Монтелукаст

Поделись знанием:
Перейти к: навигация, поиск
Монтелукаст
Химическое соединение
ИЮПАК (R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)propylthio)methyl)cyclopropyl)acetic acid
Брутто-
формула
C35H36ClNO3S 
Мол.
масса
586.184 g/mol
CAS [www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2006/MB_cgi?term=158966-92-8&rn=1 158966-92-8]
PubChem [pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=5281040 5281040]
DrugBank [www.drugbank.ca/drugs/DB00471 DB00471]
Классификация
АТХ [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=R03DC03 R03DC03]
Фармакокинетика
Биодоступность 63% to 73%
Связывание с белками плазмы 99%
Метаболизм Hepatic (CYP3A4 and CYP2C9-mediated)
Период полувыведения 2.7-5.5 hours
Экскреция Biliary
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
Oral

Монтелукаст (сингуляр, Нотта-Сановель, синглон, монтелар) — антилейкотриеновый препарат. Новое бронхорасширяющее средство.





Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Применение

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:

— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;

— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;

— предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).

С осторожностью

При беременности и в период лактации. Осторожность следует соблюдать у больных с нарушениями функции печени. В связи с индукцией микросомальных ферментов печени цитохром P450 следует учитывать уменьшение активности ряда лекарственных средств: теофиллина, кумариновых антикоагулянтов, терфенадина и др.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к монтелукасту.

Побочные эффекты

Возможны головная боль, головокружение, диспепсические явления, набухание слизистой оболочки носа.

Лекарственные формы

Лекарственная форма Количество
действующего вещества
Режим дозирования
таблетки 0,01 г Взрослым и подросткам (15 лет и старше) внутрь по 0,01 г 1 раз в сутки (вечером)
таблетки жевательные 0,005 г Детям в возрасте 6-15 лет по 0,005 г 1 раз в сутки (вечером)
таблетки жевательные 0,004 г. Детям в возрасте 2-5 лет по 0,004 г 1 раз в сутки (вечером)

Напишите отзыв о статье "Монтелукаст"

Ссылки

  • [www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2590.htm rlsnet.ru]
  • [www.vidal.ru/poisk_preparatov/act_708.htm vidal.ru]

Отрывок, характеризующий Монтелукаст

– Ну, рассказывай же, – говорил сын. Князь Андрей, не отвечая ему, снял его с колон и пошел из комнаты.
Как только князь Андрей оставил свои ежедневные занятия, в особенности как только он вступил в прежние условия жизни, в которых он был еще тогда, когда он был счастлив, тоска жизни охватила его с прежней силой, и он спешил поскорее уйти от этих воспоминаний и найти поскорее какое нибудь дело.
– Ты решительно едешь, Andre? – сказала ему сестра.
– Слава богу, что могу ехать, – сказал князь Андрей, – очень жалею, что ты не можешь.
– Зачем ты это говоришь! – сказала княжна Марья. – Зачем ты это говоришь теперь, когда ты едешь на эту страшную войну и он так стар! M lle Bourienne говорила, что он спрашивал про тебя… – Как только она начала говорить об этом, губы ее задрожали и слезы закапали. Князь Андрей отвернулся от нее и стал ходить по комнате.
– Ах, боже мой! Боже мой! – сказал он. – И как подумаешь, что и кто – какое ничтожество может быть причиной несчастья людей! – сказал он со злобою, испугавшею княжну Марью.
Она поняла, что, говоря про людей, которых он называл ничтожеством, он разумел не только m lle Bourienne, делавшую его несчастие, но и того человека, который погубил его счастие.
– Andre, об одном я прошу, я умоляю тебя, – сказала она, дотрогиваясь до его локтя и сияющими сквозь слезы глазами глядя на него. – Я понимаю тебя (княжна Марья опустила глаза). Не думай, что горе сделали люди. Люди – орудие его. – Она взглянула немного повыше головы князя Андрея тем уверенным, привычным взглядом, с которым смотрят на знакомое место портрета. – Горе послано им, а не людьми. Люди – его орудия, они не виноваты. Ежели тебе кажется, что кто нибудь виноват перед тобой, забудь это и прости. Мы не имеем права наказывать. И ты поймешь счастье прощать.
– Ежели бы я был женщина, я бы это делал, Marie. Это добродетель женщины. Но мужчина не должен и не может забывать и прощать, – сказал он, и, хотя он до этой минуты не думал о Курагине, вся невымещенная злоба вдруг поднялась в его сердце. «Ежели княжна Марья уже уговаривает меня простить, то, значит, давно мне надо было наказать», – подумал он. И, не отвечая более княжне Марье, он стал думать теперь о той радостной, злобной минуте, когда он встретит Курагина, который (он знал) находится в армии.
Княжна Марья умоляла брата подождать еще день, говорила о том, что она знает, как будет несчастлив отец, ежели Андрей уедет, не помирившись с ним; но князь Андрей отвечал, что он, вероятно, скоро приедет опять из армии, что непременно напишет отцу и что теперь чем дольше оставаться, тем больше растравится этот раздор.
– Adieu, Andre! Rappelez vous que les malheurs viennent de Dieu, et que les hommes ne sont jamais coupables, [Прощай, Андрей! Помни, что несчастия происходят от бога и что люди никогда не бывают виноваты.] – были последние слова, которые он слышал от сестры, когда прощался с нею.
«Так это должно быть! – думал князь Андрей, выезжая из аллеи лысогорского дома. – Она, жалкое невинное существо, остается на съедение выжившему из ума старику. Старик чувствует, что виноват, но не может изменить себя. Мальчик мой растет и радуется жизни, в которой он будет таким же, как и все, обманутым или обманывающим. Я еду в армию, зачем? – сам не знаю, и желаю встретить того человека, которого презираю, для того чтобы дать ему случай убить меня и посмеяться надо мной!И прежде были все те же условия жизни, но прежде они все вязались между собой, а теперь все рассыпалось. Одни бессмысленные явления, без всякой связи, одно за другим представлялись князю Андрею.