Фенилэфрин

Фенилэфрин
phenylephrine3D.png
Общие
Систематическое наименование	1-(мета-Оксифенил)-2-метиламиноэтанол / (R)-3-[-1-гидрокси-2-(метиламино)этилфенол
Рац. формула	C9H13NO2
Физические свойства
Состояние	порошок белого или желтоватого цвета
Молярная масса	167,205 г/моль
Термические свойства
Т. плав.	143-145 °C
Классификация
SMILES	[chemapps.stolaf.edu/jmol/jmol.php?model=O%5BC%40H%5D%28c1cc%28O%29ccc1%29CNC O[C@H](c1cc(O)ccc1)CNC]
Номер ООН	<-- номер UN -->
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

Фенилэфрин (Phenylephrine) (Мезатон, Mesatonum). 1-(мета-Оксифенил)-2-метиламиноэтанола гидрохлорид. Брутто-формула — C₉H₁₃NO₂.

Синонимы: Adrianol, Almefrin, Derizene, Idrianol, Isophrin, Neophryn, NeoSynephrine, Phenylephrini hydrochloridum, Phenylephrine hydrochloride, mSympatol, Visadron и др.

Фармакологическая группа

Альфа-адреномиметики, антиконгестанты.

Физические свойства

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы (рН 3,0—3,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Общая информация

Мезатон — синтетический адреномиметический препарат. Является стимулятором α-адренорецепторов; мало влияет на β-рецепторы сердца. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норадреналином и адреналином повышает артериальное давление менее резко, но действует более длительно. Сердечный выброс под влиянием мезатона не увеличивается (может даже уменьшаться).

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы, потому может понизить внутриглазное давление при открытоугольных формах глаукомы.

В отличие от адреналина и норадреналина мезатон не является катехоламином (он содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре) и мало подвержен действию фермента катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ), участвующей в биотрансформации катехоламинов. В связи с этим мезатон более стоек, оказывает более длительный эффект; эффективен при приеме внутрь (однако меньше, чем при парентеральном введении).

Применяют мезатон для повышения артериального давления при коллапсе и гипотензии, связанных с понижением сосудистого тонуса (но не при первичной сердечной слабости), при подготовке к операциям и во время операций, при интоксикациях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни; для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при вазомоторном и сенном насморке, конъюнктивитах и т. п.; как заменитель адреналина в растворах анестетиков; для расширения зрачка.

При остром понижении артериального давления мезатон вводят обычно в вену в дозе 0,1—0,3—0,5 мл 1 % раствора в 40 мл 5—20—40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида; вводят медленно, инъекции при необходимости повторяют. Капельно вводят 1 мл 1 % раствора в 250—500 мл 5 % раствора глюкозы.

Под кожу или внутримышечно назначают 0,3—1 мл 1 % раствора (взрослым), внутрь — по 0,01—0,025 г 2—3 раза в день.

Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений применяют путём смазывания или закапывания 0,25—0,5 % растворы. Для местной анестезии прибавляют по 0,3—0,5 мл 1 % раствора на 10 мл раствора анестезирующего вещества.

Для расширения зрачка вводят в конъюнктивальный мешок 2—3 капли 1—2 % раствора мезатона. Мидриатический эффект менее продолжителен, чем при применении атропина (несколько часов).

Мезатон, как и другие симпатомиметики, вызывает расширение зрачка, не влияя на аккомодацию.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,15 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,01 г, суточная 0,05 г; в вену: разовая 0,005 г, суточная 0,025 г.

Применяют с осторожностью при хронических заболеваниях миокарда, гипертиреозе и у лиц пожилого возраста.

Данный препарат имеет сходство по клиническому действию с этафедрином.

Побочные действия

Более часто — головная боль, тошнота или рвота; менее часто — стенокардия, брадикардия, диспноэ, повышение АД, сердцебиение, тахикардия, желудочковая аритмия (особенно при применении в высоких дозах), раздражительность, двигательное беспокойство, аллергические реакции. Передозировка. Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, чрезмерное повышение АД. Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма).

Противопоказания

Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, фибрилляция желудочков. C осторожностью. Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия; окклюзионные заболевания сосудов (в том числе в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам (в том числе при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, беременность, период лактации, пожилой возраст, возраст до 18 лет.

Взаимодействие

Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных ЛС (в том числе метилдопы, мекамиламина, гуанадрела, гуанетидина). Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и др. диуретики снижают гипертензивный эффект. Ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина. Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам). Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта. Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Передозировка

Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД. Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (например фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушении ритма сердца).

