Ко-тримоксазол
| ||
| ||
| Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole)
| ||
| Состав | ||
|---|---|---|
| Сульфаметоксазол | Сульфаниламиды | |
| Триметоприм | ингибитор синтеза фолиевой кислоты | |
| Классификация | ||
| Фарм. группа | сульфаниламиды | |
| АТХ | ||
| МКБ-10 | ||
| Лекарственные формы | ||
| концентрат для приготовления раствора для инфузий («Бисептол»), сироп («Суметролим»), суспензия для приёма внутрь, таблетки | ||
| Торговые названия | ||
| Бактрим, Берлоцид, Би-сепТ-Фармак, Би-Септин, Бисептол, Бисептрим, Бисутрим, Бикотрим, Ген-Ультразол, Гросептол, Дисептон, Дуо-Септол, Интрим, Котрим-Ривофарм, Котримол, Котрифарм, Ново-Тримел, Орибакт, Ориприм, Ранкотрим, Септрин, Синерсул, Сулотрим, Суметролим, Трим, Тримезол, Тримосул, Циплин, Экспозол | ||
Ко-тримоксазол (син.: сульфаметоксазол/триметоприм) — антибактериальное лекарственное средство группы сульфаниламидов.
Содержание
Фармакологические свойства
Ко-тримоксазол — комбинированный антибактериальный препарат. Ко-тримоксазол - химиотерапевтическое средство с широким спектром бактерицидного действия, обусловленного блокированием биосинтеза фолатов в микробных клетках: сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а Триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.
Активность препарата проявляется в отношении почти всех групп микроорганизмов: грамотрицательных — Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli; грамположительных — Staphylococcus spp., Corynebacterium и др. К препарату чувствительны также хламидии, актиномицеты, клебсиеллы.
Важное клиническое значение имеет активность ко-тримоксазола против пневмоцист Pneumocystis carinii, важного возбудителя пневмоцистной пневмонии у ослабленных, иммунодефицитных больных, особенно больных СПИДом.
Фармакокинетика
При приёме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активных компонентов препарата наблюдается через 1-4 часа. Триметоприм отличается хорошим проникновением в клетки и через тканевые барьеры — в лёгкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками 50 %, период полувыведения его в норме от 8,6 до 17 час. Основной путь выведения триметоприма — через почки, 50 % в неизмененном виде. Сульфаметоксазол: связывание его с белками плазмы 66 %, период полувыведения от 9 до 11 час в норме. Основной путь элиминации — почки, причём, от 15 до 30 % в активной форме.
Показания
Препарат применяют для лечения инфекций: дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отит, синусит), менингит, абсцесс головного мозга, мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит), в том числе гонорейной природы, желудочно-кишечных (дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея), кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулёз и др).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к триметоприму и/или сульфаниламидам, беременность, новорожденные до 6 недель жизни, тяжёлые кардиальные, печеночные, почечные и гематологические заболевания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение
Препарат принимают внутрь после еды с достаточным количеством жидкости. Доза назначается индивидуально. Детям от 2 до 5 лет: по 2 таблетки (120 мг) 2 раза в день. Детям от 6 до 12 лет: по 4 таблетки (120 мг) или по 1 таблетке (480 мг) 2 раза в день. При пневмонии — 100 мг/кг/сут (из расчёта сульфаметоксазол), интервал между приёмами — 6 часов, курс лечения — 14 дней. При гонорее — 2 г сульфаметоксазола 2 раза в сутки с интервалом 12 часов. Взрослым и детям старше 12 лет: по 960 мг 2 раза в сутки, при длительной терапии по 480 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30-50 %.
В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо дополнительное назначение фолиевой кислоты по 5-10 мг в сутки.
Побочные действия
- Со стороны органов желудочно-кишечного тракта — диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко — холестатический и некротический гепатиты, повышение уровня трансаминаз и билирубина, псевдо-мембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.
- Со стороны органов кровотворения — агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипотромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.
- Со стороны мочевыделительной системы — кристаллургия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение уровня креатина плазмы. Токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.
- Аллергические реакции — крапивница, сыпь, токсический эпидермиальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивена-Джонсона, аллергический миокардит, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отёк Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела.
- Прочие — гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферический неврит, головная боль, депрессия, артралгия, миалгия, слабость, фотосенсибилизация
Передозировка
симптомы — анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия, кристаллурия, помутнение сознания. Принимаемые меры: отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 часов после приёма чрезмерной дозы), обильное питье, форсированный диурез, приём фолината кальция (5-10 мг/сут), при необходимости гемодиализ.
