Каинатный рецептор

Каинатный рецептор (KAR) — ионотропный рецептор глутамата, селективно активируемые агонистом — каиновой кислотой. Имеют несколько более ограниченное распространение в головном мозге и менее изучены по сравнению с АМРА и NMDA-рецепторами.

Структура

Состоит из четырех субъединиц, сходных с субъединицами AMPA- и NMDA-рецепторов. Всего известно 5 типов этих субъединиц: GluR5, GluR6, GluR7, KA1 и KA2. Они могут по-разному организовывать тетрамер, но если GluR5-7-субъединицы могут образовывать гомомерный рецептор (состоящий, например, только из GluR5 субъединиц), то KA1 и KA2 формируют функционирующие рецепторы только вместе с GluR5-7-субъединицами (гетеромерный рецептор). Каждая субъединица имеет свой сайт связывания. Так же, как и у других глутаматных рецепторов, она начинается N-концевым внеклеточным доменом, который играет ключевую роль в процессе сборки рецептора и состоит из 400 аминокислотных остатков. За ним идет сегмент связывания с нейромедиатором — S1, который переходит в первый трансмембранный сегмент M1. Следующий за ним сегмент M2 не проходит мембрану насквозь, а изгибаясь снова выходит на внутриклеточной стороне мембраны. Он определяет проницаемость рецептора для ионов кальция. Далее следует трансмембранны сегмент М3, а за ним ещё один сегмент связывания S2. Сегмент M4 снова заводит белковую цепь в цитоплазму, где она оканчивается С-концевым доменом. Таким образом сегменты М1—4 образуют трансмембранный домен, а S1—2 — домен связывания нейромедиатора.

Функции

Каинатные рецепторы образуют ионные каналы проницаемые для ионов натрия и калия. Количество натрия и калия, которое может проходить через канал в секунду (их проводимость) аналогична каналам АМРА-рецептора. Тем не менее, нарастание и спад постсинаптических потенциалов порожденных каинатным рецептором происходит медленнее, чем для АМРА-рецептора. Проницаемость для кальция обычно очень небольшая, но варьируеться в зависимости от особенностей сегмента М2. Каинатные рецепторы обнаружены как на пресинаптической так и постсинаптической мембране. Их роль в передаче сигнала в синапсах незначительна. Скорей всего они играют определенную роль в синаптической пластичности, влияя на вероятность ответа постсинаптической мембраны на стимуляцию. Активация каинатных рецепторов пресинаптической мембраны модулирует выпуск тормозного нейромедиатора ГАМК. Этот эффект происходит быстро и сохраняется продолжительное время. Существует мнение что пресинаптические эффекты активации каинатных рецепторов опосредованы через G-белокзависимые механизмы. Каинатные рецепторы играют роль на внесинаптических мембранах, в частности аксонов. Активация этих внесинаптических рецепторов приводит к облегчению возникновения потенциалов действия в гиппокампальных мшистых волокнах и интернейронах.

Антагонисты

• 6-циано-7-нитрокиноксалин-2,3-дион (CNQX)
• 6,7-динитрокиноксалин-2,3-дион (DNQX)
• Тезампанэл
• Кинуреновая кислота
• Этанол

См. также

• Глутаминовая кислота
• АМРА-рецептор
• NMDA-рецептор

Отрывок, характеризующий Каинатный рецептор

Предполагая, что такой прием мог быть сделан ему только потому, что Даву не знает, что он генерал адъютант императора Александра и даже представитель его перед Наполеоном, Балашев поспешил сообщить свое звание и назначение. В противность ожидания его, Даву, выслушав Балашева, стал еще суровее и грубее.
– Где же ваш пакет? – сказал он. – Donnez le moi, ije l'enverrai a l'Empereur. [Дайте мне его, я пошлю императору.]
Балашев сказал, что он имеет приказание лично передать пакет самому императору.
– Приказания вашего императора исполняются в вашей армии, а здесь, – сказал Даву, – вы должны делать то, что вам говорят.
И как будто для того чтобы еще больше дать почувствовать русскому генералу его зависимость от грубой силы, Даву послал адъютанта за дежурным.
Балашев вынул пакет, заключавший письмо государя, и положил его на стол (стол, состоявший из двери, на которой торчали оторванные петли, положенной на два бочонка). Даву взял конверт и прочел надпись.
– Вы совершенно вправе оказывать или не оказывать мне уважение, – сказал Балашев. – Но позвольте вам заметить, что я имею честь носить звание генерал адъютанта его величества…
Даву взглянул на него молча, и некоторое волнение и смущение, выразившиеся на лице Балашева, видимо, доставили ему удовольствие.
– Вам будет оказано должное, – сказал он и, положив конверт в карман, вышел из сарая.
Через минуту вошел адъютант маршала господин де Кастре и провел Балашева в приготовленное для него помещение.
Балашев обедал в этот день с маршалом в том же сарае, на той же доске на бочках.
На другой день Даву выехал рано утром и, пригласив к себе Балашева, внушительно сказал ему, что он просит его оставаться здесь, подвигаться вместе с багажами, ежели они будут иметь на то приказания, и не разговаривать ни с кем, кроме как с господином де Кастро.
После четырехдневного уединения, скуки, сознания подвластности и ничтожества, особенно ощутительного после той среды могущества, в которой он так недавно находился, после нескольких переходов вместе с багажами маршала, с французскими войсками, занимавшими всю местность, Балашев привезен был в Вильну, занятую теперь французами, в ту же заставу, на которой он выехал четыре дня тому назад.
На другой день императорский камергер, monsieur de Turenne, приехал к Балашеву и передал ему желание императора Наполеона удостоить его аудиенции.
Четыре дня тому назад у того дома, к которому подвезли Балашева, стояли Преображенского полка часовые, теперь же стояли два французских гренадера в раскрытых на груди синих мундирах и в мохнатых шапках, конвой гусаров и улан и блестящая свита адъютантов, пажей и генералов, ожидавших выхода Наполеона вокруг стоявшей у крыльца верховой лошади и его мамелюка Рустава. Наполеон принимал Балашева в том самом доме в Вильве, из которого отправлял его Александр.


Несмотря на привычку Балашева к придворной торжественности, роскошь и пышность двора императора Наполеона поразили его.
Граф Тюрен ввел его в большую приемную, где дожидалось много генералов, камергеров и польских магнатов, из которых многих Балашев видал при дворе русского императора. Дюрок сказал, что император Наполеон примет русского генерала перед своей прогулкой.