Оглюфанид

Поделись знанием:
Перейти к: навигация, поиск
Оглюфанид (Oglufanidum)
Химическое соединение
ИЮПАК L-α-глутамил-L-триптофан
Брутто-формула C16H19N3O5 
Мол.
масса
333.34
CAS [www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2006/MB_cgi?term=38101-59-6&rn=1 38101-59-6]
Классификация
Фарм. группа Иммуностимуляторы
АТХ [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=L03AA L03AA]
Лекарственные формы
Тимогенраствор в ампулах для внутримышечного введения, назальный спрей и крем
Цитовир-3капсулы, сироп для детей, порошок для приготовления раствора для приёма внутрь
Торговые названия
Тимоген, Цитовир-3

Оглюфанид (МНН Oglufanidum[1], L-α-глутамил-L-триптофан, торговое название «Тимоген»[2]) — синтетический дипептид (глутамил-триптофан, Glu-Trp), идентичный природному соединению, выделенному хроматографическим методом из экстракта тимуса (вилочковой железы)К:Википедия:Статьи без источников (тип: не указан)[источник не указан 3919 дней].

Производится фирмой «Цитомед медико-биологический научно-производственный комплекс ЗАО» в виде раствора в ампулах для внутримышечного введения, назального спрея и крема. В сочетании с аскорбиновой кислотой и бендазолом производится под названием "Цитовир-3" в виде капсул, сиропа для детей и порошка для приготовления раствора для приёма внутрь.





История

Тимоген был разработан коллективом ленинградских и московских учёных для лечения иммунодефицитных состояний[3][4]. В 1990 г. разрешен к медицинскому применению. В последующем при проведении клинических испытаний в США были открыты новые свойства препарата, проявляющиеся в ингибирующем ангиогенез действии, что подтвердили результаты его применения при саркоме Капоши у больных СПИДом[5][6].

Фармакологические свойства

Glu-Trp стимулирует пролиферацию и дифференцировку Т-лимфоцитов, повышая уровень метаболических маркеров клеток — 5′-эктонуклеотидазы, аденозиндезаминазы, пуриннуклеозидфосфорилазы, активируя трансмембранный обмен Са2+ клеткой, перераспределяя внутриклеточное содержание цАМФ и цГМФ за счет изменения активности ферментов метаболизма циклических нуклеотидов. Оказывает влияние на процессы репликации, транскрипции и репарации ДНК, индуцирующие экспрессию генов защитных систем клеток и митохондрий. Обладает антимутагенным действием, снижая уровень хромосомных аберраций в лимфоцитах при воздействии радиационных и токсикохимических факторов. Стимулирует колониеобразующую активность клеток костного мозга, индуцирует экспрессию дифференцировочных рецепторов на лимфоцитах, нормализует количество CD3+-, CD4+- и CD8+-лимфоцитов.

Оказывает регуляторное влияние на продукцию IgA, IgG, IgM и IgE. Способствует нормализации показателей гуморального иммунитета при послеоперационных гнойно-септических осложнениях, увеличивая содержание CD19+-лимфоцитов и стимулируя продукцию Ig A и Ig G. Вызывает увеличение CD8+-клеток, способствует снижению уровня IgE при аллергических заболеваниях.

Glu-Trp повышает цитотоксичность лимфоцитов, активность NK-клеток, стимулирует функциональную активность нейтрофилов и моноцитов крови, активирует фагоцитоз. Нормализует содержание провоспалительных (ИЛ-1β, ИЛ-8, ФНОα) и противовоспалительных (TGFβ1, ИЛ-10) цитокинов при гнойно-воспалительных заболеваниях. Стимулирует процессы регенерации тканей, ускоряет заживление ран, активизирует функции клеток соединительной ткани, эндотелиоцитов, макрофагов и лейкоцитов в очаге повреждения. Ингибирует продукцию гистамина и серотонина при воспалении.

