Меркузал

Меркузал (Mercusalum)
Химическое соединение
ИЮПАК	мононатриевая соль соединения ангидроформы карбоксиметилового эфира 2-метокси-3-ртутьоксипропиламида салициловой кислоты с 5,5-диэтилбарбитуровой кислотой
Брутто-формула	C21H26N3NaO8
Классификация
Фарм. группа	Мочегонные средства
АТХ	?
Лекарственные формы
ампулы
Торговые названия
Mersalin, Mersalyl, Salyrgan

Меркузал -- мощнейший диуретик. В настоящее время не применяют из-за общей токсичности. Бесцветная или слабо окрашенная прозрачная жидкость щелочной реакции.

Механизм действия

Меркузал является одним из наиболее сильных диуретических средств. Повышение диуреза под влиянием меркузала в основном зависит от его прямого действия на почки. По этому поводу имеются убедительные экспериментальные данные. Во-первых, как показал Govarts, при трансплантации почки собаки, предварительно получавшей препарат типа меркузала, на шею нормальной собаки, не получавшей его, пересаженная почка продолжает выделять повышенное количество мочи, а при трансплантации почки нормальной собаки на шею собаки, которой введен препарат, пересаженная почка повышенного диуреза не дает. Во-вторых, как показал Bertram, при инъекции меркузала в почечную артерию с одной стороны диурез повышается только в соответствующей почке, а другая почка повышенного диуреза не дает.

Усиление диуреза при действии меркузала происходит за счет уменьшения реабсорбции в канальцевом аппарате почек. Опыты на человеке с креатиновой пробой полностью подтверждают такой принцип в действии меркузала.

Меркузал связывает сульфгидрильные (SH) группы ферментных систем почек, в частности сукциндегидраз, вследствие чего процесс реабсорбции в канальцах ослабевает. Доказательством этого служит тот факт, что димеркаптопурины, способные отщеплять SH-группы, резко ослабляют диуретическое действие меркузала. Понижение канальцевой реабсорбции приводит к значительному увеличению выделения ионов хлора и натрия, что влечет за собой усиление диуреза.

Диуретическое действие меркузала в некоторой степени зависит от экстраренальных факторов. Так, путём понижения гидрофильности тканей меркузал способствует выделению воды из организма.

Фармакокинетика

Диуретический эффект под влиянием меркузала наступает через 1—2 часа после внутривенного или через 2—4 часа после внутримышечного введения и продолжается 24—48 часов.

Применение

Меркузал применяют при нефрозах с выраженными отеками, при отеках на почве хронической недостаточности сердца, при застое в системе воротной вены на почве цирроза печени.

Вводят препарат внутримышечно в утренние часы по 0,5—1 мл 1 раз в 4—5 дней. Высшая разовая доза в мышцу 1 мл.

Для усиления диуретического действия меркузала можно пользоваться хлоридом аммония, который назначают по 1—2 г 5 раз в день в облатках или в водном растворе. Хлорид аммония способствует диурезу при действии меркузала, вызывая сдвиг буферной системы организма в кислую сторону. При отеках сердечного происхождения, кроме меркузала, целесообразно назначать сердечные гликозиды.

Токсичность и противопоказания

Токсическое действие меркузала определяется ионами ртути, и отравление им протекает так же, как отравление другими соединениями ртути. Меркузал противопоказан при острых и хронических нефритах, нефросклерозе, амилоидозе почки, острых колитах.

Отрывок, характеризующий Меркузал

– Voyons, chere princesse, – сказала m lle Bourienne, – encore un petit effort. [Ну, княжна, еще маленькое усилие.]
Маленькая княгиня, взяв платье из рук горничной, подходила к княжне Марье.
– Нет, теперь мы это сделаем просто, мило, – говорила она.
Голоса ее, m lle Bourienne и Кати, которая о чем то засмеялась, сливались в веселое лепетанье, похожее на пение птиц.
– Non, laissez moi, [Нет, оставьте меня,] – сказала княжна.
И голос ее звучал такой серьезностью и страданием, что лепетанье птиц тотчас же замолкло. Они посмотрели на большие, прекрасные глаза, полные слез и мысли, ясно и умоляюще смотревшие на них, и поняли, что настаивать бесполезно и даже жестоко.
– Au moins changez de coiffure, – сказала маленькая княгиня. – Je vous disais, – с упреком сказала она, обращаясь к m lle Bourienne, – Marieie a une de ces figures, auxquelles ce genre de coiffure ne va pas du tout. Mais du tout, du tout. Changez de grace. [По крайней мере, перемените прическу. У Мари одно из тех лиц, которым этот род прически совсем нейдет. Перемените, пожалуйста.]
– Laissez moi, laissez moi, tout ca m'est parfaitement egal, [Оставьте меня, мне всё равно,] – отвечал голос, едва удерживающий слезы.
M lle Bourienne и маленькая княгиня должны были признаться самим себе, что княжна. Марья в этом виде была очень дурна, хуже, чем всегда; но было уже поздно. Она смотрела на них с тем выражением, которое они знали, выражением мысли и грусти. Выражение это не внушало им страха к княжне Марье. (Этого чувства она никому не внушала.) Но они знали, что когда на ее лице появлялось это выражение, она была молчалива и непоколебима в своих решениях.
– Vous changerez, n'est ce pas? [Вы перемените, не правда ли?] – сказала Лиза, и когда княжна Марья ничего не ответила, Лиза вышла из комнаты.
Княжна Марья осталась одна. Она не исполнила желания Лизы и не только не переменила прически, но и не взглянула на себя в зеркало. Она, бессильно опустив глаза и руки, молча сидела и думала. Ей представлялся муж, мужчина, сильное, преобладающее и непонятно привлекательное существо, переносящее ее вдруг в свой, совершенно другой, счастливый мир. Ребенок свой, такой, какого она видела вчера у дочери кормилицы, – представлялся ей у своей собственной груди. Муж стоит и нежно смотрит на нее и ребенка. «Но нет, это невозможно: я слишком дурна», думала она.
– Пожалуйте к чаю. Князь сейчас выйдут, – сказал из за двери голос горничной.
Она очнулась и ужаснулась тому, о чем она думала. И прежде чем итти вниз, она встала, вошла в образную и, устремив на освещенный лампадой черный лик большого образа Спасителя, простояла перед ним с сложенными несколько минут руками. В душе княжны Марьи было мучительное сомненье. Возможна ли для нее радость любви, земной любви к мужчине? В помышлениях о браке княжне Марье мечталось и семейное счастие, и дети, но главною, сильнейшею и затаенною ее мечтою была любовь земная. Чувство было тем сильнее, чем более она старалась скрывать его от других и даже от самой себя. Боже мой, – говорила она, – как мне подавить в сердце своем эти мысли дьявола? Как мне отказаться так, навсегда от злых помыслов, чтобы спокойно исполнять Твою волю? И едва она сделала этот вопрос, как Бог уже отвечал ей в ее собственном сердце: «Не желай ничего для себя; не ищи, не волнуйся, не завидуй. Будущее людей и твоя судьба должна быть неизвестна тебе; но живи так, чтобы быть готовой ко всему. Если Богу угодно будет испытать тебя в обязанностях брака, будь готова исполнить Его волю». С этой успокоительной мыслью (но всё таки с надеждой на исполнение своей запрещенной, земной мечты) княжна Марья, вздохнув, перекрестилась и сошла вниз, не думая ни о своем платье, ни о прическе, ни о том, как она войдет и что скажет. Что могло всё это значить в сравнении с предопределением Бога, без воли Которого не падет ни один волос с головы человеческой.