Способ применения и дозы

П/к, в/м, в/в струйно медленно или инфузионно. Режим дозирования зависит от показаний и применяемой лекарственной формы. Для в/в струйного введения 10 мг растворяют в 9 мл воды, для в/в инфузии 10 мг добавляют к 500 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% глюкозы. Умеренная гипотензия: п/к или в/м, взрослым — 2–5 мг, затем при необходимости 1–10 мг; в/в — 0,2 мг (0,1–0,5 мг), интервал между введениями — не менее 10–15 мин. Тяжелая гипотензия и шок — в/в капельно; начальная скорость инфузии — 0,18 мг/мин, по мере стабилизации АД скорость уменьшают до 0,04–0,06 мг/мин. В качестве вазоконстриктора при региональной анальгезии добавляют в анестезирующий раствор. Высшие дозы для взрослых: п/к или в/м разовая доза — 10 мг, суточная — 50 мг, при в/в введении разовая доза 5 мг, суточная — 25 мг. Капли глазные: используют в виде инстилляций. Интраназально, детям в возрасте до 1 года — по 1 капле в каждый носовой ход не чаще чем каждые 6 ч, от 1 года до 6 лет — по 1–2 капле, старше 6 лет и взрослым — 3–4 капли. Продолжительность лечения составляет не более 3 дней. Для спрея: детям 6–12 лет — по 2–3 впрыскивания не чаще чем каждые 4 ч.

Меры предосторожности вещества Фенилэфрин

В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При артериальной гипертензии необходимо поддерживать сАД на уровне, на 30–40 мм рт.ст. ниже привычного. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70–80 мм рт.ст. Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций. При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста. Применение 2,5% или 10% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после их отмены, должно осуществляться с осторожностью, т.к. возможно развитие системных адренергических эффектов.

Форма выпуска

• 1 % раствор в ампулах по 1 мл

Ссылки

• [www.rlsnet.ru/mnn_index_id_931.htm Фенилэфрин (Phenylephrine): инструкция, применение и формула]. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента.. РЛС Патент.

К:Википедия:Статьи без источников (тип: не указан)