Взаимодействие
Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска тромбоцитопении (кровоточивости). Ко-тримоксазол усиливает антикоагулянтную активность варфарина и противосудорожную фенитоина. Триметоприм потенцирует действие противодиабетических препаратов производных сульфонилмочевины. Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма. Сочетанное назначение ко-тримоксазола и циклоспорина после операций на почках ухудшает состояние больных. Не рекомендуется одновременное назначение препарата с салицилатами, бутадионом, напроксеном и производными пара-аминобензойной кислоты.
Указания
С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, отягощенном аллергологическом анамнезе.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.
Напишите отзыв о статье "Ко-тримоксазол"
Примечания
Ссылки
- [medi.ru/doc/12069.htm Информация для врачей. Бисептол]
<imagemap>: неверное или отсутствующее изображение |
Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно?:
|
| ||||||||||||||||||||||||||
Отрывок, характеризующий Ко-тримоксазол
Пьер кончил свой рассказ. Наташа блестящими, оживленными глазами продолжала упорно и внимательно глядеть на Пьера, как будто желая понять еще то остальное, что он не высказал, может быть. Пьер в стыдливом и счастливом смущении изредка взглядывал на нее и придумывал, что бы сказать теперь, чтобы перевести разговор на другой предмет. Княжна Марья молчала. Никому в голову не приходило, что три часа ночи и что пора спать.– Говорят: несчастия, страдания, – сказал Пьер. – Да ежели бы сейчас, сию минуту мне сказали: хочешь оставаться, чем ты был до плена, или сначала пережить все это? Ради бога, еще раз плен и лошадиное мясо. Мы думаем, как нас выкинет из привычной дорожки, что все пропало; а тут только начинается новое, хорошее. Пока есть жизнь, есть и счастье. Впереди много, много. Это я вам говорю, – сказал он, обращаясь к Наташе.
– Да, да, – сказала она, отвечая на совсем другое, – и я ничего бы не желала, как только пережить все сначала.
Пьер внимательно посмотрел на нее.
– Да, и больше ничего, – подтвердила Наташа.
– Неправда, неправда, – закричал Пьер. – Я не виноват, что я жив и хочу жить; и вы тоже.
Вдруг Наташа опустила голову на руки и заплакала.
– Что ты, Наташа? – сказала княжна Марья.
– Ничего, ничего. – Она улыбнулась сквозь слезы Пьеру. – Прощайте, пора спать.
Пьер встал и простился.
Княжна Марья и Наташа, как и всегда, сошлись в спальне. Они поговорили о том, что рассказывал Пьер. Княжна Марья не говорила своего мнения о Пьере. Наташа тоже не говорила о нем.
– Ну, прощай, Мари, – сказала Наташа. – Знаешь, я часто боюсь, что мы не говорим о нем (князе Андрее), как будто мы боимся унизить наше чувство, и забываем.
Княжна Марья тяжело вздохнула и этим вздохом признала справедливость слов Наташи; но словами она не согласилась с ней.
– Разве можно забыть? – сказала она.
– Мне так хорошо было нынче рассказать все; и тяжело, и больно, и хорошо. Очень хорошо, – сказала Наташа, – я уверена, что он точно любил его. От этого я рассказала ему… ничего, что я рассказала ему? – вдруг покраснев, спросила она.
– Пьеру? О нет! Какой он прекрасный, – сказала княжна Марья.
– Знаешь, Мари, – вдруг сказала Наташа с шаловливой улыбкой, которой давно не видала княжна Марья на ее лице. – Он сделался какой то чистый, гладкий, свежий; точно из бани, ты понимаешь? – морально из бани. Правда?
– Да, – сказала княжна Марья, – он много выиграл.
– И сюртучок коротенький, и стриженые волосы; точно, ну точно из бани… папа, бывало…
– Я понимаю, что он (князь Андрей) никого так не любил, как его, – сказала княжна Марья.
– Да, и он особенный от него. Говорят, что дружны мужчины, когда совсем особенные. Должно быть, это правда. Правда, он совсем на него не похож ничем?
– Да, и чудесный.
– Ну, прощай, – отвечала Наташа. И та же шаловливая улыбка, как бы забывшись, долго оставалась на ее лице.
Пьер долго не мог заснуть в этот день; он взад и вперед ходил по комнате, то нахмурившись, вдумываясь во что то трудное, вдруг пожимая плечами и вздрагивая, то счастливо улыбаясь.
Он думал о князе Андрее, о Наташе, об их любви, и то ревновал ее к прошедшему, то упрекал, то прощал себя за это. Было уже шесть часов утра, а он все ходил по комнате.
