Петидин

Поделись знанием:
Перейти к: навигация, поиск
Петидин
Pethidine-PM3-based-on-xtal-1974-3D-balls.png
Общие
Систематическое
наименование
этил-1-метил-4-фенилпиперидин-4-карбоксилат
Хим. формула C15H21NO2
Физические свойства
Молярная масса 247,33 г/моль
Классификация
Рег. номер CAS 125-29-1
SMILES
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

Петиди́н (этил-1-метил-4-фенилпиперидин-4-карбоксилат) (другие названия: Демерол, Меперидин, Pethidine, Demerol, Mepergan) — один из препаратов из группы фенилпиперидина, относится к опиоидным-агонистам. Тримеперидин (промедол) популярный в РФ является аналогом меперидина.





Фармакокинетика

При энтеральном введении препарат подвергается метаболизму в печени, и биологическое действие оказывает 45-75 % введенной дозы. Меперидин всасывается медленнее, пик его концентрации в крови наступает через 2 ч после приема внутрь.

Скорость всасывания препарата при внутримышечном введении весьма вариабельна, поэтому обезболивающее его действие неустойчивое и часто недостаточное.

После внутривенного введения меперидин переходит из крови в ткани, распределение завершается через 30-45 мин, что гораздо медленнее, чем у морфина (10 мин после внутривенного введения).

Время полувыведения меперидина составляет 3-4,4 ч. Около 60 % препарата связывается белками плазмы. Ослабление связывания препарата белками крови у пожилых людей может привести к увеличению содержания свободной фракции меперидина и вызвать повышенную чувствительность к нему.

Метаболизм

Нормеперидин оказывает возбуждающее действие на ЦНС (центральную нервную систему), его токсические эффекты проявляются миоклонусом и судорогами (спазмами). Поэтому назначение меперидина больным с почечной недостаточностью может привести к накоплению метаболита и развитию нормеперидиновой интоксикации.

Фармакологическое действие

Меперидин почти в 10 раз слабее морфина при энтеральном приеме и в 7-10 раз — при парентеральном введении. В используемых дозах не оказывает видимого влияния на сердечно-сосудистую систему.

Меперидин в противоположность морфину и другим опиоидам не замедляет ритм сердца. Напротив, благодаря своему структурному сходству с атропином, он способен спровоцировать тахикардию.

В больших дозах меперидин снижает сократительную способность миокарда, величину ударного объема и одновременно повышает давление наполнения. Отрицательный инотропный эффект меперидина проявляется в дозе 2—2,5 мг/кг.

Незначительное антиспастическое действие препарата делает меперидин препаратом выбора среди других опиоидов при лечении больных с печеночной коликой.

В отличие от других опиоидов меперидин чаще вызывает мидриаз, а не миоз, что отражает его атропиноподобные свойства. Использование в клинике

Меперидин назначают внутримышечно при сильных болях по 75—100 мг. Повторные введения могут потребоваться через 2—4 ч, так как продолжительность аналгезии меньше, чем у морфина. В раннем послеоперационном периоде возможно назначение меперидина в инфузии, нагрузочная доза 0,5—1,5 мг/кг с последующим переходом через 30—60 мин на поддерживающую дозу 0,25—0,75 мг/мин.

Меперидин чаще других препаратов используют для внутривенной пациент-контролируемой аналгезии.

История

Петидин был впервые синтезирован Отто Эйслибом в 1932 году, став первым синтетическим опиоидом.

Фармакология

Петидин — сильный наркотический анальгетик. Считается более безопасным по сравнению с морфином и имеет меньший риск привыкания.

В фармакологические препараты входит в виде гидрохлорида петидина. Применяется в форме таблеток, сиропов и растворов для внутривенных инъекций.

Правовой статус

Петидин внесён в Список I наркотических средств, оборот которых в Российской Федерации запрещён в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации.

Напишите отзыв о статье "Петидин"

Ссылки

  • [www.practica.ru/DrugBook/Drugs/dr0708.htm Петидин в Фармакологическом справочнике]
  • [pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=4058&loc=ec_rcs Петидин в «Pubmed Compound»] (англ.)

