Предникарбат
| ||
| Предникарбат (prednicarbate)
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | (11β)-17-[(ethoxycarbonyl)oxy]-11-hydroxy-3,20-dioxopregna-1,4-dien-21-yl propionate | |
| Брутто- формула |
C27H36O8 | |
| Мол. масса |
488.57 g/mol | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| АТХ | ||
| Лекарственные формы | ||
| крем, мазь для наружного применения | ||
| Способ введения | ||
| Наружное применение | ||
| Торговые названия | ||
| Преднитоп, Дерматоп | ||
Предникарбат — негалогенизированный активный глюкокортикостероид III группы.
Содержание
Свойства
По химическому строению предникарбат является двойным этерифицированным и метилированным негалогенизированным производным преднизолона[1][2][3][4]
Фармакология
ГКС. Оказывает противовоспалительное, антиэксудативное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противозудное, сосудосуживающее. Местный противовоспалительный эффект обусловлен селективной стимуляцией синтеза липокортина, ингибирующего фосфолипазу A2, угнетением образования из арахидоновой кислоты и подавлением высвобождения медиаторов воспаления — ПГ (простагландинов), фактора активации тромбоцитов и лейкотриенов. Стабилизирует мембраны, в том числе клеточных органелл; тормозит выход ферментов, повреждающих клетки, и дегрануляцию тучных клеток; снижает миграцию лейкоцитов и проницаемость капилляров, улучшает микроциркуляцию[2][3]
В ходе клинических исследований Предникарбата зафиксировано ингибирование фосфолипазы А2 через 30 мин после наружного нанесения препарата. Отчетливые результаты лечения (уменьшение клинической симптоматики или клиническое выздоровление) наблюдаются через 7 дней[2]
Двойной этерифицированный негалогенизированный глюкокортикоид обладает выраженным противоспалительным эффектом[2][1][4], при этом без антипролиферативного и атрофогенногодействия[2][1][4] — как это было с более ранними галогенизированными глюкокортикоидами.
Обладает высокой липофильностью[2][4] и высокой проникающей способностью[2][4], может всасываться через интактную кожу; воспаление и/или др. кожные заболевания повышают абсорбцию через кожный покров. Улучшает состояние участков пораженной кожи с проявлениями эритемы, инфильтрации, зуда, шелушения и лихенификации, снижает выраженность симптомов на 64 % при псориазе[5][6][7] и на 80 % при атопическом дерматите[5][6][7].
Применение
Воспалительные заболевания кожных покровов, требующие применения местных глюкокортикостероидов (экзема, в том числе, острая, хроническая, атопическая; псориаз; дерматиты; ожоги I—II степени) [2][1][8].
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу;
- кожные реакции вакцинации;
- грибковые, бактериальные и вирусные инфекции кожи, ранее не леченные другими препаратами;
- специфические кожные процессы, включая кожную симптоматику при туберкулезе, сифилисе;
- периоральный дерматит;
- акне, розацеа.
Побочное действие
Местные реакции, атрофия кожи, телеагиоэктазии, стрии, покраснение, раздражение (зуд, жжение), пустулезные высыпания, розацеаподобный дерматит, гипопигментация, периоральный дерматит, вторичные инфекции; у детей — применение на больших участках кожи может вызвать угнетение функции коры надпочечников (синдром Иценко-Кушинга) вследствие повышенного метаболизма [3]. Для пациентов с обширной пораженной поверхностью или в случае наложения окклюзионных повязок обязателен периодический контроль гормонального статуса, в том числе определение уровня кортизола в плазме крови и моче
Краткосрочное применение повышенных доз препарата (слишком большое количество, слишком большая зона нанесения или же слишком частое применение) не вызывает никаких побочных эффектов.
Режим дозирования
Наружно. Наносят один раз в день тонким слоем на пораженные участки, легко втирая. При необходимости частоту нанесения препарата можно увеличить до 2-х раз в день. Курс лечения определяет врач, обычно он составляет 2-3 недели (но не более 4-х недель)[2][1][8]. Не следует сочетать препарат с глюкокортикоидами резорбтивного действия (повышается вероятность системных побочных эффектов).