«Ну что ж делать. Уж если нельзя без этого! Что ж делать! Значит, так надо», – сказал он себе и, поспешно раздевшись, лег в постель, счастливый и взволнованный, но без сомнений и нерешительностей.
«Надо, как ни странно, как ни невозможно это счастье, – надо сделать все для того, чтобы быть с ней мужем и женой», – сказал он себе.
Пьер еще за несколько дней перед этим назначил в пятницу день своего отъезда в Петербург. Когда он проснулся, в четверг, Савельич пришел к нему за приказаниями об укладке вещей в дорогу.
«Как в Петербург? Что такое Петербург? Кто в Петербурге? – невольно, хотя и про себя, спросил он. – Да, что то такое давно, давно, еще прежде, чем это случилось, я зачем то собирался ехать в Петербург, – вспомнил он. – Отчего же? я и поеду, может быть. Какой он добрый, внимательный, как все помнит! – подумал он, глядя на старое лицо Савельича. – И какая улыбка приятная!» – подумал он.
– Что ж, все не хочешь на волю, Савельич? – спросил Пьер.
– Зачем мне, ваше сиятельство, воля? При покойном графе, царство небесное, жили и при вас обиды не видим.
– Ну, а дети?
– И дети проживут, ваше сиятельство: за такими господами жить можно.
– Ну, а наследники мои? – сказал Пьер. – Вдруг я женюсь… Ведь может случиться, – прибавил он с невольной улыбкой.
– И осмеливаюсь доложить: хорошее дело, ваше сиятельство.
«Как он думает это легко, – подумал Пьер. – Он не знает, как это страшно, как опасно. Слишком рано или слишком поздно… Страшно!»
– Как же изволите приказать? Завтра изволите ехать? – спросил Савельич.
– Нет; я немножко отложу. Я тогда скажу. Ты меня извини за хлопоты, – сказал Пьер и, глядя на улыбку Савельича, подумал: «Как странно, однако, что он не знает, что теперь нет никакого Петербурга и что прежде всего надо, чтоб решилось то. Впрочем, он, верно, знает, но только притворяется. Поговорить с ним? Как он думает? – подумал Пьер. – Нет, после когда нибудь».
За завтраком Пьер сообщил княжне, что он был вчера у княжны Марьи и застал там, – можете себе представить кого? – Натали Ростову.
Княжна сделала вид, что она в этом известии не видит ничего более необыкновенного, как в том, что Пьер видел Анну Семеновну.
– Вы ее знаете? – спросил Пьер.
– Я видела княжну, – отвечала она. – Я слышала, что ее сватали за молодого Ростова. Это было бы очень хорошо для Ростовых; говорят, они совсем разорились.
– Нет, Ростову вы знаете?
– Слышала тогда только про эту историю. Очень жалко.
«Нет, она не понимает или притворяется, – подумал Пьер. – Лучше тоже не говорить ей».
Княжна также приготавливала провизию на дорогу Пьеру.
«Как они добры все, – думал Пьер, – что они теперь, когда уж наверное им это не может быть более интересно, занимаются всем этим. И все для меня; вот что удивительно».
В этот же день к Пьеру приехал полицеймейстер с предложением прислать доверенного в Грановитую палату для приема вещей, раздаваемых нынче владельцам.
«Вот и этот тоже, – думал Пьер, глядя в лицо полицеймейстера, – какой славный, красивый офицер и как добр! Теперь занимается такими пустяками. А еще говорят, что он не честен и пользуется. Какой вздор! А впрочем, отчего же ему и не пользоваться? Он так и воспитан. И все так делают. А такое приятное, доброе лицо, и улыбается, глядя на меня».
Пьер поехал обедать к княжне Марье.
Проезжая по улицам между пожарищами домов, он удивлялся красоте этих развалин. Печные трубы домов, отвалившиеся стены, живописно напоминая Рейн и Колизей, тянулись, скрывая друг друга, по обгорелым кварталам. Встречавшиеся извозчики и ездоки, плотники, рубившие срубы, торговки и лавочники, все с веселыми, сияющими лицами, взглядывали на Пьера и говорили как будто: «А, вот он! Посмотрим, что выйдет из этого».
При входе в дом княжны Марьи на Пьера нашло сомнение в справедливости того, что он был здесь вчера, виделся с Наташей и говорил с ней. «Может быть, это я выдумал. Может быть, я войду и никого не увижу». Но не успел он вступить в комнату, как уже во всем существе своем, по мгновенному лишению своей свободы, он почувствовал ее присутствие. Она была в том же черном платье с мягкими складками и так же причесана, как и вчера, но она была совсем другая. Если б она была такою вчера, когда он вошел в комнату, он бы не мог ни на мгновение не узнать ее.
