Налбуфин

Поделись знанием:
(перенаправлено с «Нальбуфин»)
Перейти к: навигация, поиск
Налбуфин
Химическое соединение
ИЮПАК (–)-17-(cyclobutylmethyl)- 4,5α-epoxymorphinan- 3,6α,14-triol hydrochloride
Брутто-
формула
C21H27NO4 
Мол.
масса
357.443 g/mol
CAS [www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2006/MB_cgi?term=20594-83-6&rn=1 20594-83-6]
PubChem [pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=4419 4419]
DrugBank [www.drugbank.ca/drugs/APRD01132 APRD01132]
Классификация
АТХ [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=N02AF02 N02AF02]
Фармакокинетика
Биодоступность 81% @ 10mg and 83% @ 20 mg, intramuscular; 79% @ 10mg and 76% @ 20 mg subcutaneous
Метаболизм клинически от 3 до 6 часов, 5 часов в плазме крови
Лекарственные формы
в ампулах, содержащих по 10 и 20 мг препарата в 1 мл
Способ введения
внутривенно, внутримышечно, подкожно
Торговые названия
Нубаин, Nubain.

Налбуфин (Nalbuphine) — опиоидный анальгетик.





Общая информация

По химической структуре нальбуфин близок к морфину, однако характерной особенностью молекулы нальбуфина (см. также формулу буторфанола) является наличие вместо метильной группы (—СН3) при атоме азота метилциклобутильного радикала.

Фармакологически нальбуфин является агонистом-антагонистом опиатных рецепторов. Аналгезирующее действие связано главным образом с агонистическим влиянием на κ-рецепторы, но вместе с тем препарат является антагонистом μ-рецепторов, в связи с чем не оказывает выраженного эйфорического действия. По общему характеру действия нальбуфин близок к пентазоцину, но оказывает более сильное аналгезирующее действие при меньших побочных эффектах и меньшей способности к развитию толерантности и физической зависимости.

При внутримышечном введении нальбуфин не уступает по аналгезирующей активности морфину и в 2,5—3 раза более активен, чем пентазоцин. При введении внутрь нальбуфин в 4—5 раз менее активен, чем при введении в мышцы.

Пик концентрации в плазме наблюдается через 30 мин — 1 ч после внутримышечного введения; период полувыведения — 3—6 ч. Метаболизируется в печени; метаболиты выделяются с желчью в кишечник. С мочой выделяется в незначительных количествах.

Применяют нальбуфин при болях средней и сильной тяжести после операций, при инфаркте миокарда. Изучается возможность применения нальбуфина при болях другого происхождения.

Вводят взрослым внутривенно или внутримышечно из расчёта 0,15—0,3 мг (0,00015—0,0003 г) на 1 кг массы тела. При необходимости повторяют инъекции через каждые 3—4 ч. Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг/кг, максимальная суточная — 2,4 мг/кг (что составляет соответственно при массе тела 70 кг 20 и 160 мг). Детям вводят из расчёта 0,1-0,25 мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25 мг/кг, максимальная суточная — 2 мг/кг.

Нальбуфин является относительно новым препаратом; области его применения и его возможные побочные эффекты продолжают изучаться. Применять препарат рекомендуется не более 3 дней. Относительно сильно выражено седативное действие препарата. Угнетающее влияние на дыхание сходно с действием морфина. Относительно редко наблюдаются головная боль, усиленное потоотделение, сухость во рту, тошнота, рвота. Препарат мало влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы, на моторику желудочно-кишечного тракта.

Осторожность требуется при назначении нальбуфина больным с угнетением дыхания, нарушением функции печени и почек, при повышенном внутричерепном давлении.

Препарат проходит через плацентарный барьер и в случае применения во время родов может вызывать угнетение дыхания у новорождённых. Осторожность нужна при применении препарата у беременных.

При внутримышечном введении возможна боль в месте инъекции.

Следует учитывать, что в готовой лекарственной форме нальбуфина (нубаина) содержится в качестве консерванта дисульфит натрия, который может вызывать у больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к сульфиту) приступы удушья.

У страдающих наркоманией применение нальбуфина может вызывать острый приступ абстиненции.

Легальный статус в России

Постановлением Правительства Российской Федерации от 23 апреля 2012 года № 359 «О внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации в связи с совершенствованием контроля за оборотом психотропных веществ» Налбуфин включён в список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. Постановление вступило в силу 6 августа 2012 года.