Переносимость
Двойная этерификация боковых цепей, во-первых, увеличивает липофилию [2][4], обеспечивая лучшую проникающую способность в кожу, во-вторых, обеспечивает быстрый распад этерифицированных групп[2][4], что приводит к более короткому периоду полураспада активного ингредиента, и таким образом, к лучшей системной и местной переносимости[2][4]. Решающим фактором значительного улучшения использования глюкокортикостероидов и снижения риска при лечении является синтез двойной этерифицированной молекулярной структуры Предникарбата и отказ от какого-либо галогенизирования[2][1][4] После начала действия Предникарбат быстро превращается в биологически неактивные метаболиты, которые больше не оказывают негативных побочных эффектов, что наиболее существенно в раннем детском возрасте и, особенно, у новорожденных[2][1][4]. По результатам 3-х двойных слепых плацебоконтролируемых исследований в 98 % переносимость Предникарбата оценивается как хорошая и очень хорошая [5][6][7]
В период беременности применение препарата возможно лишь тогда, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не наносить препарат на большие участки кожи [3] Действующее вещество — предникарбат — проникает в молоко, поэтому на период лечения следует воздерживаться от кормления грудью[3]
Не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Напишите отзыв о статье "Предникарбат"
Примечания
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Gehm G., Topiche Glukokortikoide bleiben weiterhin unverzichbar // AP Dermatologie, 2/2002
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 Schafer-Korting D., Immunjlogie und biochemische Aspekte der kutanen Entzundung // Springer, Beilage fur Hautarzte, 4 April/1998
- ↑ 1 2 3 4 5 Fougera E. et al. PREDNICARBATE — prednicarbate ointment // PatientsVille.com, January 2006
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Bottger G., Topisches Kortikoid in der taglichen Behandlung von Kindern mit Neurodermitis // Hautnah dermatologie, 3/ 2000
- ↑ 1 2 3 Dermapharm AG — Clinical study reports 01-02/PC-C, GKM Gesellschaft fur Therapieforschung mbH Munchen, 2003
- ↑ 1 2 3 Dermapharm AG — Clinical study reports 01-03/PC-S, GKM Gesellschaft fur Therapieforschung mbH Munchen, 2003
- ↑ 1 2 3 Dermapharm AG — Clinical study reports 01-01/PC-FS, GKM Gesellschaft fur Therapieforschung mbH Munchen, 2003
- ↑ 1 2 Глюкокортикоидные препараты. Методическое пособие // г. Смоленск, Смоленская государственная медицинская академия, НИИАХ, 2009
| ||||||||||||||||||||||||
Отрывок, характеризующий Предникарбат
В дыму, оглушаемый беспрерывными выстрелами, заставлявшими его каждый раз вздрагивать, Тушин, не выпуская своей носогрелки, бегал от одного орудия к другому, то прицеливаясь, то считая заряды, то распоряжаясь переменой и перепряжкой убитых и раненых лошадей, и покрикивал своим слабым тоненьким, нерешительным голоском. Лицо его всё более и более оживлялось. Только когда убивали или ранили людей, он морщился и, отворачиваясь от убитого, сердито кричал на людей, как всегда, мешкавших поднять раненого или тело. Солдаты, большею частью красивые молодцы (как и всегда в батарейной роте, на две головы выше своего офицера и вдвое шире его), все, как дети в затруднительном положении, смотрели на своего командира, и то выражение, которое было на его лице, неизменно отражалось на их лицах.Вследствие этого страшного гула, шума, потребности внимания и деятельности Тушин не испытывал ни малейшего неприятного чувства страха, и мысль, что его могут убить или больно ранить, не приходила ему в голову. Напротив, ему становилось всё веселее и веселее. Ему казалось, что уже очень давно, едва ли не вчера, была та минута, когда он увидел неприятеля и сделал первый выстрел, и что клочок поля, на котором он стоял, был ему давно знакомым, родственным местом. Несмотря на то, что он всё помнил, всё соображал, всё делал, что мог делать самый лучший офицер в его положении, он находился в состоянии, похожем на лихорадочный бред или на состояние пьяного человека.
Из за оглушающих со всех сторон звуков своих орудий, из за свиста и ударов снарядов неприятелей, из за вида вспотевшей, раскрасневшейся, торопящейся около орудий прислуги, из за вида крови людей и лошадей, из за вида дымков неприятеля на той стороне (после которых всякий раз прилетало ядро и било в землю, в человека, в орудие или в лошадь), из за вида этих предметов у него в голове установился свой фантастический мир, который составлял его наслаждение в эту минуту. Неприятельские пушки в его воображении были не пушки, а трубки, из которых редкими клубами выпускал дым невидимый курильщик.
– Вишь, пыхнул опять, – проговорил Тушин шопотом про себя, в то время как с горы выскакивал клуб дыма и влево полосой относился ветром, – теперь мячик жди – отсылать назад.
– Что прикажете, ваше благородие? – спросил фейерверкер, близко стоявший около него и слышавший, что он бормотал что то.
– Ничего, гранату… – отвечал он.
