстракты гормонов, полученные с эндокринных желёз забойных животных (адреналин, инсулин);
• синтетические гормоны, которые полностью соответствуют структуре естественных и действуют аналогично им;
• синтетические соединения, которые не идентичны по химическому строению естественным гормонам, но проявляют выраженное гормональное действие;
• фитогормоны — растительные препараты, которые проявляют гормональную активность при введении в организм животных.

В траве паслёна содержатся гормоны, которые вызывают фармакологические эффекты подобно кортизону. В молодой кукурузе содержится куместрол, который проявляет эстрогенное действие у самок животных.

Активность гормональных препаратов определяют биологическими методами на соответствующих органах-мишенях животных и выражают в единицах действия (ЕД) или в международных единицах (МЕ), а синтетических препаратов, которые имеют постоянную активность — в весовых единицах (мг).

Гормоны не имеют видовых особенностей и у всех животных действуют одинаково. На ткани они проявляют специфическое действие, направленное на изменение соответствующих физиологических реакций. Каждый гормон влияет лишь на те органы, которые имеют высокоспецифические рецепторы, с которыми связывается гормон. То есть их действие проявляется на органы-мишени. Так, два близких по химическому строению гормона — окситоцин и вазопрессин, которые образуются в гипофизе, проявляют разное фармакологическое действие. Окситоцин влияет на мышечную ткань матки, а вазопрессин — на мышцы мелких сосудов.

Механизм фармакологического действия гормонов на клеточном уровне заключается в изменении проницаемости клеточных мембран для кальция, или в активизации каталитической активности клеточных ферментов. В первом случае гормон блокирует активность Na⁺-, K⁺-АТФазы, что способствует проникновению в цитоплазму клеток ионов кальция, во втором — активизируется циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) клеточных ферментов или его синтез, что способствует проявлению гормонального эффекта.

Стероидные гормоны, проникая в клетку, образуют комплексные соединения с цитоплазматическими рецепторами. Комплекс транспортируется в ядро, где гормон освобождается от рецептора и взаимодействует с ядерным хроматином и через РНК регулирует синтез белка, проявляя гормональный эффект.

Нестероидные гормоны активизируют аденилатциклазу клеточной оболочки и в цитоплазме образуют циклический аденазинмонофосфат (цАМФ), который в свою очередь активизирует протеинокинез и, вызывая синтез белка, проявляет гормональный эффект.

Фармакологическое действие нестероидных гормонов наступает сразу после их применения; стероидных гормонов — через несколько часов или дней, что зависит от скорости синтеза новых белков, которые обеспечивают гормональный эффект.

Классификация

Общая классификация

Химическая природа почти всех гормонов известна, но ещё не разработаны общие принципы их номенклатуры. Названия гормонов, которые основываются на химической структуре, в подавляющем большинстве громоздки, поэтому существуют сложности в их использовании на практике. Чаще их называют по фармакологическому действию, например, вазопрессин — препарат, который сужает кровеносные сосуды, или по названию органа, из которого выделен гормон — инсулин — гормон с островков Лангерганса поджелудочной железы.

На сегодня отсутствует единая классификация гормонов. Их классифицируют в зависимости от естественного происхождения:

• гормоны гипофиза;
• щитовидной железы;
• надпочечников.

Однако, анатомическая классификация несовершенна, поскольку некоторые гормоны синтезируются в нескольких органах. Так, половые гормоны производятся не только в семенниках, но и в надпочечниках, гормон задней части гипофиза — вазопрессин — синтезируется в гипоталамусе, откуда поступает в нейрогипофиз.

В фармакологической практике принята смешанная классификация гормонов, которая учитывает их функциональное действие (эстрогены, гестагены, андрогены) и органное происхождение (гормоны гипофиза, поджелудочной железы и др.).

По химическому строению гормоны делят на три класса:

• стероиды;
• пептиды;
• амины.

