Зафирлукаст
| ||
| ||
| Зафирлукаст
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | Cyclopentyl 3-{2-methoxy-4-[(o-tolylsulfonyl)carbamoyl]benzyl}-1-methyl-1H-indol-5-ylcarbamate | |
| Брутто- формула |
C31H33N3O6S | |
| Мол. масса |
575.676 g/mol | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | Unknown | |
| Связывание с белками плазмы | 99% | |
| Метаболизм | Hepatic (CYP2C9-mediated) | |
| Период полувыведения | 10 hours | |
| Экскреция | Biliary | |
| Лекарственные формы | ||
| ? | ||
| Способ введения | ||
| Oral | ||
Зафирлукаст является антагонистом лейкотриеновых рецепторов (LTRA) для поддержания лечения астмы, часто используются в сочетании с ингаляционными стероидами и/или длительно действующими бронходилататорами. Лекарство доступно как Таблетка и обычно дозируется два раза в день. Другой антагонист лейкотриеновых рецепторов является монтелукаст (Сингуляр), принимаемый один раз в день. Zileuton (Zyflo), также используется в лечении астмы через ингибирование 5-липоксигеназы, принимается четыре раза в день.
Зафирлукаст блокирует действие цистенал лейкотриенов на рецепторы cyslt1, тем самым уменьшая сужение дыхательных путях, скопление слизи в легких и воспаления в дыхательные путях.
Зафирлукаст продается компанией Астра Зенека с фирменными наименованиями Accolate, Accoleit, и Vanticon. Это был первый LTRA, продаваемый в США, и теперь одобрен в более чем 60 странах, включая Великобританию, Японию, Тайвань, Италия, Испания, Канада, Бразилия, Китай и Турция.
Фармакокинетика
У Здоровых молодые люди, которые сделали прием 40 мг пик плазменных концентраций зафирлукаст, достигает максимальной концентрации в среднем 607 мкг/л за3,4 часа. Период полураспада составлял от 12 до 20 часов. В другом исследовании с участием 20 мг однократной пероральной дозы у здоровых людей, период полураспада среднем 5,6 часа.[1][2]
Специальные предупреждения
Письмо было представлено компанией Zeneca Pharmaceuticals 22 июля 1997 года, уведомив их об изменении в маркировке продукции, которая включает следующие потенциальные реакции у пациентов, перенесших снижения дозы пероральных стероидов, которые в настоящее время зафирлукаст:
Меры предосторожности
Эозинофильные условия: сокращение дозы оральных стероидов, у некоторых пациентов на зафирлукаст терапии, наблюдается в редких случаях появление эозинофилии, васкулитической сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда как эозинофильный гранулематоз с полиангиитом, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственная связь с зафирлукастом не установлена, необходимо соблюдать осторожность.
Напишите отзыв о статье "Зафирлукаст"
Ссылки
- ↑ Фишер Джей ди, песня МЗ, Сатл АБ, современная компания WD, ожоги КБ, Варго дл, Брауэр кл.
- ↑ Бхарати ДВ, найду себя, Jagadeesh Б, кн Лакшми, Лакшми пр, пр Редди, Mullangi р. Разработка и проверка чувствительного ЖХ-МС/МС, метод ионизации электрораспылением для количественного определения зафирлукаст, селективный антагонист лейкотриенов в плазме крови человека: применение в клинических фармакокинетические исследования.
Отрывок, характеризующий Зафирлукаст
Он кинул бутылку англичанину, который ловко поймал ее. Долохов спрыгнул с окна. От него сильно пахло ромом.– Отлично! Молодцом! Вот так пари! Чорт вас возьми совсем! – кричали с разных сторон.
Англичанин, достав кошелек, отсчитывал деньги. Долохов хмурился и молчал. Пьер вскочил на окно.
Господа! Кто хочет со мною пари? Я то же сделаю, – вдруг крикнул он. – И пари не нужно, вот что. Вели дать бутылку. Я сделаю… вели дать.
– Пускай, пускай! – сказал Долохов, улыбаясь.
