Мелоксикам

Поделись знанием:
(перенаправлено с «Мовалис»)
Перейти к: навигация, поиск
Мелоксикам (Meloxicam)
Химическое соединение
ИЮПАК (4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид
Брутто-
формула
C14H13N3O4S2 
Мол.
масса
351.403 г/моль
CAS [www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2006/MB_cgi?term=71125-38-7&rn=1 71125-38-7]
PubChem [pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=5281106 5281106]
DrugBank [www.drugbank.ca/drugs/APRD00529 APRD00529]
Классификация
АТХ [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=M01AC06 M01AC06]
Фармакокинетика
Биодоступность 89%
Связывание с белками плазмы 99.4%
Метаболизм Hepatic (CYP2C9 and 3A4-mediated)
Период полувыведения от 15 до 20 часов
Экскреция с мочой и калом
Лекарственные формы
раствор для внутримышечного введения, суппозитории ректальные, таблетки, мазь
Торговые названия
Амелотекс, Артрозан®, Би-ксикам, Лем, Матарен®, Матарен ® Плюс (мазь), Мелбек, Мелбек форте, Мелокс, Мелоксикам, Месипол, Миксол-Од, Мирлокс®, Мовалис®, Мовасин®

Мелоксика́м — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы оксикамов, сходный с пироксикамом. Используется для облегчения симптомов артрита, при первичной дисменорее, лихорадке, а также как обезболивающее, особенно при воспалительных процессах.





Фармакологическое действие

Мелоксикам — нестероидное противовоспалительное средство, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Механизм действия — ингибирование синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ2). При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов (Pg) в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы — 99 %. Проходит через ГЭБ, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости — 50 % от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. T1/2 — 20 ч. Плазменный клиренс — в среднем 8 мл/мин (понижается в пожилом возрасте). Выводится через кишечник и почки (примерно в равной пропорции), в неизменённом виде (через кишечник) — 5 % суточной дозы.[1]

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит. [1]

Противопоказания

В состав мелоксикама входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.

Беременность и лактация

Влияние мелоксикама на беременность, роды и лактацию у человека неизвестны, адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Данные основаны на экспериментах на кроликах, мышах и крысах[2].

  • Мелоксикам не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.
  • Мелоксикам проходит через плацентарный барьер.
  • У подопытных животных повышал частоту осложнений при превышении суточной дозы.

Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: >1 % — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/понос, метеоризм; 0,1-1 % — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; <0,1 % — перфорации желудочно-кишечные, колит, гастрит (раствор для в/м введения).

Со стороны респираторной системы: <0,1 % — острый приступ бронхиальной астмы.

Со стороны нервной системы и органов чувств: >1 % — головная боль; <1 % — конъюнктивит, нарушение зрения; 0,1-1 % — головокружение, сонливость, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1 % — отеки, анемия, 0,1-1 % — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в том числе изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1-1 % — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови), <1 % — острая почечная недостаточность, редко (раствор для в/м введения) — интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: >1 % — кожная сыпь, зуд; 0,1-1 % — крапивница; <0,1 % — фотосенсибилизация, редко (раствор для в/м введения) — буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: <0,1 % — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.[1]

Взаимодействие

Другие НПВС, включая салицилаты в высоких дозах повышают риск ульцерогенного действия и кровотечения в ЖКТ. Пероральные антикоагулянты, тиклопидин, гепарин (при системном применении), тромболитики увеличивают риск кровотечений. Повышает уровень лития в плазме, может как и др. НПВС усиливать гематотоксичность метотрексата и нефротоксичность циклоспоринов, ослабляет эффективность внутриматочных контрацептивов, диуретиков, антигипертензивных средств. Холестирамин связывает мелоксикам в ЖКТ и ускоряет выведение из организма.[1]

Напишите отзыв о статье "Мелоксикам"

Примечания

  1. 1 2 3 4 5 [www.rlsnet.ru/tn_index_id_7210.htm Мовалис]. Энциклопедия лекарств. Регистр лекарственных средств России. [www.webcitation.org/66XaH8C9C Архивировано из первоисточника 30 марта 2012].
  2. [www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2229.htm Описание вещества Мелоксикам (Meloxicamum)]. Энциклопедия лекарств. Регистр лекарственных средств России. [www.webcitation.org/6YoRcecIw Архивировано из первоисточника 26 мая 2015].