Стероидные гормоны представлены тремя циклогексановыми и одним циклопентановым кольцами, которые образуют тетрациклиническую систему стерана.

Исходя из последовательности и количества углеродных атомов, которые обуславливают фармакологическое действие, стероидные гормоны делят на четыре группы: C₁₈ — стероиды, к которым относят эстрогенные гормоны (эстрадиол, эстрон, эстриол); C₁₉ — стероиды, которые представляют собой андрогены (тестостерон, метилтестостерон); C₂₁ — стероиды, к которым принадлежат гестагенные гормоны (прогестерон), и кортикостероиды (кортикостерон, кортизол, альдостерон).

Стероидные гормоны имеют широкий спектр физиологических аспектов фармакологического действия. В организме нет тканей, которые не были бы чувствительными к тому или иному стероидному гормону.

К группе белково-пептидных гормонов принадлежат гормоны гипофиза, поджелудочной и вилочковой желёз. Они содержат разное количество аминокислотных остатков, от трёх — у тиреотропных и до 198 — у липотропных гормонов, а инсулин, лютеинизирующий и фолликулостимулирующий гормоны — это сложные белки-гликопротеиды. Пептидные гормоны нестойкие, быстро разрушаются протеазами, поэтому их вводят чаще.

Гормоны-амины — это производные аминокислоты тирозина. К ним относят адреналин и тироксин.

Основные классы гормональных препаратов

1. Средства, влияющие на продукцию гормонов гипофиза
   • Соматотропин-рилизинг гормон
   • Аналоги соматостатина
   • Тиротропин-релизинг гормон
   • Стимуляторы продукции гонадотропных гормонов
   • Ингибиторы продукции гонадотропных гормонов
   • Ингибиторы секреции пролактина
2. Препараты гормонов гипофиза
   • Передней доли:
     • Соматотропин
     • Аналог АКТГ
     • Человеческие хорионические гонадотропины
     • Человеческие менопаузные гонадотропины
     • Тиротропин
   • Задней доли:
     • Препараты вазопрессина
     • Препараты окситоцина
     • Комбинированные препараты окситоцина и вазопрессина
3. Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства
   • Средства заместительной терапии при гипотириозе
   • Антитиреоидные средства
   • Средства, снижающие уровень кальция в крови
4. Препараты гормонов поджелудочной железы
   • Препараты инсулина
     • Короткого действия
     • Действия средней продолжительности
     • Длительного действия
   • Глюкагон
5. Синтетические сахаропонижающие средства
   • Производные сульфанилмочевины
   • Бигуаниды
   • Ингибиторы α-глюкозидазы
6. Препараты паращитовидных желёз
7. Препараты гормонов коры надпочечников
   • Синтетические препараты минералокортикоидов
   • Естественные глюкокортикоиды
   • Синтетические аналоги глюкокортикоидов
     • Для приёма внутрь
     • Для инъекций
     • Для ингаляций
     • Для наружного применения
8. Препараты половых гормонов
   • Эстрогены
   • Гестагены
   • Андрогены
   • Контрацептивные средства
   • Противоклимактерические средства
9. Анаболические средства
   • Стероидной структуры
   • Нестероидной структуры

Применение

Гормональные препараты применяют в таких случаях: при недостаточном образовании гормонов железами внутренней секреции, например, инсулина при гипофункции поджелудочной железы, для усиления фармакологического действия гормонов — окситоцин для ускорения сокращений матки во время родов; андрогены применяют для стимуляции роста молодых животных, а препараты тироксина — для облегчения откорма. Их также применяют для лечения заболеваний, не связанных с нарушением гормональной функции организма (инсулин вводят для лечения атоний преджелудков у жвачных животных и паралитической миогемоглобинурии у коней).

