Золпидем
| ||
| ||
| Золпидем (Zolpidem)
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | N,N,6-Trimethyl-2-(4-methylphenyl)- imidazo[1,2-a]pyridine-3-acetamide | |
| Брутто- формула |
C19H21N3O | |
| Мол. масса |
307,395 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| АТХ | ||
| МКБ-10 | ||
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | около 70 % | |
| Метаболизм | печень, CYP3A4 | |
| Период полувыведения | от 2 до 2,6 часов | |
| Экскреция | 56% почки 34 % кал | |
| Лекарственные формы | ||
| таблетки | ||
| Способ введения | ||
| Oral | ||
| Торговые названия | ||
| «Гипноген», «Ивадал», «Нитрест», «Сновител», «Санвал» | ||
Золпидем (Zolpidem, N,N,6-Триметил-2-(4-метилфенил)имидазоло[1,2-a]пиридин-3-ацетамид, в виде тартрата) — снотворное лекарственное средство из группы имидазопиридинов, используется в составе многих современных снотворных препаратов. По эффективности аналог бензодиазепина, имеет очень короткий период полураспада (около 2 часов) и не является источником фармакологически активных метаболитов. Быстро поглощается организмом, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через два часа. В настоящее время наиболее распространённое снотворное в США и в Европе, известное за рубежом под множеством различных коммерческих названий: Adormix, Ambien, Edluar, Damixan, Hypnogen, Ivedal, Lioran, Myslee, Nytamel, Sanval, Stilnoct, Stilnox, Sucedal, Zoldem, Zolnod и Zolpihexal.
| ||||||||||
Таблетки «Ambien»
| ||||||||||
Есть сообщения о парадоксальном действии золпидема на больных в некоторых коматозных состояниях, при которых люди находятся в сознании, но не могут двигаться и говорить. У некоторых таких больных после применения золпидема отмечалось временное восстановление двигательной активности вплоть до возможности говорить, есть и ходить[1][2][3].
Содержание
История
Золпидем был синтезирован для краткосрочного (обычно от двух до шести недель) лечения бессонницы. Лекарство исследовалось в течение 180 дней в 1991 году[4], в 1992 году были опубликованы результаты исследования[5] итоговый отчёт был опубликован в 1993 году[6].
ВВС США использует золпидем в качестве одного из утверждённых успокоительных, известных как «No Go Pills». Препарат используют для помощи пилотам и специальному персоналу в достижении полноценного сна перед выполнением заданий. Применение золпидема военнослужащими требует специального разрешения, которое выдаётся на использование лекарств в оперативной обстановке[7].
Показания
Лечение бессонницы[8], носящей ситуационный и переходящий характер, включая частые пробуждения от сна и трудности с засыпанием.
Фармакологические свойства
Препарат по фармакологической активности близок бензодиазепинам и обладает миорелаксирующим, анксиолитическим, седативным, снотворным, амнестическим и противосудорожными эффектами.
Действие препарата основано на специфическом агонизме с центральными омега-рецепторами (бензодиазепиновыми рецепторами I и II типа) — макромолекулярными ГАМК-рецепторными комплексами, вызывающими открытие нейрональных анионных каналов для хлора.
Взаимодействие с центральными бензодиазепиновыми рецепторами I типа (омега-1) происходит селективно, что делает седативное действие заметным при меньших дозах, чем необходимо для достижения других (миорелаксирующих, анксиолитических, амнестических) эффектов.
Сокращает время засыпания и снижает число ночных пробуждений, продлевает длительность сна и повышает его качество. Продолжительность II стадии сна и глубокого сна III и IV стадий увеличивается, отсутствует влияние на длительность фазы быстрого сна.
Фармакокинетика
При терапевтических дозах фармакокинетика остаётся линейной. После приёма внутрь биодоступность составляет около 70 %, максимальная плазменная концентрация 92 % наступает через 0,5—3 часа после приёма. Препарат не индуцирует ферменты печени.
Толерантность и зависимость
Установлено, что длительное применение золпидема может вызвать привыкание и зависимость. Рекомендуется использовать лекарство только в течение коротких промежутков времени, применяя самые низкие эффективные дозы. Исследования на животных показали, что грызуны имеют меньшую толерантность к золпидему, чем к бензодиазепинам, но у приматов толерантность к золпидему сравнима с бензодиазепинами. У некоторых людей привыкание может развиться в течение нескольких недель. Прекращение приёма препарата после длительного его применения может вызвать судороги или другие последствия, особенно если он использовался в течение длительного времени и при высоких дозах. Для снятия физической зависимости от золпидема обычно используют постепенное снижение дозы в течение месяца, с тем чтобы свести к минимуму симптомы отмены, которые могут напоминать отмену бензодиазепина.
Алкоголь усиливает действие препарата, действуя также как с бензодиазепинами. По этой причине алкоголизм приводит к повышенному риску физической зависимости от золпидема. Кроме того, существует возможность развития психологической зависимости от золпидема.
