Оксикодон
| ||
| Оксикодон
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | (5R,9R,13S,14S)-4,5α-эпокси-14-гидрокси-3-метокси-17-метилморфинан-6-он | |
| Брутто-формула | C18H21NO4 | |
| Мол. масса |
315,364 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| Фарм. группа | ||
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | 100% (внутривенно); До 87 % (перорально) | |
| Метаболизм | В печени: первично CYP3A, вторично CYP2D6 | |
| Период полувыведения | 3-4,5 ч | |
| Экскреция | Моча (19 % в неизмененном виде) | |
| Лекарственные формы | ||
| таблетки, капсулы, раствор | ||
| Способ введения | ||
| перорально, внутримышечно, внутривенно, интраназально, подкожно, трансдермально, ректально, эпидурально | ||
| Торговые названия | ||
| Оксикодон | ||
Оксикодон — обезболивающий препарат, полусинтетический опиоид, получаемый из тебаина. Разработан в 1916 году в Германии[1][2]. Являлся одним из нескольких новых полусинтетических опиоидов в попытке улучшить существующие опиоиды: морфин, диацетилморфин (героин) и кодеин[3].
Оксикодон обычно выписывается для облегчения умеренной или сильной боли.
Содержание
Физико-химические свойства
Оксикодон является твердым веществом, хотя есть формы в виде растворов, капсул. Растворим в этиловом спирте, хлороформе, нерастворим в воде и диэтиловом эфире. Гидрохлорид оксикодона растворяется в таких соотношениях:
- вода — нерастворим
- этанол — 1:60
- хлороформ — 1:600
- диэтиловый эфир — нерастворим
Получение
Оксикодон получают из естественных источников опиоидов путём синтеза через тебаин. Основной реакцией для получения оксикодона является реакция Дильса-Альдера.
Действие вещества и последствия интоксикации
Действие оксикодона
Оксикодон является мощным обезболивающим средством.. По своей эффективности 10 мг оксикодона (орально) эквивалентны:
- Сульфат морфина
- перорально — 20 мг;
- внутримышечно — 33 мг;
- кодеин — 30 мг, орально;
- оксикодон — 5 мг, внутримышечно.
После повторных приёмов препарата возникает физическая и психологическая зависимость. При злоупотреблении признаки отравления подобны приёму кодеина. Оксикодон может только частично подавлять абстинентный синдром у людей, принимающих какой-либо другой наркотик. Оксикодон может попасть в плаценту, а также обнаруживается в незначительных дозах в грудном молоке. Однако какие-либо присущие патологические изменения у новорожденных выявлены не были. Среди продуктов метаболизма есть нороксикодон, однако метаболизм самого оксикодона изучен недостаточно, как и прочих полусинтетических опиатов.[4]
Длительность действия и симптомы отравления
При применении оксикодона перорально:
- его действие начинается через 10-15 минут;
- максимальный эффект наступает через 30-60 минут;
- общая продолжительность действия составляет от 3 до 6 часов.
Токсический диапазон составляет от 0,6 до 10 мг/мл. При интоксикации наблюдаются угнетение дыхания, брадикардия, обморок, сонливость, эйфория/дисфория, дезориентация, тошнота, рвота, миоз, задержка мочи. На коже могут быть высыпания, крапивница и кожный зуд. Человек может впасть в кому, появится аритмия, ацидоз. В крайнем случае интоксикация может привести к сосудистой недостаточности и к остановке сердца, после чего наступает смерть.
Применение в медицине
Оксикодон используется в медицине с 1917 года. Используется для лечения среднего и сильного болевого синдрома при острой или хронической боли. Контролируемый выпуск таблеток для перорального приема используется для раковых и других хронических болях и препарат нужно принимать каждые 12 часов. Остальные формы препарата обычно используются для лечения среднего болевого синдрома. В 2001 Европейская ассоциация паллиативной терапии рекомендовала пероральный оксикодон как альтернативу морфину.
Оксикодон применяется как обезболивающее в сочетании с аспирином или парацетамолом. Применяется как обезболивающее средство, являющееся заменой морфину, диаморфину или гидрокодону. Оксикодон не используется как противокашлевое средство. Эффективен при болях острого характера. Также применяется в онкологии.
Напишите отзыв о статье "Оксикодон"
Ссылки
- [lekmed.ru/lekarstva/analgetiki/oksikodon.html Lekmed - Оксикодон. Инструкция]
Примечания
- ↑ Патент №296916 (Германия)
- ↑ Sneader W. Drug discovery: a history. — Hoboken, NJ: Wiley, 2005. — P. 119. — ISBN 0-471-89980-1.
- ↑ Kalso E (2005). «Oxycodone». Journal of Pain and Symptom Management 29 (5S): S47–S56. DOI:10.1016/j.jpainsymman.2005.01.010. PMID 15907646.