Побочные действия

Гормональные препараты нетоксичны, но имеют выраженное побочное действие. Оно проявляется не от введённой дозы, а от частоты введения препарата. Побочное действие настаёт постепенно при длительном применении гормона. Так, суисинхрон, который применяют для синхронизации опоросов, при длительном применении в терапевтических дозах вызывает у свиней чрезмерное разрастание нижней челюсти и фаланг конечностей, угнетает функцию надпочечников.

Даже в малых дозах гормоны существенно изменяют протекание многих физиологических процессов — одни активизируют их, другие — угнетают. Для нормализации физиологического состояния организма гормоны необходимо вводить в оптимальных дозах. Увеличение дозы препарата сверх оптимальной может вызвать обратное действие. Применение прогестерона коровам в дозе 10 мг вызывает овуляцию, а в дозе 20 мг — угнетает её.

См. также

• Фармакология
• Клиническая фармакология
• Лекарственное средство
• Радиофармпрепараты

Литература

1. Ветеринарная фармакология, Хмельницкий Г. А., Хоменко В. С., Канюка А. И.; Киев: Урожай, 1994 г.; 504 с.
2. Руководство к практическим занятиям по фармакологии (для студентов медико-биологических факультетов медицинских вузов). Плотницкая Т.М., Саратиков А.С.; Томск: ТГУ, 2001 г.; 241 с.

Ссылки

• [www.pharmacological.ru www.pharmacological.ru] — Основные понятия разделов фармакологии.
• [farmakoterapia.ru www.farmakoterapia.ru] — Общепопулярные статьи по фармакологии.

Отрывок, характеризующий Гормональные препараты

Услыхав этот равнодушный голос, Ростов испугался того, что он делал; мысль встретить всякую минуту государя так соблазнительна и оттого так страшна была для него, что он готов был бежать, но камер фурьер, встретивший его, отворил ему дверь в дежурную и Ростов вошел.
Невысокий полный человек лет 30, в белых панталонах, ботфортах и в одной, видно только что надетой, батистовой рубашке, стоял в этой комнате; камердинер застегивал ему сзади шитые шелком прекрасные новые помочи, которые почему то заметил Ростов. Человек этот разговаривал с кем то бывшим в другой комнате.
– Bien faite et la beaute du diable, [Хорошо сложена и красота молодости,] – говорил этот человек и увидав Ростова перестал говорить и нахмурился.
– Что вам угодно? Просьба?…
– Qu'est ce que c'est? [Что это?] – спросил кто то из другой комнаты.
– Encore un petitionnaire, [Еще один проситель,] – отвечал человек в помочах.
– Скажите ему, что после. Сейчас выйдет, надо ехать.
– После, после, завтра. Поздно…
Ростов повернулся и хотел выйти, но человек в помочах остановил его.
– От кого? Вы кто?
– От майора Денисова, – отвечал Ростов.
– Вы кто? офицер?
– Поручик, граф Ростов.
– Какая смелость! По команде подайте. А сами идите, идите… – И он стал надевать подаваемый камердинером мундир.