Оказывает антиоксидантное действие, способствуя снижению содержания продуктов перекисного окисления липидов и стимулируя продукцию и повышение активности ферментов антиоксидантной защиты — каталазы, супероксиддисмутазы и глутатионпероксидазы при патологических состояниях и заболеваниях, сопровождающихся накоплением свободных радикалов. Способствует нормализации активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы и щелочной фосфатазы при хроническом гепатите вирусной и токсической этиологии, активности амилазы и липазы при хроническом панкреатите, ферментов пристеночного пищеварения (аминопептидазы М, глицил-L-лейциндипептидазы) в различных разделах кишечника при воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

Glu-Trp обладает стресспротекторным и адаптогенным действием, оказывая регулирующее влияние на уровень нейромедиаторов: дофамина, серотонина, норадреналина, ацетилхолина, ГАМК, глицина и эндогенных опиатов[7][8][9][10][11]

Показания к применению

В комплексной терапии острых и хронических вирусных и бактериальных заболеваний, сопровождающихся снижением иммунитета:

Напишите отзыв о статье "Оглюфанид"

Примечания

  1. [www.who.int/medicines/publications/druginformation/innlists/RL48.pdf International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN)] (англ.). WHO Drug Information, Vol. 16, No. 3, 2002. Всемирная организация здравоохранения (2002). Проверено 26 июля 2013. [www.webcitation.org/6JFiYZjdq Архивировано из первоисточника 30 августа 2013].
  2. [grls.rosminzdrav.ru/GRLS.aspx?s=Альфа-глутамил-триптофан Тимоген]. Государственный реестр лекарственных средств. [www.webcitation.org/6JFiZCx56 Архивировано из первоисточника 30 августа 2013].
  3. Хавинсон В. Х., Жуков В. В., Дейгин В. И., Коротков А. М. Влияние тималина и синтетического пептида тимуса на активность ферментов метаболизма пуриновых нуклеотидов в тимоцитах // Тез. докл. науч. конф. «Биохимия — медицине». Л., 1988. С. 198—199.
  4. Яковлев Г. М., Хавинсон В. Х., Морозов В. Г. и др. Сравнительное изучение биологической активности тималина и синтетического пептида тимуса // Тез. докл. науч. конф. «Биохимия — медицине». Л., 1988. С. 217—218.
  5. Noy A., Scadden D.T., Lee J. et al. Angiogenesis inhibitor IM862 is ineffective against AIDS-Kaposi’s sarcoma in a phase III trial, but demonstrates sustained, potent effect of highly active antiretroviral therapy: from the AIDS Malignancy Consortium and IM862 Study Team // J. Clin. Oncol. — 2005. — Vol. 23, N 5. — P. 990—998.
  6. [www.ncbi.nlm.nih.gov/sites/entrez?db=pubmed&cmd=Link&LinkName=pubmed_pubmed&from_uid=15598977 Related Citations for PubMed (Select 15598977) — PubMed — NCBI]
  7. Клиническая фармакология тимогена / Под ред. В. С. Смирнова. СПб.: ФАРМин-декс, 2004. 172 с. ISBN 5-9440-3015-1
  8. «Кузник Б. И., Лиханов И. Д., Цепелев В. Л., Сизоненко В. А.» Теоретические и клинические аспекты биорегулирующей терапии в хирургии и травматологии. Новосибирск: Наука, 2008. 311 с.
  9. «Морозов В. Г., Хавинсон В. Х., Малинин В. В.» Пептидные тимомиметики. СПб.: Наука, 2000. 158 с.
  10. «Новиков В. С., Смирнов В. С.» Иммунофизиология экстремальных состояний. СПб.: Наука, 1995. 172 с.
  11. «Хавинсон В. Х., Анисимов С. В., Малинин В. В., Анисимов В. Н.» Пептидная регуля-ция генома и старение. М.: Издательство РАМН, 2005. 208 с.