Отрывок, характеризующий Мелоксикам

– Держу за Стивенса сто! – кричал один.
– Смотри не поддерживать! – кричал другой.
– Я за Долохова! – кричал третий. – Разними, Курагин.
– Ну, бросьте Мишку, тут пари.
– Одним духом, иначе проиграно, – кричал четвертый.
– Яков, давай бутылку, Яков! – кричал сам хозяин, высокий красавец, стоявший посреди толпы в одной тонкой рубашке, раскрытой на средине груди. – Стойте, господа. Вот он Петруша, милый друг, – обратился он к Пьеру.
Другой голос невысокого человека, с ясными голубыми глазами, особенно поражавший среди этих всех пьяных голосов своим трезвым выражением, закричал от окна: «Иди сюда – разойми пари!» Это был Долохов, семеновский офицер, известный игрок и бретёр, живший вместе с Анатолем. Пьер улыбался, весело глядя вокруг себя.
– Ничего не понимаю. В чем дело?
– Стойте, он не пьян. Дай бутылку, – сказал Анатоль и, взяв со стола стакан, подошел к Пьеру.
– Прежде всего пей.
Пьер стал пить стакан за стаканом, исподлобья оглядывая пьяных гостей, которые опять столпились у окна, и прислушиваясь к их говору. Анатоль наливал ему вино и рассказывал, что Долохов держит пари с англичанином Стивенсом, моряком, бывшим тут, в том, что он, Долохов, выпьет бутылку рому, сидя на окне третьего этажа с опущенными наружу ногами.
– Ну, пей же всю! – сказал Анатоль, подавая последний стакан Пьеру, – а то не пущу!
– Нет, не хочу, – сказал Пьер, отталкивая Анатоля, и подошел к окну.
Долохов держал за руку англичанина и ясно, отчетливо выговаривал условия пари, обращаясь преимущественно к Анатолю и Пьеру.
Долохов был человек среднего роста, курчавый и с светлыми, голубыми глазами. Ему было лет двадцать пять. Он не носил усов, как и все пехотные офицеры, и рот его, самая поразительная черта его лица, был весь виден. Линии этого рта были замечательно тонко изогнуты. В средине верхняя губа энергически опускалась на крепкую нижнюю острым клином, и в углах образовывалось постоянно что то вроде двух улыбок, по одной с каждой стороны; и всё вместе, а особенно в соединении с твердым, наглым, умным взглядом, составляло впечатление такое, что нельзя было не заметить этого лица. Долохов был небогатый человек, без всяких связей. И несмотря на то, что Анатоль проживал десятки тысяч, Долохов жил с ним и успел себя поставить так, что Анатоль и все знавшие их уважали Долохова больше, чем Анатоля. Долохов играл во все игры и почти всегда выигрывал. Сколько бы он ни пил, он никогда не терял ясности головы. И Курагин, и Долохов в то время были знаменитостями в мире повес и кутил Петербурга.
Бутылка рому была принесена; раму, не пускавшую сесть на наружный откос окна, выламывали два лакея, видимо торопившиеся и робевшие от советов и криков окружавших господ.
Анатоль с своим победительным видом подошел к окну. Ему хотелось сломать что нибудь. Он оттолкнул лакеев и потянул раму, но рама не сдавалась. Он разбил стекло.
– Ну ка ты, силач, – обратился он к Пьеру.
Пьер взялся за перекладины, потянул и с треском выворотип дубовую раму.
– Всю вон, а то подумают, что я держусь, – сказал Долохов.
– Англичанин хвастает… а?… хорошо?… – говорил Анатоль.
– Хорошо, – сказал Пьер, глядя на Долохова, который, взяв в руки бутылку рома, подходил к окну, из которого виднелся свет неба и сливавшихся на нем утренней и вечерней зари.
Долохов с бутылкой рома в руке вскочил на окно. «Слушать!»
крикнул он, стоя на подоконнике и обращаясь в комнату. Все замолчали.
– Я держу пари (он говорил по французски, чтоб его понял англичанин, и говорил не слишком хорошо на этом языке). Держу пари на пятьдесят империалов, хотите на сто? – прибавил он, обращаясь к англичанину.