Ростов вышел опять в сени и заметил, что на крыльце было уже много офицеров и генералов в полной парадной форме, мимо которых ему надо было пройти.
Проклиная свою смелость, замирая от мысли, что всякую минуту он может встретить государя и при нем быть осрамлен и выслан под арест, понимая вполне всю неприличность своего поступка и раскаиваясь в нем, Ростов, опустив глаза, пробирался вон из дома, окруженного толпой блестящей свиты, когда чей то знакомый голос окликнул его и чья то рука остановила его.
– Вы, батюшка, что тут делаете во фраке? – спросил его басистый голос.
Это был кавалерийский генерал, в эту кампанию заслуживший особенную милость государя, бывший начальник дивизии, в которой служил Ростов.
Ростов испуганно начал оправдываться, но увидав добродушно шутливое лицо генерала, отойдя к стороне, взволнованным голосом передал ему всё дело, прося заступиться за известного генералу Денисова. Генерал выслушав Ростова серьезно покачал головой.
– Жалко, жалко молодца; давай письмо.
Едва Ростов успел передать письмо и рассказать всё дело Денисова, как с лестницы застучали быстрые шаги со шпорами и генерал, отойдя от него, подвинулся к крыльцу. Господа свиты государя сбежали с лестницы и пошли к лошадям. Берейтор Эне, тот самый, который был в Аустерлице, подвел лошадь государя, и на лестнице послышался легкий скрип шагов, которые сейчас узнал Ростов. Забыв опасность быть узнанным, Ростов подвинулся с несколькими любопытными из жителей к самому крыльцу и опять, после двух лет, он увидал те же обожаемые им черты, то же лицо, тот же взгляд, ту же походку, то же соединение величия и кротости… И чувство восторга и любви к государю с прежнею силою воскресло в душе Ростова. Государь в Преображенском мундире, в белых лосинах и высоких ботфортах, с звездой, которую не знал Ростов (это была legion d'honneur) [звезда почетного легиона] вышел на крыльцо, держа шляпу под рукой и надевая перчатку. Он остановился, оглядываясь и всё освещая вокруг себя своим взглядом. Кое кому из генералов он сказал несколько слов. Он узнал тоже бывшего начальника дивизии Ростова, улыбнулся ему и подозвал его к себе.
Вся свита отступила, и Ростов видел, как генерал этот что то довольно долго говорил государю.
Государь сказал ему несколько слов и сделал шаг, чтобы подойти к лошади. Опять толпа свиты и толпа улицы, в которой был Ростов, придвинулись к государю. Остановившись у лошади и взявшись рукою за седло, государь обратился к кавалерийскому генералу и сказал громко, очевидно с желанием, чтобы все слышали его.
– Не могу, генерал, и потому не могу, что закон сильнее меня, – сказал государь и занес ногу в стремя. Генерал почтительно наклонил голову, государь сел и поехал галопом по улице. Ростов, не помня себя от восторга, с толпою побежал за ним.