Отрывок, характеризующий Фенилэфрин

– Батюшки! как ты переменился! – Борис встал навстречу Ростову, но, вставая, не забыл поддержать и поставить на место падавшие шахматы и хотел обнять своего друга, но Николай отсторонился от него. С тем особенным чувством молодости, которая боится битых дорог, хочет, не подражая другим, по новому, по своему выражать свои чувства, только бы не так, как выражают это, часто притворно, старшие, Николай хотел что нибудь особенное сделать при свидании с другом: он хотел как нибудь ущипнуть, толкнуть Бориса, но только никак не поцеловаться, как это делали все. Борис же, напротив, спокойно и дружелюбно обнял и три раза поцеловал Ростова.
Они полгода не видались почти; и в том возрасте, когда молодые люди делают первые шаги на пути жизни, оба нашли друг в друге огромные перемены, совершенно новые отражения тех обществ, в которых они сделали свои первые шаги жизни. Оба много переменились с своего последнего свидания и оба хотели поскорее выказать друг другу происшедшие в них перемены.
– Ах вы, полотеры проклятые! Чистенькие, свеженькие, точно с гулянья, не то, что мы грешные, армейщина, – говорил Ростов с новыми для Бориса баритонными звуками в голосе и армейскими ухватками, указывая на свои забрызганные грязью рейтузы.
Хозяйка немка высунулась из двери на громкий голос Ростова.
– Что, хорошенькая? – сказал он, подмигнув.
– Что ты так кричишь! Ты их напугаешь, – сказал Борис. – А я тебя не ждал нынче, – прибавил он. – Я вчера, только отдал тебе записку через одного знакомого адъютанта Кутузовского – Болконского. Я не думал, что он так скоро тебе доставит… Ну, что ты, как? Уже обстрелен? – спросил Борис.
Ростов, не отвечая, тряхнул по солдатскому Георгиевскому кресту, висевшему на снурках мундира, и, указывая на свою подвязанную руку, улыбаясь, взглянул на Берга.
– Как видишь, – сказал он.
– Вот как, да, да! – улыбаясь, сказал Борис, – а мы тоже славный поход сделали. Ведь ты знаешь, его высочество постоянно ехал при нашем полку, так что у нас были все удобства и все выгоды. В Польше что за приемы были, что за обеды, балы – я не могу тебе рассказать. И цесаревич очень милостив был ко всем нашим офицерам.
И оба приятеля рассказывали друг другу – один о своих гусарских кутежах и боевой жизни, другой о приятности и выгодах службы под командою высокопоставленных лиц и т. п.
– О гвардия! – сказал Ростов. – А вот что, пошли ка за вином.
Борис поморщился.
– Ежели непременно хочешь, – сказал он.
И, подойдя к кровати, из под чистых подушек достал кошелек и велел принести вина.
– Да, и тебе отдать деньги и письмо, – прибавил он.
Ростов взял письмо и, бросив на диван деньги, облокотился обеими руками на стол и стал читать. Он прочел несколько строк и злобно взглянул на Берга. Встретив его взгляд, Ростов закрыл лицо письмом.
– Однако денег вам порядочно прислали, – сказал Берг, глядя на тяжелый, вдавившийся в диван кошелек. – Вот мы так и жалованьем, граф, пробиваемся. Я вам скажу про себя…
– Вот что, Берг милый мой, – сказал Ростов, – когда вы получите из дома письмо и встретитесь с своим человеком, у которого вам захочется расспросить про всё, и я буду тут, я сейчас уйду, чтоб не мешать вам. Послушайте, уйдите, пожалуйста, куда нибудь, куда нибудь… к чорту! – крикнул он и тотчас же, схватив его за плечо и ласково глядя в его лицо, видимо, стараясь смягчить грубость своих слов, прибавил: – вы знаете, не сердитесь; милый, голубчик, я от души говорю, как нашему старому знакомому.
– Ах, помилуйте, граф, я очень понимаю, – сказал Берг, вставая и говоря в себя горловым голосом.
– Вы к хозяевам пойдите: они вас звали, – прибавил Борис.
Берг надел чистейший, без пятнушка и соринки, сюртучок, взбил перед зеркалом височки кверху, как носил Александр Павлович, и, убедившись по взгляду Ростова, что его сюртучок был замечен, с приятной улыбкой вышел из комнаты.
– Ах, какая я скотина, однако! – проговорил Ростов, читая письмо.
– А что?
– Ах, какая я свинья, однако, что я ни разу не писал и так напугал их. Ах, какая я свинья, – повторил он, вдруг покраснев. – Что же, пошли за вином Гаврилу! Ну, ладно, хватим! – сказал он…
В письмах родных было вложено еще рекомендательное письмо к князю Багратиону, которое, по совету Анны Михайловны, через знакомых достала старая графиня и посылала сыну, прося его снести по назначению и им воспользоваться.
– Вот глупости! Очень мне нужно, – сказал Ростов, бросая письмо под стол.
– Зачем ты это бросил? – спросил Борис.
– Письмо какое то рекомендательное, чорта ли мне в письме!
– Как чорта ли в письме? – поднимая и читая надпись, сказал Борис. – Письмо это очень нужное для тебя.
– Мне ничего не нужно, и я в адъютанты ни к кому не пойду.
– Отчего же? – спросил Борис.
– Лакейская должность!
– Ты всё такой же мечтатель, я вижу, – покачивая головой, сказал Борис.
– А ты всё такой же дипломат. Ну, да не в том дело… Ну, ты что? – спросил Ростов.
– Да вот, как видишь. До сих пор всё хорошо; но признаюсь, желал бы я очень попасть в адъютанты, а не оставаться во фронте.
– Зачем?
– Затем, что, уже раз пойдя по карьере военной службы, надо стараться делать, коль возможно, блестящую карьеру.
– Да, вот как! – сказал Ростов, видимо думая о другом.