– Нет, пятьдесят, – сказал англичанин.
– Хорошо, на пятьдесят империалов, – что я выпью бутылку рома всю, не отнимая ото рта, выпью, сидя за окном, вот на этом месте (он нагнулся и показал покатый выступ стены за окном) и не держась ни за что… Так?…
– Очень хорошо, – сказал англичанин.
Анатоль повернулся к англичанину и, взяв его за пуговицу фрака и сверху глядя на него (англичанин был мал ростом), начал по английски повторять ему условия пари.
– Постой! – закричал Долохов, стуча бутылкой по окну, чтоб обратить на себя внимание. – Постой, Курагин; слушайте. Если кто сделает то же, то я плачу сто империалов. Понимаете?
Англичанин кивнул головой, не давая никак разуметь, намерен ли он или нет принять это новое пари. Анатоль не отпускал англичанина и, несмотря на то что тот, кивая, давал знать что он всё понял, Анатоль переводил ему слова Долохова по английски. Молодой худощавый мальчик, лейб гусар, проигравшийся в этот вечер, взлез на окно, высунулся и посмотрел вниз.
– У!… у!… у!… – проговорил он, глядя за окно на камень тротуара.
– Смирно! – закричал Долохов и сдернул с окна офицера, который, запутавшись шпорами, неловко спрыгнул в комнату.
Поставив бутылку на подоконник, чтобы было удобно достать ее, Долохов осторожно и тихо полез в окно. Спустив ноги и расперевшись обеими руками в края окна, он примерился, уселся, опустил руки, подвинулся направо, налево и достал бутылку. Анатоль принес две свечки и поставил их на подоконник, хотя было уже совсем светло. Спина Долохова в белой рубашке и курчавая голова его были освещены с обеих сторон. Все столпились у окна. Англичанин стоял впереди. Пьер улыбался и ничего не говорил. Один из присутствующих, постарше других, с испуганным и сердитым лицом, вдруг продвинулся вперед и хотел схватить Долохова за рубашку.
– Господа, это глупости; он убьется до смерти, – сказал этот более благоразумный человек.
Анатоль остановил его:
– Не трогай, ты его испугаешь, он убьется. А?… Что тогда?… А?…
Долохов обернулся, поправляясь и опять расперевшись руками.
– Ежели кто ко мне еще будет соваться, – сказал он, редко пропуская слова сквозь стиснутые и тонкие губы, – я того сейчас спущу вот сюда. Ну!…
Сказав «ну»!, он повернулся опять, отпустил руки, взял бутылку и поднес ко рту, закинул назад голову и вскинул кверху свободную руку для перевеса. Один из лакеев, начавший подбирать стекла, остановился в согнутом положении, не спуская глаз с окна и спины Долохова. Анатоль стоял прямо, разинув глаза. Англичанин, выпятив вперед губы, смотрел сбоку. Тот, который останавливал, убежал в угол комнаты и лег на диван лицом к стене. Пьер закрыл лицо, и слабая улыбка, забывшись, осталась на его лице, хоть оно теперь выражало ужас и страх. Все молчали. Пьер отнял от глаз руки: Долохов сидел всё в том же положении, только голова загнулась назад, так что курчавые волосы затылка прикасались к воротнику рубахи, и рука с бутылкой поднималась всё выше и выше, содрогаясь и делая усилие. Бутылка видимо опорожнялась и с тем вместе поднималась, загибая голову. «Что же это так долго?» подумал Пьер. Ему казалось, что прошло больше получаса. Вдруг Долохов сделал движение назад спиной, и рука его нервически задрожала; этого содрогания было достаточно, чтобы сдвинуть всё тело, сидевшее на покатом откосе. Он сдвинулся весь, и еще сильнее задрожали, делая усилие, рука и голова его. Одна рука поднялась, чтобы схватиться за подоконник, но опять опустилась. Пьер опять закрыл глаза и сказал себе, что никогда уж не откроет их. Вдруг он почувствовал, что всё вокруг зашевелилось. Он взглянул: Долохов стоял на подоконнике, лицо его было бледно и весело.