Хранение

Хранение: с учётом правил хранения наркотических аналгетиков.

Напишите отзыв о статье "Налбуфин"

Литература

  • Forth, Henschler, Rummel, Förstermann, Starke (Hrsg.): Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 8. Auflage. Urban & Fischer Verlag München, Jena, Berlin Mai 2001, ISBN 3-437-42520-X, S. 254, 255, 260, 261.

Отрывок, характеризующий Налбуфин

Эта новая, неизвестная древним, отрасль математики, при рассмотрении вопросов движения, допуская бесконечно малые величины, то есть такие, при которых восстановляется главное условие движения (абсолютная непрерывность), тем самым исправляет ту неизбежную ошибку, которую ум человеческий не может не делать, рассматривая вместо непрерывного движения отдельные единицы движения.
В отыскании законов исторического движения происходит совершенно то же.
Движение человечества, вытекая из бесчисленного количества людских произволов, совершается непрерывно.
Постижение законов этого движения есть цель истории. Но для того, чтобы постигнуть законы непрерывного движения суммы всех произволов людей, ум человеческий допускает произвольные, прерывные единицы. Первый прием истории состоит в том, чтобы, взяв произвольный ряд непрерывных событий, рассматривать его отдельно от других, тогда как нет и не может быть начала никакого события, а всегда одно событие непрерывно вытекает из другого. Второй прием состоит в том, чтобы рассматривать действие одного человека, царя, полководца, как сумму произволов людей, тогда как сумма произволов людских никогда не выражается в деятельности одного исторического лица.
Историческая наука в движении своем постоянно принимает все меньшие и меньшие единицы для рассмотрения и этим путем стремится приблизиться к истине. Но как ни мелки единицы, которые принимает история, мы чувствуем, что допущение единицы, отделенной от другой, допущение начала какого нибудь явления и допущение того, что произволы всех людей выражаются в действиях одного исторического лица, ложны сами в себе.
Всякий вывод истории, без малейшего усилия со стороны критики, распадается, как прах, ничего не оставляя за собой, только вследствие того, что критика избирает за предмет наблюдения большую или меньшую прерывную единицу; на что она всегда имеет право, так как взятая историческая единица всегда произвольна.
Только допустив бесконечно малую единицу для наблюдения – дифференциал истории, то есть однородные влечения людей, и достигнув искусства интегрировать (брать суммы этих бесконечно малых), мы можем надеяться на постигновение законов истории.
Первые пятнадцать лет XIX столетия в Европе представляют необыкновенное движение миллионов людей. Люди оставляют свои обычные занятия, стремятся с одной стороны Европы в другую, грабят, убивают один другого, торжествуют и отчаиваются, и весь ход жизни на несколько лет изменяется и представляет усиленное движение, которое сначала идет возрастая, потом ослабевая. Какая причина этого движения или по каким законам происходило оно? – спрашивает ум человеческий.
Историки, отвечая на этот вопрос, излагают нам деяния и речи нескольких десятков людей в одном из зданий города Парижа, называя эти деяния и речи словом революция; потом дают подробную биографию Наполеона и некоторых сочувственных и враждебных ему лиц, рассказывают о влиянии одних из этих лиц на другие и говорят: вот отчего произошло это движение, и вот законы его.
Но ум человеческий не только отказывается верить в это объяснение, но прямо говорит, что прием объяснения не верен, потому что при этом объяснении слабейшее явление принимается за причину сильнейшего. Сумма людских произволов сделала и революцию и Наполеона, и только сумма этих произволов терпела их и уничтожила.
«Но всякий раз, когда были завоевания, были завоеватели; всякий раз, когда делались перевороты в государстве, были великие люди», – говорит история. Действительно, всякий раз, когда являлись завоеватели, были и войны, отвечает ум человеческий, но это не доказывает, чтобы завоеватели были причинами войн и чтобы возможно было найти законы войны в личной деятельности одного человека. Всякий раз, когда я, глядя на свои часы, вижу, что стрелка подошла к десяти, я слышу, что в соседней церкви начинается благовест, но из того, что всякий раз, что стрелка приходит на десять часов тогда, как начинается благовест, я не имею права заключить, что положение стрелки есть причина движения колоколов.