Отрывок, характеризующий Петидин

Не отвечая ничего ни жене, ни теще, Пьер раз поздним вечером собрался в дорогу и уехал в Москву, чтобы повидаться с Иосифом Алексеевичем. Вот что писал Пьер в дневнике своем.
«Москва, 17 го ноября.
Сейчас только приехал от благодетеля, и спешу записать всё, что я испытал при этом. Иосиф Алексеевич живет бедно и страдает третий год мучительною болезнью пузыря. Никто никогда не слыхал от него стона, или слова ропота. С утра и до поздней ночи, за исключением часов, в которые он кушает самую простую пищу, он работает над наукой. Он принял меня милостиво и посадил на кровати, на которой он лежал; я сделал ему знак рыцарей Востока и Иерусалима, он ответил мне тем же, и с кроткой улыбкой спросил меня о том, что я узнал и приобрел в прусских и шотландских ложах. Я рассказал ему всё, как умел, передав те основания, которые я предлагал в нашей петербургской ложе и сообщил о дурном приеме, сделанном мне, и о разрыве, происшедшем между мною и братьями. Иосиф Алексеевич, изрядно помолчав и подумав, на всё это изложил мне свой взгляд, который мгновенно осветил мне всё прошедшее и весь будущий путь, предлежащий мне. Он удивил меня, спросив о том, помню ли я, в чем состоит троякая цель ордена: 1) в хранении и познании таинства; 2) в очищении и исправлении себя для воспринятия оного и 3) в исправлении рода человеческого чрез стремление к таковому очищению. Какая есть главнейшая и первая цель из этих трех? Конечно собственное исправление и очищение. Только к этой цели мы можем всегда стремиться независимо от всех обстоятельств. Но вместе с тем эта то цель и требует от нас наиболее трудов, и потому, заблуждаясь гордостью, мы, упуская эту цель, беремся либо за таинство, которое недостойны воспринять по нечистоте своей, либо беремся за исправление рода человеческого, когда сами из себя являем пример мерзости и разврата. Иллюминатство не есть чистое учение именно потому, что оно увлеклось общественной деятельностью и преисполнено гордости. На этом основании Иосиф Алексеевич осудил мою речь и всю мою деятельность. Я согласился с ним в глубине души своей. По случаю разговора нашего о моих семейных делах, он сказал мне: – Главная обязанность истинного масона, как я сказал вам, состоит в совершенствовании самого себя. Но часто мы думаем, что, удалив от себя все трудности нашей жизни, мы скорее достигнем этой цели; напротив, государь мой, сказал он мне, только в среде светских волнений можем мы достигнуть трех главных целей: 1) самопознания, ибо человек может познавать себя только через сравнение, 2) совершенствования, только борьбой достигается оно, и 3) достигнуть главной добродетели – любви к смерти. Только превратности жизни могут показать нам тщету ее и могут содействовать – нашей врожденной любви к смерти или возрождению к новой жизни. Слова эти тем более замечательны, что Иосиф Алексеевич, несмотря на свои тяжкие физические страдания, никогда не тяготится жизнию, а любит смерть, к которой он, несмотря на всю чистоту и высоту своего внутреннего человека, не чувствует еще себя достаточно готовым. Потом благодетель объяснил мне вполне значение великого квадрата мироздания и указал на то, что тройственное и седьмое число суть основание всего. Он советовал мне не отстраняться от общения с петербургскими братьями и, занимая в ложе только должности 2 го градуса, стараться, отвлекая братьев от увлечений гордости, обращать их на истинный путь самопознания и совершенствования. Кроме того для себя лично советовал мне первее всего следить за самим собою, и с этою целью дал мне тетрадь, ту самую, в которой я пишу и буду вписывать впредь все свои поступки».
«Петербург, 23 го ноября.
«Я опять живу с женой. Теща моя в слезах приехала ко мне и сказала, что Элен здесь и что она умоляет меня выслушать ее, что она невинна, что она несчастна моим оставлением, и многое другое. Я знал, что ежели я только допущу себя увидать ее, то не в силах буду более отказать ей в ее желании. В сомнении своем я не знал, к чьей помощи и совету прибегнуть. Ежели бы благодетель был здесь, он бы сказал мне. Я удалился к себе, перечел письма Иосифа Алексеевича, вспомнил свои беседы с ним, и из всего вывел то, что я не должен отказывать просящему и должен подать руку помощи всякому, тем более человеку столь связанному со мною, и должен нести крест свой. Но ежели я для добродетели простил ее, то пускай и будет мое соединение с нею иметь одну духовную цель. Так я решил и так написал Иосифу Алексеевичу. Я сказал жене, что прошу ее забыть всё старое, прошу простить мне то, в чем я мог быть виноват перед нею, а что мне прощать ей нечего. Мне радостно было сказать ей это. Пусть она не знает, как тяжело мне было вновь увидать ее. Устроился в большом доме в верхних покоях и испытываю счастливое чувство обновления».