Напишите отзыв о статье "Золпидем"
Примечания
- ↑ [www.membrana.ru/lenta/?7021 Сонный препарат вернул женщину из двухлетней комы] (рус.). MEMBRANA.RU (14 марта 2007). Проверено 5 февраля 2010. [www.webcitation.org/66rpZA0l0 Архивировано из первоисточника 12 апреля 2012].
- ↑ Christine Brefel-Courbon; Pierre Payoux, Fabierine Ory, Agnes Sommet, Tarik Slaoui, Gaelle Raboyeau, Beatrice Lemesle, Michele Puel, Jean-Louis Montastruc, Jean-Francois Demonet, Dominique Cardebat. [www3.interscience.wiley.com/journal/114183274/abstract?CRETRY=1&SRETRY=0 Clinical and imaging evidence of zolpidem effect in hypoxic encephalopathy] (англ.). Annals of Neurology (13 Mar 2007). Проверено 5 февраля 2010. [www.webcitation.org/66rpatmhs Архивировано из первоисточника 12 апреля 2012].
- ↑ [www.membrana.ru/lenta/?5923 Сонный порошок пробудил растительных людей] (рус.). MEMBRANA.RU (24 мая 2006). Проверено 5 февраля 2010. [www.webcitation.org/66rpbgpmm Архивировано из первоисточника 12 апреля 2012].
- ↑ PubMed result: [www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1670039 Long-term treatment of insomnia with zolpidem: a m… J Int Med Res. 1991 May-Jun]
- ↑ PubMed result: [www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1521672 The safety and efficacy of zolpidem in insomniac p… J Int Med Res. 1992]
- ↑ PubMed result: [www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8112475 Long-term polysomnographic study of the efficacy a… J Int Med Res. 1993 Jul-Aug]
- ↑ [www.hep.afrl.af.mil/HEPF/Policy/approval.pdf Форма разрешения]
- ↑ Бузунов.
Литература
- Бузунов Р. В. [www.sleepnet.ru/vracham/library/bessonnitsa-v-praktike-terapevta/ Бессонница в практике терапевта]. — М., 2009. — 25 с.
Ссылки
- [www.sigmaaldrich.com/catalog/ProductDetail.do?N4=Z103|SIGMA&N5=SEARCH_CONCAT_PNO|BRAND_KEY&F=SPEC Z103 Zolpidem ≥98 % (HPLC), solid:]
- [pharmabook.net/neyrotropnye-sredstva/snotvornye-sredstva/zolpidem.html Справочник: Снотворные средства — Zolpidem]
- [www.vidal.ru/poisk_preparatov/act_1128.htm ViDAL]
 |
Статья содержит короткие («гарвардские») ссылки на публикации, не указанные или неправильно описанные в библиографическом разделе. Список неработающих ссылок: Бузунов Пожалуйста, исправьте ссылки согласно инструкции к шаблону {{sfn}} и дополните библиографический раздел корректными описаниями цитируемых публикаций, следуя руководствам ВП:Сноски и ВП:Ссылки на источники.
|
Отрывок, характеризующий Золпидем
Кроме этих поименованных лиц, русских и иностранных (в особенности иностранцев, которые с смелостью, свойственной людям в деятельности среди чужой среды, каждый день предлагали новые неожиданные мысли), было еще много лиц второстепенных, находившихся при армии потому, что тут были их принципалы.В числе всех мыслей и голосов в этом огромном, беспокойном, блестящем и гордом мире князь Андрей видел следующие, более резкие, подразделения направлений и партий.
Первая партия была: Пфуль и его последователи, теоретики войны, верящие в то, что есть наука войны и что в этой науке есть свои неизменные законы, законы облического движения, обхода и т. п. Пфуль и последователи его требовали отступления в глубь страны, отступления по точным законам, предписанным мнимой теорией войны, и во всяком отступлении от этой теории видели только варварство, необразованность или злонамеренность. К этой партии принадлежали немецкие принцы, Вольцоген, Винцингероде и другие, преимущественно немцы.
Вторая партия была противуположная первой. Как и всегда бывает, при одной крайности были представители другой крайности. Люди этой партии были те, которые еще с Вильны требовали наступления в Польшу и свободы от всяких вперед составленных планов. Кроме того, что представители этой партии были представители смелых действий, они вместе с тем и были представителями национальности, вследствие чего становились еще одностороннее в споре. Эти были русские: Багратион, начинавший возвышаться Ермолов и другие. В это время была распространена известная шутка Ермолова, будто бы просившего государя об одной милости – производства его в немцы. Люди этой партии говорили, вспоминая Суворова, что надо не думать, не накалывать иголками карту, а драться, бить неприятеля, не впускать его в Россию и не давать унывать войску.
К третьей партии, к которой более всего имел доверия государь, принадлежали придворные делатели сделок между обоими направлениями. Люди этой партии, большей частью не военные и к которой принадлежал Аракчеев, думали и говорили, что говорят обыкновенно люди, не имеющие убеждений, но желающие казаться за таковых. Они говорили, что, без сомнения, война, особенно с таким гением, как Бонапарте (его опять называли Бонапарте), требует глубокомысленнейших соображений, глубокого знания науки, и в этом деле Пфуль гениален; но вместе с тем нельзя не признать того, что теоретики часто односторонни, и потому не надо вполне доверять им, надо прислушиваться и к тому, что говорят противники Пфуля, и к тому, что говорят люди практические, опытные в военном деле, и изо всего взять среднее. Люди этой партии настояли на том, чтобы, удержав Дрисский лагерь по плану Пфуля, изменить движения других армий. Хотя этим образом действий не достигалась ни та, ни другая цель, но людям этой партии казалось так лучше.