«Ну ка, наша Матвевна», говорил он про себя. Матвевной представлялась в его воображении большая крайняя, старинного литья пушка. Муравьями представлялись ему французы около своих орудий. Красавец и пьяница первый номер второго орудия в его мире был дядя ; Тушин чаще других смотрел на него и радовался на каждое его движение. Звук то замиравшей, то опять усиливавшейся ружейной перестрелки под горою представлялся ему чьим то дыханием. Он прислушивался к затиханью и разгоранью этих звуков.
– Ишь, задышала опять, задышала, – говорил он про себя.
Сам он представлялся себе огромного роста, мощным мужчиной, который обеими руками швыряет французам ядра.
– Ну, Матвевна, матушка, не выдавай! – говорил он, отходя от орудия, как над его головой раздался чуждый, незнакомый голос:
– Капитан Тушин! Капитан!
Тушин испуганно оглянулся. Это был тот штаб офицер, который выгнал его из Грунта. Он запыхавшимся голосом кричал ему:
– Что вы, с ума сошли. Вам два раза приказано отступать, а вы…
«Ну, за что они меня?…» думал про себя Тушин, со страхом глядя на начальника.
– Я… ничего… – проговорил он, приставляя два пальца к козырьку. – Я…
Но полковник не договорил всего, что хотел. Близко пролетевшее ядро заставило его, нырнув, согнуться на лошади. Он замолк и только что хотел сказать еще что то, как еще ядро остановило его. Он поворотил лошадь и поскакал прочь.
– Отступать! Все отступать! – прокричал он издалека. Солдаты засмеялись. Через минуту приехал адъютант с тем же приказанием.
Это был князь Андрей. Первое, что он увидел, выезжая на то пространство, которое занимали пушки Тушина, была отпряженная лошадь с перебитою ногой, которая ржала около запряженных лошадей. Из ноги ее, как из ключа, лилась кровь. Между передками лежало несколько убитых. Одно ядро за другим пролетало над ним, в то время как он подъезжал, и он почувствовал, как нервическая дрожь пробежала по его спине. Но одна мысль о том, что он боится, снова подняла его. «Я не могу бояться», подумал он и медленно слез с лошади между орудиями. Он передал приказание и не уехал с батареи. Он решил, что при себе снимет орудия с позиции и отведет их. Вместе с Тушиным, шагая через тела и под страшным огнем французов, он занялся уборкой орудий.
– А то приезжало сейчас начальство, так скорее драло, – сказал фейерверкер князю Андрею, – не так, как ваше благородие.
Князь Андрей ничего не говорил с Тушиным. Они оба были и так заняты, что, казалось, и не видали друг друга. Когда, надев уцелевшие из четырех два орудия на передки, они двинулись под гору (одна разбитая пушка и единорог были оставлены), князь Андрей подъехал к Тушину.
– Ну, до свидания, – сказал князь Андрей, протягивая руку Тушину.
– До свидания, голубчик, – сказал Тушин, – милая душа! прощайте, голубчик, – сказал Тушин со слезами, которые неизвестно почему вдруг выступили ему на глаза.
Ветер стих, черные тучи низко нависли над местом сражения, сливаясь на горизонте с пороховым дымом. Становилось темно, и тем яснее обозначалось в двух местах зарево пожаров. Канонада стала слабее, но трескотня ружей сзади и справа слышалась еще чаще и ближе. Как только Тушин с своими орудиями, объезжая и наезжая на раненых, вышел из под огня и спустился в овраг, его встретило начальство и адъютанты, в числе которых были и штаб офицер и Жерков, два раза посланный и ни разу не доехавший до батареи Тушина. Все они, перебивая один другого, отдавали и передавали приказания, как и куда итти, и делали ему упреки и замечания. Тушин ничем не распоряжался и молча, боясь говорить, потому что при каждом слове он готов был, сам не зная отчего, заплакать, ехал сзади на своей артиллерийской кляче. Хотя раненых велено было бросать, много из них тащилось за войсками и просилось на орудия. Тот самый молодцоватый пехотный офицер, который перед сражением выскочил из шалаша Тушина, был, с пулей в животе, положен на лафет Матвевны. Под горой бледный гусарский юнкер, одною рукой поддерживая другую, подошел к Тушину и попросился сесть.
– Капитан, ради Бога, я контужен в руку, – сказал он робко. – Ради Бога, я не могу итти. Ради Бога!
Видно было, что юнкер этот уже не раз просился где нибудь сесть и везде получал отказы. Он просил нерешительным и жалким голосом.
– Прикажите посадить, ради Бога.
– Посадите, посадите, – сказал Тушин. – Подложи шинель, ты, дядя, – обратился он к своему любимому солдату. – А где офицер раненый?