– Что ты? с ума сошел? Кто тебя пустит? У тебя и на лестнице голова кружится, – заговорили с разных сторон.
– Я выпью, давай бутылку рому! – закричал Пьер, решительным и пьяным жестом ударяя по столу, и полез в окно.
Его схватили за руки; но он был так силен, что далеко оттолкнул того, кто приблизился к нему.
– Нет, его так не уломаешь ни за что, – говорил Анатоль, – постойте, я его обману. Послушай, я с тобой держу пари, но завтра, а теперь мы все едем к***.
– Едем, – закричал Пьер, – едем!… И Мишку с собой берем…
И он ухватил медведя, и, обняв и подняв его, стал кружиться с ним по комнате.
Князь Василий исполнил обещание, данное на вечере у Анны Павловны княгине Друбецкой, просившей его о своем единственном сыне Борисе. О нем было доложено государю, и, не в пример другим, он был переведен в гвардию Семеновского полка прапорщиком. Но адъютантом или состоящим при Кутузове Борис так и не был назначен, несмотря на все хлопоты и происки Анны Михайловны. Вскоре после вечера Анны Павловны Анна Михайловна вернулась в Москву, прямо к своим богатым родственникам Ростовым, у которых она стояла в Москве и у которых с детства воспитывался и годами живал ее обожаемый Боренька, только что произведенный в армейские и тотчас же переведенный в гвардейские прапорщики. Гвардия уже вышла из Петербурга 10 го августа, и сын, оставшийся для обмундирования в Москве, должен был догнать ее по дороге в Радзивилов.
У Ростовых были именинницы Натальи, мать и меньшая дочь. С утра, не переставая, подъезжали и отъезжали цуги, подвозившие поздравителей к большому, всей Москве известному дому графини Ростовой на Поварской. Графиня с красивой старшею дочерью и гостями, не перестававшими сменять один другого, сидели в гостиной.
Графиня была женщина с восточным типом худого лица, лет сорока пяти, видимо изнуренная детьми, которых у ней было двенадцать человек. Медлительность ее движений и говора, происходившая от слабости сил, придавала ей значительный вид, внушавший уважение. Княгиня Анна Михайловна Друбецкая, как домашний человек, сидела тут же, помогая в деле принимания и занимания разговором гостей. Молодежь была в задних комнатах, не находя нужным участвовать в приеме визитов. Граф встречал и провожал гостей, приглашая всех к обеду.
«Очень, очень вам благодарен, ma chere или mon cher [моя дорогая или мой дорогой] (ma сherе или mon cher он говорил всем без исключения, без малейших оттенков как выше, так и ниже его стоявшим людям) за себя и за дорогих именинниц. Смотрите же, приезжайте обедать. Вы меня обидите, mon cher. Душевно прошу вас от всего семейства, ma chere». Эти слова с одинаковым выражением на полном веселом и чисто выбритом лице и с одинаково крепким пожатием руки и повторяемыми короткими поклонами говорил он всем без исключения и изменения. Проводив одного гостя, граф возвращался к тому или той, которые еще были в гостиной; придвинув кресла и с видом человека, любящего и умеющего пожить, молодецки расставив ноги и положив на колена руки, он значительно покачивался, предлагал догадки о погоде, советовался о здоровье, иногда на русском, иногда на очень дурном, но самоуверенном французском языке, и снова с видом усталого, но твердого в исполнении обязанности человека шел провожать, оправляя редкие седые волосы на лысине, и опять звал обедать. Иногда, возвращаясь из передней, он заходил через цветочную и официантскую в большую мраморную залу, где накрывали стол на восемьдесят кувертов, и, глядя на официантов, носивших серебро и фарфор, расставлявших столы и развертывавших камчатные скатерти, подзывал к себе Дмитрия Васильевича, дворянина, занимавшегося всеми его делами, и говорил: «Ну, ну, Митенька, смотри, чтоб всё было хорошо. Так, так, – говорил он, с удовольствием оглядывая огромный раздвинутый стол. – Главное – сервировка. То то…» И он уходил, самодовольно вздыхая, опять в гостиную.
