Мивакурия хлорид
| ||
| Мивакурия хлорид (Mivacurium)
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | [R[R*,R*-(E)]]-2,2'-[(1,8-Диоксо-4-октен-1,8-диил)бис(окси-3,1-пропандиил)]бис[1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси-2-метил-1-[(3,4,5-триметоксифениил)метил]изохинолиния дихлорид | |
| Брутто-формула | C58H80N2O14+2 | |
| Мол. масса |
1029,26 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| Фарм. группа | н-Холинолитики (миорелаксанты) | |
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | 100% (в/в) | |
| Метаболизм | эфирный гидролиз псевдохолинэстеразой | |
| Период полувыведения | около 2 мин | |
| Лекарственные формы | ||
| Раствор для внутривенного введения | ||
| Способ введения | ||
| внутривенно | ||
| Торговые названия | ||
| Мивакрон | ||
Мивакурия хлорид — недеполяризующий миорелаксант короткого действия, применяемый для расслабления скелетных мышц во время интубации трахеи, ИВЛ, хирургических вмешательств[1]. Производное бензохинолина.
Фармакокинетика
Мивакурий, как и сукцинилхолин, гидролизуется псевдохолинэстеразой[2]. Роль истинной холинэстеразы в метаболизме мивакурия незначительна. Поэтому при сниженной концентрации псевдохолинэстеразы или её атипичности продолжительность действия мивакурия существенно увеличится. При гетерозиготном дефектном гене псевдохолинэстеразы блок длится в 2-3 раза дольше обычного, при гомозиготном — может сохраняться часы.
При метаболизме мивакурия образуются четвертичный моноэфир, четвертичный спирт и дикарбоксидная кислота. Лишь небольшое количество препарата выделяется в неизменённом виде с мочой и желчью. Мивакурий представляет собой смесь 3 изомеров: транс-транс, цис-транс и цис-цис[2]. При этом 2 первых — основные и имеют очень высокий клиренс (53 и 92 мл/мин/кг) и низкий объём распределения (0,1 и 0,3 л/кг), что объясняет их быстрое выведение (T1/2 около 2 мин). Цис-цис изомер обладает низкий объёмом распределения (0,3 л/кг) и низким клиренсом (4,2 мл/мин/кг), поэтому T1/2 составляет 55 мин, но на блок это не влияет.
Миопаралитический эффект мивакурия можно устранить ингибиторами ацетилхолинэстеразы при наличии хотя бы слабого мышечного ответа на стимуляцию нерва. Метаболизм мивакурия напрямую не зависит от состояния функции печени или почек, однако при печёночной или почечной недостаточности длительность его действия увеличивается за счёт снижения концентрации псевдохолинэстеразы в плазме.
Дозировка
Доза для интубации — 0,15-0,2 мг/кг. Инфузия в начальной дозе 4-10 мкг/(кг х мин) позволяет обеспечить интраоперационную миорелаксацию. Точная доза зависит от концентрации псевдохолинэстеразы в плазме. В пересчете на массу тела детям необходимы более высокие дозы препарата, чем взрослым (в пересчете на площадь поверхности тела дозы одинаковы).
Побочные эффекты
Мивакурий высвобождает гистамин в количественном отношении аналогично атракурию. Медленное введение препарата (в течение 1 мин) позволяет свести к минимуму обусловленную выбросом гистамина артериальную гипотонию и тахикардию. Тем не менее если доза мивакурия превышает 0,15 мг/кг, то при заболеваниях сердца даже медленное введение препарата не предотвращает резкого снижения артериального давления.
Начало действия мивакурия аналогично таковому атракурия (2-3 мин). Главное преимущество мивакурия — короткая продолжительность действия (20-30 мин), что в 2-3 раза дольше I фазы сукцинилхолинового блока, но в 2 раза короче продолжительности действия атракурия, векурония и рокурония. У детей препарат начинает действовать быстрее, а продолжительность действия короче, чем у взрослых. Мивакурий можно хранить при комнатной температуре 18 мес.
Напишите отзыв о статье "Мивакурия хлорид"
Примечания
- ↑ Diffenbach C, Buzello W, Mellinghoff H (1995). «Mivacurium chloride--a comparative profile». Acta Anaesthesiol Scand Suppl 106: 23–5. PMID 8533540.