Четвертое направление было направление, которого самым видным представителем был великий князь, наследник цесаревич, не могший забыть своего аустерлицкого разочарования, где он, как на смотр, выехал перед гвардиею в каске и колете, рассчитывая молодецки раздавить французов, и, попав неожиданно в первую линию, насилу ушел в общем смятении. Люди этой партии имели в своих суждениях и качество и недостаток искренности. Они боялись Наполеона, видели в нем силу, в себе слабость и прямо высказывали это. Они говорили: «Ничего, кроме горя, срама и погибели, из всего этого не выйдет! Вот мы оставили Вильну, оставили Витебск, оставим и Дриссу. Одно, что нам остается умного сделать, это заключить мир, и как можно скорее, пока не выгнали нас из Петербурга!»
Воззрение это, сильно распространенное в высших сферах армии, находило себе поддержку и в Петербурге, и в канцлере Румянцеве, по другим государственным причинам стоявшем тоже за мир.
Пятые были приверженцы Барклая де Толли, не столько как человека, сколько как военного министра и главнокомандующего. Они говорили: «Какой он ни есть (всегда так начинали), но он честный, дельный человек, и лучше его нет. Дайте ему настоящую власть, потому что война не может идти успешно без единства начальствования, и он покажет то, что он может сделать, как он показал себя в Финляндии. Ежели армия наша устроена и сильна и отступила до Дриссы, не понесши никаких поражений, то мы обязаны этим только Барклаю. Ежели теперь заменят Барклая Бенигсеном, то все погибнет, потому что Бенигсен уже показал свою неспособность в 1807 году», – говорили люди этой партии.
Шестые, бенигсенисты, говорили, напротив, что все таки не было никого дельнее и опытнее Бенигсена, и, как ни вертись, все таки придешь к нему. И люди этой партии доказывали, что все наше отступление до Дриссы было постыднейшее поражение и беспрерывный ряд ошибок. «Чем больше наделают ошибок, – говорили они, – тем лучше: по крайней мере, скорее поймут, что так не может идти. А нужен не какой нибудь Барклай, а человек, как Бенигсен, который показал уже себя в 1807 м году, которому отдал справедливость сам Наполеон, и такой человек, за которым бы охотно признавали власть, – и таковой есть только один Бенигсен».
Седьмые – были лица, которые всегда есть, в особенности при молодых государях, и которых особенно много было при императоре Александре, – лица генералов и флигель адъютантов, страстно преданные государю не как императору, но как человека обожающие его искренно и бескорыстно, как его обожал Ростов в 1805 м году, и видящие в нем не только все добродетели, но и все качества человеческие. Эти лица хотя и восхищались скромностью государя, отказывавшегося от командования войсками, но осуждали эту излишнюю скромность и желали только одного и настаивали на том, чтобы обожаемый государь, оставив излишнее недоверие к себе, объявил открыто, что он становится во главе войска, составил бы при себе штаб квартиру главнокомандующего и, советуясь, где нужно, с опытными теоретиками и практиками, сам бы вел свои войска, которых одно это довело бы до высшего состояния воодушевления.
Восьмая, самая большая группа людей, которая по своему огромному количеству относилась к другим, как 99 к 1 му, состояла из людей, не желавших ни мира, ни войны, ни наступательных движений, ни оборонительного лагеря ни при Дриссе, ни где бы то ни было, ни Барклая, ни государя, ни Пфуля, ни Бенигсена, но желающих только одного, и самого существенного: наибольших для себя выгод и удовольствий. В той мутной воде перекрещивающихся и перепутывающихся интриг, которые кишели при главной квартире государя, в весьма многом можно было успеть в таком, что немыслимо бы было в другое время. Один, не желая только потерять своего выгодного положения, нынче соглашался с Пфулем, завтра с противником его, послезавтра утверждал, что не имеет никакого мнения об известном предмете, только для того, чтобы избежать ответственности и угодить государю. Другой, желающий приобрести выгоды, обращал на себя внимание государя, громко крича то самое, на что намекнул государь накануне, спорил и кричал в совете, ударяя себя в грудь и вызывая несоглашающихся на дуэль и тем показывая, что он готов быть жертвою общей пользы. Третий просто выпрашивал себе, между двух советов и в отсутствие врагов, единовременное пособие за свою верную службу, зная, что теперь некогда будет отказать ему. Четвертый нечаянно все попадался на глаза государю, отягченный работой. Пятый, для того чтобы достигнуть давно желанной цели – обеда у государя, ожесточенно доказывал правоту или неправоту вновь выступившего мнения и для этого приводил более или менее сильные и справедливые доказательства.