Отрывок, характеризующий Оглюфанид

– О Борисе… Я знаю, – сказала она серьезно, – я затем и пришла. Не говорите, я знаю. Нет, скажите! – Она отпустила руку. – Скажите, мама. Он мил?
– Наташа, тебе 16 лет, в твои года я была замужем. Ты говоришь, что Боря мил. Он очень мил, и я его люблю как сына, но что же ты хочешь?… Что ты думаешь? Ты ему совсем вскружила голову, я это вижу…
Говоря это, графиня оглянулась на дочь. Наташа лежала, прямо и неподвижно глядя вперед себя на одного из сфинксов красного дерева, вырезанных на углах кровати, так что графиня видела только в профиль лицо дочери. Лицо это поразило графиню своей особенностью серьезного и сосредоточенного выражения.
Наташа слушала и соображала.
– Ну так что ж? – сказала она.
– Ты ему вскружила совсем голову, зачем? Что ты хочешь от него? Ты знаешь, что тебе нельзя выйти за него замуж.
– Отчего? – не переменяя положения, сказала Наташа.
– Оттого, что он молод, оттого, что он беден, оттого, что он родня… оттого, что ты и сама не любишь его.
– А почему вы знаете?
– Я знаю. Это не хорошо, мой дружок.
– А если я хочу… – сказала Наташа.
– Перестань говорить глупости, – сказала графиня.
– А если я хочу…
– Наташа, я серьезно…
Наташа не дала ей договорить, притянула к себе большую руку графини и поцеловала ее сверху, потом в ладонь, потом опять повернула и стала целовать ее в косточку верхнего сустава пальца, потом в промежуток, потом опять в косточку, шопотом приговаривая: «январь, февраль, март, апрель, май».
– Говорите, мама, что же вы молчите? Говорите, – сказала она, оглядываясь на мать, которая нежным взглядом смотрела на дочь и из за этого созерцания, казалось, забыла всё, что она хотела сказать.
– Это не годится, душа моя. Не все поймут вашу детскую связь, а видеть его таким близким с тобой может повредить тебе в глазах других молодых людей, которые к нам ездят, и, главное, напрасно мучает его. Он, может быть, нашел себе партию по себе, богатую; а теперь он с ума сходит.
– Сходит? – повторила Наташа.
– Я тебе про себя скажу. У меня был один cousin…
– Знаю – Кирилла Матвеич, да ведь он старик?
– Не всегда был старик. Но вот что, Наташа, я поговорю с Борей. Ему не надо так часто ездить…
– Отчего же не надо, коли ему хочется?
– Оттого, что я знаю, что это ничем не кончится.
– Почему вы знаете? Нет, мама, вы не говорите ему. Что за глупости! – говорила Наташа тоном человека, у которого хотят отнять его собственность.
– Ну не выйду замуж, так пускай ездит, коли ему весело и мне весело. – Наташа улыбаясь поглядела на мать.
– Не замуж, а так , – повторила она.
– Как же это, мой друг?
– Да так . Ну, очень нужно, что замуж не выйду, а… так .
– Так, так, – повторила графиня и, трясясь всем своим телом, засмеялась добрым, неожиданным старушечьим смехом.
– Полноте смеяться, перестаньте, – закричала Наташа, – всю кровать трясете. Ужасно вы на меня похожи, такая же хохотунья… Постойте… – Она схватила обе руки графини, поцеловала на одной кость мизинца – июнь, и продолжала целовать июль, август на другой руке. – Мама, а он очень влюблен? Как на ваши глаза? В вас были так влюблены? И очень мил, очень, очень мил! Только не совсем в моем вкусе – он узкий такой, как часы столовые… Вы не понимаете?…Узкий, знаете, серый, светлый…
– Что ты врешь! – сказала графиня.
Наташа продолжала:
– Неужели вы не понимаете? Николенька бы понял… Безухий – тот синий, темно синий с красным, и он четвероугольный.
– Ты и с ним кокетничаешь, – смеясь сказала графиня.
– Нет, он франмасон, я узнала. Он славный, темно синий с красным, как вам растолковать…
– Графинюшка, – послышался голос графа из за двери. – Ты не спишь? – Наташа вскочила босиком, захватила в руки туфли и убежала в свою комнату.
Она долго не могла заснуть. Она всё думала о том, что никто никак не может понять всего, что она понимает, и что в ней есть.
«Соня?» подумала она, глядя на спящую, свернувшуюся кошечку с ее огромной косой. «Нет, куда ей! Она добродетельная. Она влюбилась в Николеньку и больше ничего знать не хочет. Мама, и та не понимает. Это удивительно, как я умна и как… она мила», – продолжала она, говоря про себя в третьем лице и воображая, что это говорит про нее какой то очень умный, самый умный и самый хороший мужчина… «Всё, всё в ней есть, – продолжал этот мужчина, – умна необыкновенно, мила и потом хороша, необыкновенно хороша, ловка, – плавает, верхом ездит отлично, а голос! Можно сказать, удивительный голос!» Она пропела свою любимую музыкальную фразу из Херубиниевской оперы, бросилась на постель, засмеялась от радостной мысли, что она сейчас заснет, крикнула Дуняшу потушить свечку, и еще Дуняша не успела выйти из комнаты, как она уже перешла в другой, еще более счастливый мир сновидений, где всё было так же легко и прекрасно, как и в действительности, но только было еще лучше, потому что было по другому.