- ↑ [www.nytimes.com/2007/05/10/business/11drug-web.html In Guilty Plea, OxyContin Maker to Pay $600 Million - The New York Times]
<imagemap>: неверное или отсутствующее изображение |
В этой статье не хватает ссылок на источники информации. Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена.
Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники. Эта отметка установлена 14 мая 2011 года. |
 |
В другом языковом разделе есть более полная статья Oxycodone (англ.) Вы можете помочь проекту, расширив текущую статью с помощью перевода.
|
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Отрывок, характеризующий Оксикодон
Удовлетворенный в этих великих вопросах и везде спокойный, я бы тоже имел свой конгресс и свой священный союз. Это мысли, которые у меня украли. В этом собрании великих государей мы обсуживали бы наши интересы семейно и считались бы с народами, как писец с хозяином.Европа действительно скоро составила бы таким образом один и тот же народ, и всякий, путешествуя где бы то ни было, находился бы всегда в общей родине.
Я бы выговорил, чтобы все реки были судоходны для всех, чтобы море было общее, чтобы постоянные, большие армии были уменьшены единственно до гвардии государей и т.д.
Возвратясь во Францию, на родину, великую, сильную, великолепную, спокойную, славную, я провозгласил бы границы ее неизменными; всякую будущую войну защитительной; всякое новое распространение – антинациональным; я присоединил бы своего сына к правлению империей; мое диктаторство кончилось бы, в началось бы его конституционное правление…
Париж был бы столицей мира и французы предметом зависти всех наций!..
Потом мои досуги и последние дни были бы посвящены, с помощью императрицы и во время царственного воспитывания моего сына, на то, чтобы мало помалу посещать, как настоящая деревенская чета, на собственных лошадях, все уголки государства, принимая жалобы, устраняя несправедливости, рассевая во все стороны и везде здания и благодеяния.]
Он, предназначенный провидением на печальную, несвободную роль палача народов, уверял себя, что цель его поступков была благо народов и что он мог руководить судьбами миллионов и путем власти делать благодеяния!
«Des 400000 hommes qui passerent la Vistule, – писал он дальше о русской войне, – la moitie etait Autrichiens, Prussiens, Saxons, Polonais, Bavarois, Wurtembergeois, Mecklembourgeois, Espagnols, Italiens, Napolitains. L'armee imperiale, proprement dite, etait pour un tiers composee de Hollandais, Belges, habitants des bords du Rhin, Piemontais, Suisses, Genevois, Toscans, Romains, habitants de la 32 e division militaire, Breme, Hambourg, etc.; elle comptait a peine 140000 hommes parlant francais. L'expedition do Russie couta moins de 50000 hommes a la France actuelle; l'armee russe dans la retraite de Wilna a Moscou, dans les differentes batailles, a perdu quatre fois plus que l'armee francaise; l'incendie de Moscou a coute la vie a 100000 Russes, morts de froid et de misere dans les bois; enfin dans sa marche de Moscou a l'Oder, l'armee russe fut aussi atteinte par, l'intemperie de la saison; elle ne comptait a son arrivee a Wilna que 50000 hommes, et a Kalisch moins de 18000».
[Из 400000 человек, которые перешли Вислу, половина была австрийцы, пруссаки, саксонцы, поляки, баварцы, виртембергцы, мекленбургцы, испанцы, итальянцы и неаполитанцы. Императорская армия, собственно сказать, была на треть составлена из голландцев, бельгийцев, жителей берегов Рейна, пьемонтцев, швейцарцев, женевцев, тосканцев, римлян, жителей 32 й военной дивизии, Бремена, Гамбурга и т.д.; в ней едва ли было 140000 человек, говорящих по французски. Русская экспедиция стоила собственно Франции менее 50000 человек; русская армия в отступлении из Вильны в Москву в различных сражениях потеряла в четыре раза более, чем французская армия; пожар Москвы стоил жизни 100000 русских, умерших от холода и нищеты в лесах; наконец во время своего перехода от Москвы к Одеру русская армия тоже пострадала от суровости времени года; по приходе в Вильну она состояла только из 50000 людей, а в Калише менее 18000.]
Он воображал себе, что по его воле произошла война с Россией, и ужас совершившегося не поражал его душу. Он смело принимал на себя всю ответственность события, и его помраченный ум видел оправдание в том, что в числе сотен тысяч погибших людей было меньше французов, чем гессенцев и баварцев.
Несколько десятков тысяч человек лежало мертвыми в разных положениях и мундирах на полях и лугах, принадлежавших господам Давыдовым и казенным крестьянам, на тех полях и лугах, на которых сотни лет одновременно сбирали урожаи и пасли скот крестьяне деревень Бородина, Горок, Шевардина и Семеновского. На перевязочных пунктах на десятину места трава и земля были пропитаны кровью. Толпы раненых и нераненых разных команд людей, с испуганными лицами, с одной стороны брели назад к Можайску, с другой стороны – назад к Валуеву. Другие толпы, измученные и голодные, ведомые начальниками, шли вперед. Третьи стояли на местах и продолжали стрелять.