Он пристально и вопросительно смотрел в глаза своему другу, видимо тщетно отыскивая разрешение какого то вопроса.
Старик Гаврило принес вино.
– Не послать ли теперь за Альфонс Карлычем? – сказал Борис. – Он выпьет с тобою, а я не могу.
– Пошли, пошли! Ну, что эта немчура? – сказал Ростов с презрительной улыбкой.
– Он очень, очень хороший, честный и приятный человек, – сказал Борис.
Ростов пристально еще раз посмотрел в глаза Борису и вздохнул. Берг вернулся, и за бутылкой вина разговор между тремя офицерами оживился. Гвардейцы рассказывали Ростову о своем походе, о том, как их чествовали в России, Польше и за границей. Рассказывали о словах и поступках их командира, великого князя, анекдоты о его доброте и вспыльчивости. Берг, как и обыкновенно, молчал, когда дело касалось не лично его, но по случаю анекдотов о вспыльчивости великого князя с наслаждением рассказал, как в Галиции ему удалось говорить с великим князем, когда он объезжал полки и гневался за неправильность движения. С приятной улыбкой на лице он рассказал, как великий князь, очень разгневанный, подъехав к нему, закричал: «Арнауты!» (Арнауты – была любимая поговорка цесаревича, когда он был в гневе) и потребовал ротного командира.
– Поверите ли, граф, я ничего не испугался, потому что я знал, что я прав. Я, знаете, граф, не хвалясь, могу сказать, что я приказы по полку наизусть знаю и устав тоже знаю, как Отче наш на небесех . Поэтому, граф, у меня по роте упущений не бывает. Вот моя совесть и спокойна. Я явился. (Берг привстал и представил в лицах, как он с рукой к козырьку явился. Действительно, трудно было изобразить в лице более почтительности и самодовольства.) Уж он меня пушил, как это говорится, пушил, пушил; пушил не на живот, а на смерть, как говорится; и «Арнауты», и черти, и в Сибирь, – говорил Берг, проницательно улыбаясь. – Я знаю, что я прав, и потому молчу: не так ли, граф? «Что, ты немой, что ли?» он закричал. Я всё молчу. Что ж вы думаете, граф? На другой день и в приказе не было: вот что значит не потеряться. Так то, граф, – говорил Берг, закуривая трубку и пуская колечки.
– Да, это славно, – улыбаясь, сказал Ростов.
Но Борис, заметив, что Ростов сбирался посмеяться над Бергом, искусно отклонил разговор. Он попросил Ростова рассказать о том, как и где он получил рану. Ростову это было приятно, и он начал рассказывать, во время рассказа всё более и более одушевляясь. Он рассказал им свое Шенграбенское дело совершенно так, как обыкновенно рассказывают про сражения участвовавшие в них, то есть так, как им хотелось бы, чтобы оно было, так, как они слыхали от других рассказчиков, так, как красивее было рассказывать, но совершенно не так, как оно было. Ростов был правдивый молодой человек, он ни за что умышленно не сказал бы неправды. Он начал рассказывать с намерением рассказать всё, как оно точно было, но незаметно, невольно и неизбежно для себя перешел в неправду. Ежели бы он рассказал правду этим слушателям, которые, как и он сам, слышали уже множество раз рассказы об атаках и составили себе определенное понятие о том, что такое была атака, и ожидали точно такого же рассказа, – или бы они не поверили ему, или, что еще хуже, подумали бы, что Ростов был сам виноват в том, что с ним не случилось того, что случается обыкновенно с рассказчиками кавалерийских атак. Не мог он им рассказать так просто, что поехали все рысью, он упал с лошади, свихнул руку и изо всех сил побежал в лес от француза. Кроме того, для того чтобы рассказать всё, как было, надо было сделать усилие над собой, чтобы рассказать только то, что было. Рассказать правду очень трудно; и молодые люди редко на это способны. Они ждали рассказа о том, как горел он весь в огне, сам себя не помня, как буря, налетал на каре; как врубался в него, рубил направо и налево; как сабля отведала мяса, и как он падал в изнеможении, и тому подобное. И он рассказал им всё это.
В середине его рассказа, в то время как он говорил: «ты не можешь представить, какое странное чувство бешенства испытываешь во время атаки», в комнату вошел князь Андрей Болконский, которого ждал Борис. Князь Андрей, любивший покровительственные отношения к молодым людям, польщенный тем, что к нему обращались за протекцией, и хорошо расположенный к Борису, который умел ему понравиться накануне, желал исполнить желание молодого человека. Присланный с бумагами от Кутузова к цесаревичу, он зашел к молодому человеку, надеясь застать его одного. Войдя в комнату и увидав рассказывающего военные похождения армейского гусара (сорт людей, которых терпеть не мог князь Андрей), он ласково улыбнулся Борису, поморщился, прищурился на Ростова и, слегка поклонившись, устало и лениво сел на диван. Ему неприятно было, что он попал в дурное общество. Ростов вспыхнул, поняв это. Но это было ему всё равно: это был чужой человек. Но, взглянув на Бориса, он увидал, что и ему как будто стыдно за армейского гусара. Несмотря на неприятный насмешливый тон князя Андрея, несмотря на общее презрение, которое с своей армейской боевой точки зрения имел Ростов ко всем этим штабным адъютантикам, к которым, очевидно, причислялся и вошедший, Ростов почувствовал себя сконфуженным, покраснел и замолчал. Борис спросил, какие новости в штабе, и что, без нескромности, слышно о наших предположениях?