- ↑ 1 2 Tuba Z, Maho S, Vizi ES (August 2002). «[www.benthamdirect.org/pages/content.php?CMC/2002/00000009/00000016/0003C.SGM Synthesis and structure-activity relationships of neuromuscular blocking agents]». Curr. Med. Chem. 9 (16): 1507–36. PMID 12171561.
|
Это заготовка статьи по фармакологии. Вы можете помочь проекту, дополнив её. |
<imagemap>: неверное или отсутствующее изображение |
Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно?:
|
Отрывок, характеризующий Мивакурия хлорид
Ввечеру, когда после ужина стали расходиться, Анатоль поцеловал руку княжны. Она сама не знала, как у ней достало смелости, но она прямо взглянула на приблизившееся к ее близоруким глазам прекрасное лицо. После княжны он подошел к руке m lle Bourienne (это было неприлично, но он делал всё так уверенно и просто), и m lle Bourienne вспыхнула и испуганно взглянула на княжну.«Quelle delicatesse» [Какая деликатность,] – подумала княжна. – Неужели Ame (так звали m lle Bourienne) думает, что я могу ревновать ее и не ценить ее чистую нежность и преданность ко мне. – Она подошла к m lle Bourienne и крепко ее поцеловала. Анатоль подошел к руке маленькой княгини.
– Non, non, non! Quand votre pere m'ecrira, que vous vous conduisez bien, je vous donnerai ma main a baiser. Pas avant. [Нет, нет, нет! Когда отец ваш напишет мне, что вы себя ведете хорошо, тогда я дам вам поцеловать руку. Не прежде.] – И, подняв пальчик и улыбаясь, она вышла из комнаты.
Все разошлись, и, кроме Анатоля, который заснул тотчас же, как лег на постель, никто долго не спал эту ночь.
«Неужели он мой муж, именно этот чужой, красивый, добрый мужчина; главное – добрый», думала княжна Марья, и страх, который почти никогда не приходил к ней, нашел на нее. Она боялась оглянуться; ей чудилось, что кто то стоит тут за ширмами, в темном углу. И этот кто то был он – дьявол, и он – этот мужчина с белым лбом, черными бровями и румяным ртом.
Она позвонила горничную и попросила ее лечь в ее комнате.
M lle Bourienne в этот вечер долго ходила по зимнему саду, тщетно ожидая кого то и то улыбаясь кому то, то до слез трогаясь воображаемыми словами рauvre mere, упрекающей ее за ее падение.
Маленькая княгиня ворчала на горничную за то, что постель была нехороша. Нельзя было ей лечь ни на бок, ни на грудь. Всё было тяжело и неловко. Живот ее мешал ей. Он мешал ей больше, чем когда нибудь, именно нынче, потому что присутствие Анатоля перенесло ее живее в другое время, когда этого не было и ей было всё легко и весело. Она сидела в кофточке и чепце на кресле. Катя, сонная и с спутанной косой, в третий раз перебивала и переворачивала тяжелую перину, что то приговаривая.
– Я тебе говорила, что всё буграми и ямами, – твердила маленькая княгиня, – я бы сама рада была заснуть, стало быть, я не виновата, – и голос ее задрожал, как у собирающегося плакать ребенка.
Старый князь тоже не спал. Тихон сквозь сон слышал, как он сердито шагал и фыркал носом. Старому князю казалось, что он был оскорблен за свою дочь. Оскорбление самое больное, потому что оно относилось не к нему, а к другому, к дочери, которую он любит больше себя. Он сказал себе, что он передумает всё это дело и найдет то, что справедливо и должно сделать, но вместо того он только больше раздражал себя.
«Первый встречный показался – и отец и всё забыто, и бежит кверху, причесывается и хвостом виляет, и сама на себя не похожа! Рада бросить отца! И знала, что я замечу. Фр… фр… фр… И разве я не вижу, что этот дурень смотрит только на Бурьенку (надо ее прогнать)! И как гордости настолько нет, чтобы понять это! Хоть не для себя, коли нет гордости, так для меня, по крайней мере. Надо ей показать, что этот болван об ней и не думает, а только смотрит на Bourienne. Нет у ней гордости, но я покажу ей это»…
Сказав дочери, что она заблуждается, что Анатоль намерен ухаживать за Bourienne, старый князь знал, что он раздражит самолюбие княжны Марьи, и его дело (желание не разлучаться с дочерью) будет выиграно, и потому успокоился на этом. Он кликнул Тихона и стал раздеваться.
«И чорт их принес! – думал он в то время, как Тихон накрывал ночной рубашкой его сухое, старческое тело, обросшее на груди седыми волосами. – Я их не звал. Приехали расстраивать мою жизнь. И немного ее осталось».