На площади куда поехал государь, стояли лицом к лицу справа батальон преображенцев, слева батальон французской гвардии в медвежьих шапках.
В то время как государь подъезжал к одному флангу баталионов, сделавших на караул, к противоположному флангу подскакивала другая толпа всадников и впереди их Ростов узнал Наполеона. Это не мог быть никто другой. Он ехал галопом в маленькой шляпе, с Андреевской лентой через плечо, в раскрытом над белым камзолом синем мундире, на необыкновенно породистой арабской серой лошади, на малиновом, золотом шитом, чепраке. Подъехав к Александру, он приподнял шляпу и при этом движении кавалерийский глаз Ростова не мог не заметить, что Наполеон дурно и не твердо сидел на лошади. Батальоны закричали: Ура и Vive l'Empereur! [Да здравствует Император!] Наполеон что то сказал Александру. Оба императора слезли с лошадей и взяли друг друга за руки. На лице Наполеона была неприятно притворная улыбка. Александр с ласковым выражением что то говорил ему.
Ростов не спуская глаз, несмотря на топтание лошадьми французских жандармов, осаживавших толпу, следил за каждым движением императора Александра и Бонапарте. Его, как неожиданность, поразило то, что Александр держал себя как равный с Бонапарте, и что Бонапарте совершенно свободно, как будто эта близость с государем естественна и привычна ему, как равный, обращался с русским царем.
Александр и Наполеон с длинным хвостом свиты подошли к правому флангу Преображенского батальона, прямо на толпу, которая стояла тут. Толпа очутилась неожиданно так близко к императорам, что Ростову, стоявшему в передних рядах ее, стало страшно, как бы его не узнали.
– Sire, je vous demande la permission de donner la legion d'honneur au plus brave de vos soldats, [Государь, я прошу у вас позволенья дать орден Почетного легиона храбрейшему из ваших солдат,] – сказал резкий, точный голос, договаривающий каждую букву. Это говорил малый ростом Бонапарте, снизу прямо глядя в глаза Александру. Александр внимательно слушал то, что ему говорили, и наклонив голову, приятно улыбнулся.
– A celui qui s'est le plus vaillament conduit dans cette derieniere guerre, [Тому, кто храбрее всех показал себя во время войны,] – прибавил Наполеон, отчеканивая каждый слог, с возмутительным для Ростова спокойствием и уверенностью оглядывая ряды русских, вытянувшихся перед ним солдат, всё держащих на караул и неподвижно глядящих в лицо своего императора.
– Votre majeste me permettra t elle de demander l'avis du colonel? [Ваше Величество позволит ли мне спросить мнение полковника?] – сказал Александр и сделал несколько поспешных шагов к князю Козловскому, командиру батальона. Бонапарте стал между тем снимать перчатку с белой, маленькой руки и разорвав ее, бросил. Адъютант, сзади торопливо бросившись вперед, поднял ее.
– Кому дать? – не громко, по русски спросил император Александр у Козловского.
– Кому прикажете, ваше величество? – Государь недовольно поморщился и, оглянувшись, сказал:
– Да ведь надобно же отвечать ему.
Козловский с решительным видом оглянулся на ряды и в этом взгляде захватил и Ростова.
«Уж не меня ли?» подумал Ростов.
– Лазарев! – нахмурившись прокомандовал полковник; и первый по ранжиру солдат, Лазарев, бойко вышел вперед.
– Куда же ты? Тут стой! – зашептали голоса на Лазарева, не знавшего куда ему итти. Лазарев остановился, испуганно покосившись на полковника, и лицо его дрогнуло, как это бывает с солдатами, вызываемыми перед фронт.
Наполеон чуть поворотил голову назад и отвел назад свою маленькую пухлую ручку, как будто желая взять что то. Лица его свиты, догадавшись в ту же секунду в чем дело, засуетились, зашептались, передавая что то один другому, и паж, тот самый, которого вчера видел Ростов у Бориса, выбежал вперед и почтительно наклонившись над протянутой рукой и не заставив ее дожидаться ни одной секунды, вложил в нее орден на красной ленте. Наполеон, не глядя, сжал два пальца. Орден очутился между ними. Наполеон подошел к Лазареву, который, выкатывая глаза, упорно продолжал смотреть только на своего государя, и оглянулся на императора Александра, показывая этим, что то, что он делал теперь, он делал для своего союзника. Маленькая белая рука с орденом дотронулась до пуговицы солдата Лазарева. Как будто Наполеон знал, что для того, чтобы навсегда этот солдат был счастлив, награжден и отличен от всех в мире, нужно было только, чтобы его, Наполеонова рука, удостоила дотронуться до груди солдата. Наполеон только прило жил крест к груди Лазарева и, пустив руку, обратился к Александру, как будто он знал, что крест должен прилипнуть к груди Лазарева. Крест действительно прилип.
Русские и французские услужливые руки, мгновенно подхватив крест, прицепили его к мундиру. Лазарев мрачно взглянул на маленького человечка, с белыми руками, который что то сделал над ним, и продолжая неподвижно держать на караул, опять прямо стал глядеть в глаза Александру, как будто он спрашивал Александра: всё ли еще ему стоять, или не прикажут ли ему пройтись теперь, или может быть еще что нибудь сделать? Но ему ничего не приказывали, и он довольно долго оставался в этом неподвижном состоянии.
Государи сели верхами и уехали. Преображенцы, расстроивая ряды, перемешались с французскими гвардейцами и сели за столы, приготовленные для них.
Лазарев сидел на почетном месте; его обнимали, поздравляли и жали ему руки русские и французские офицеры. Толпы офицеров и народа подходили, чтобы только посмотреть на Лазарева. Гул говора русского французского и хохота стоял на площади вокруг столов. Два офицера с раскрасневшимися лицами, веселые и счастливые прошли мимо Ростова.
– Каково, брат, угощенье? Всё на серебре, – сказал один. – Лазарева видел?