Пентазоцин
| ||
| Пентазоцин
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | (1S,9S,13S)-1,13-диметил-10-(3-метилбут-2-ен-1-ил)- 10-азатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2,4,6-триен-4-ол | |
| Брутто- формула |
C19H27NO | |
| Мол. масса |
285.424 g/mol | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | ~20% orally | |
| Метаболизм | печень | |
| Период полувыведения | 2 to 3 hours | |
| Экскреция | Почки | |
| Лекарственные формы | ||
| таблетки по 0,05 г (50 мг) пентазоцина гидрохлорида; в ампулах по 1 мл, содержащих по 0,03 г (30 мг) пентазоцина в виде лактата | ||
| Способ введения | ||
| Oral | ||
| Торговые названия | ||
| Лексир, Фортрал, Dolapent, Fortal, Fortalgesic, Fortral, Fortralin, Lexir, Magadolin, Pentagin, Pentazocine, Sosegon, Sosenyl, Sosigon, Talwin и др. | ||
Пентазоцин (Pentazocinum) — наркотический анальгетик.
Общая информация
Пентазоцин — синтетическое соединение, содержащее бензоморфановое ядро молекулы морфина, но лишённое кислородного мостика и третьего шестичленного ядра, свойственных соединениям группы морфина.
Азот в пиперидиновом ядре замещён диметилаллилом [СН2—СН=С(СН3)2]
Препарат получен по принципу модификации молекулы морфина с учётом, что некоторые ранее синтезированные соединения, близкие к морфину, но не содержащие кислородного мостика (леворфанол, или леморан, и др.), обладают высокой аналгезирующей активностью; вместе с тем диметилаллильный остаток является важной частью молекулы налорфина, обладающего в значительной мере свойствами антагониста морфина. Предполагалось, что такая модификация молекулы морфина приведёт к получению соединения с большей аналгезирующей активностью, чем у налорфина, но с меньшими побочными явлениями, чем у морфина. Пентазоцин в определённой степени удовлетворяет этим требованиям. Он обладает аналгетической активностью, хотя в несколько меньшей степени, чем морфин, но меньше угнетает дыхание, реже вызывает запор и задержку мочеиспускания. В настоящее время получены агонисты-антагонисты, более активные, чем пентазоцин (нальбуфин и др.).
Пентазоцин хорошо всасывается при приёме внутрь и парентеральном введении. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 15 мин—1 ч после внутримышечного введения и через 1—3 ч после приёма внутрь. Период полувыведения составляет 2—3 ч.
Показания в основном те же, что и для морфина.
При острых болях препарат вводят парентерально, при хронических болях внутрь.
Доза для взрослых под кожу, внутримышечно или внутривенно составляет обычно 0,03 г (30 мг), а при сильных болях — 0,045 г (45 мг). Внутривенно вводят медленно. При необходимости повторяют введение под кожу или внутримышечно через 3—4 ч, внутривенно — через 2—3 ч.
Внутрь назначают взрослым по 0,05 г (50 мг = 1 таблетке) 3—4 раза в день (перед едой). При сильных болях разовую дозу иногда увеличивают до 0,1 г.
Суточная доза для взрослых не должна превышать при приёме внутрь 350 мг.
Детям в возрасте от 1 года до 6 лет назначают препарат парентерально: внутримышечно и подкожно — из расчёта не более 1 мг на 1 кг массы тела в сутки, внутривенно — не более 0,5 мг/кг в сутки. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают внутрь по 0,025 г (25 мг = 1/2 таблетки) каждые 3—4 ч.
Обычно пентазоцин хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота, головокружение, усиленное потоотделение, покраснение кожи, угнетение дыхания. Иногда могут наблюдаться эйфория, спутанность сознания, задержка мочи.
При внезапном прекращении приёма после длительного применения препарата в относительно больших дозах возможны явления абстиненции (спазмы органов брюшной полости, тошнота, рвота, возбуждение, дрожь и др.).
Пентазоцин следует назначать с осторожностью при выраженной недостаточности функций печени и почек. Внутривенное введение препарата вызывает повышение артериального давления, что следует учитывать при инфаркте миокарда, особенно у лиц с гипертензией, и при сужении периферических сосудов. Не следует применять пентазоцин при черепно-мозговой травме, сопровождающейся повышением давления спинно- мозговой жидкости, при склонности к судорожным реакциям, женщинам — в первые 3 мес беременности.
При длительном внутримышечном применении препарата надо менять места введения, так как в месте инъекции возможно уплотнение мягких тканей.
В связи с возможностью развития явлений абстиненции нельзя назначать пентазоцин наркоманам; с осторожностью следует применять его у больных, получивших ранее большие дозы наркотических аналгетиков.
Не следует вводить пентазоцин в одном шприце с барбитуратами.