На другой день графиня, пригласив к себе Бориса, переговорила с ним, и с того дня он перестал бывать у Ростовых.


31 го декабря, накануне нового 1810 года, le reveillon [ночной ужин], был бал у Екатерининского вельможи. На бале должен был быть дипломатический корпус и государь.
На Английской набережной светился бесчисленными огнями иллюминации известный дом вельможи. У освещенного подъезда с красным сукном стояла полиция, и не одни жандармы, но полицеймейстер на подъезде и десятки офицеров полиции. Экипажи отъезжали, и всё подъезжали новые с красными лакеями и с лакеями в перьях на шляпах. Из карет выходили мужчины в мундирах, звездах и лентах; дамы в атласе и горностаях осторожно сходили по шумно откладываемым подножкам, и торопливо и беззвучно проходили по сукну подъезда.
Почти всякий раз, как подъезжал новый экипаж, в толпе пробегал шопот и снимались шапки.
– Государь?… Нет, министр… принц… посланник… Разве не видишь перья?… – говорилось из толпы. Один из толпы, одетый лучше других, казалось, знал всех, и называл по имени знатнейших вельмож того времени.
Уже одна треть гостей приехала на этот бал, а у Ростовых, долженствующих быть на этом бале, еще шли торопливые приготовления одевания.
Много было толков и приготовлений для этого бала в семействе Ростовых, много страхов, что приглашение не будет получено, платье не будет готово, и не устроится всё так, как было нужно.
Вместе с Ростовыми ехала на бал Марья Игнатьевна Перонская, приятельница и родственница графини, худая и желтая фрейлина старого двора, руководящая провинциальных Ростовых в высшем петербургском свете.
В 10 часов вечера Ростовы должны были заехать за фрейлиной к Таврическому саду; а между тем было уже без пяти минут десять, а еще барышни не были одеты.
Наташа ехала на первый большой бал в своей жизни. Она в этот день встала в 8 часов утра и целый день находилась в лихорадочной тревоге и деятельности. Все силы ее, с самого утра, были устремлены на то, чтобы они все: она, мама, Соня были одеты как нельзя лучше. Соня и графиня поручились вполне ей. На графине должно было быть масака бархатное платье, на них двух белые дымковые платья на розовых, шелковых чехлах с розанами в корсаже. Волоса должны были быть причесаны a la grecque [по гречески].
Все существенное уже было сделано: ноги, руки, шея, уши были уже особенно тщательно, по бальному, вымыты, надушены и напудрены; обуты уже были шелковые, ажурные чулки и белые атласные башмаки с бантиками; прически были почти окончены. Соня кончала одеваться, графиня тоже; но Наташа, хлопотавшая за всех, отстала. Она еще сидела перед зеркалом в накинутом на худенькие плечи пеньюаре. Соня, уже одетая, стояла посреди комнаты и, нажимая до боли маленьким пальцем, прикалывала последнюю визжавшую под булавкой ленту.