Хранение
Хранение: список А. Отпускается с такими же ограничениями, как наркотические анальгетики.
|
Это заготовка статьи о лекарственных средствах. Вы можете помочь проекту, дополнив её. |
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Напишите отзыв о статье "Пентазоцин"
Отрывок, характеризующий Пентазоцин
На другой день он проснулся поздно. Возобновляя впечатления прошедшего, он вспомнил прежде всего то, что нынче надо представляться императору Францу, вспомнил военного министра, учтивого австрийского флигель адъютанта, Билибина и разговор вчерашнего вечера. Одевшись в полную парадную форму, которой он уже давно не надевал, для поездки во дворец, он, свежий, оживленный и красивый, с подвязанною рукой, вошел в кабинет Билибина. В кабинете находились четыре господина дипломатического корпуса. С князем Ипполитом Курагиным, который был секретарем посольства, Болконский был знаком; с другими его познакомил Билибин.Господа, бывавшие у Билибина, светские, молодые, богатые и веселые люди, составляли и в Вене и здесь отдельный кружок, который Билибин, бывший главой этого кружка, называл наши, les nфtres. В кружке этом, состоявшем почти исключительно из дипломатов, видимо, были свои, не имеющие ничего общего с войной и политикой, интересы высшего света, отношений к некоторым женщинам и канцелярской стороны службы. Эти господа, повидимому, охотно, как своего (честь, которую они делали немногим), приняли в свой кружок князя Андрея. Из учтивости, и как предмет для вступления в разговор, ему сделали несколько вопросов об армии и сражении, и разговор опять рассыпался на непоследовательные, веселые шутки и пересуды.
– Но особенно хорошо, – говорил один, рассказывая неудачу товарища дипломата, – особенно хорошо то, что канцлер прямо сказал ему, что назначение его в Лондон есть повышение, и чтоб он так и смотрел на это. Видите вы его фигуру при этом?…
– Но что всего хуже, господа, я вам выдаю Курагина: человек в несчастии, и этим то пользуется этот Дон Жуан, этот ужасный человек!
Князь Ипполит лежал в вольтеровском кресле, положив ноги через ручку. Он засмеялся.
– Parlez moi de ca, [Ну ка, ну ка,] – сказал он.
– О, Дон Жуан! О, змея! – послышались голоса.
– Вы не знаете, Болконский, – обратился Билибин к князю Андрею, – что все ужасы французской армии (я чуть было не сказал – русской армии) – ничто в сравнении с тем, что наделал между женщинами этот человек.
– La femme est la compagne de l'homme, [Женщина – подруга мужчины,] – произнес князь Ипполит и стал смотреть в лорнет на свои поднятые ноги.
Билибин и наши расхохотались, глядя в глаза Ипполиту. Князь Андрей видел, что этот Ипполит, которого он (должно было признаться) почти ревновал к своей жене, был шутом в этом обществе.
– Нет, я должен вас угостить Курагиным, – сказал Билибин тихо Болконскому. – Он прелестен, когда рассуждает о политике, надо видеть эту важность.
Он подсел к Ипполиту и, собрав на лбу свои складки, завел с ним разговор о политике. Князь Андрей и другие обступили обоих.
– Le cabinet de Berlin ne peut pas exprimer un sentiment d'alliance, – начал Ипполит, значительно оглядывая всех, – sans exprimer… comme dans sa derieniere note… vous comprenez… vous comprenez… et puis si sa Majeste l'Empereur ne deroge pas au principe de notre alliance… [Берлинский кабинет не может выразить свое мнение о союзе, не выражая… как в своей последней ноте… вы понимаете… вы понимаете… впрочем, если его величество император не изменит сущности нашего союза…]
– Attendez, je n'ai pas fini… – сказал он князю Андрею, хватая его за руку. – Je suppose que l'intervention sera plus forte que la non intervention. Et… – Он помолчал. – On ne pourra pas imputer a la fin de non recevoir notre depeche du 28 novembre. Voila comment tout cela finira. [Подождите, я не кончил. Я думаю, что вмешательство будет прочнее чем невмешательство И… Невозможно считать дело оконченным непринятием нашей депеши от 28 ноября. Чем то всё это кончится.]
И он отпустил руку Болконского, показывая тем, что теперь он совсем кончил.
– Demosthenes, je te reconnais au caillou que tu as cache dans ta bouche d'or! [Демосфен, я узнаю тебя по камешку, который ты скрываешь в своих золотых устах!] – сказал Билибин, y которого шапка волос подвинулась на голове от удовольствия.
Все засмеялись. Ипполит смеялся громче всех. Он, видимо, страдал, задыхался, но не мог удержаться от дикого смеха, растягивающего его всегда неподвижное лицо.
– Ну вот что, господа, – сказал Билибин, – Болконский мой гость в доме и здесь в Брюнне, и я хочу его угостить, сколько могу, всеми радостями здешней жизни. Ежели бы мы были в Брюнне, это было бы легко; но здесь, dans ce vilain trou morave [в этой скверной моравской дыре], это труднее, и я прошу у всех вас помощи. Il faut lui faire les honneurs de Brunn. [Надо ему показать Брюнн.] Вы возьмите на себя театр, я – общество, вы, Ипполит, разумеется, – женщин.
