Миорелаксанты

Миорелаксанты (лат. myorelaxantia; от мио - мускул + relaxans, relaxantis — ослабляющий, распускающий) — лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания.

Общая характеристика

Механизм действия — блокада Н-холинорецепторов в синапсах прекращает подачу нервного импульса к скелетным мышцам, и мышцы перестают сокращаться. Расслабление идет снизу вверх, от кончиков пальцев ног до мимических мышц. Последней расслабляется диафрагма. Восстановление проводимости идет в обратном порядке. Первым субъективным признаком окончания миорелаксации являются попытки пациента дышать самостоятельно. Признаки полной декураризации: пациент может поднять и удержать голову в течение 5 секунд, крепко сжать руку и дышать самостоятельно на протяжении 10—15 минут без признаков гипоксии.

Объективно степень воздействия миорелаксантов определяют с помощью таких методов: электромиография, акцеломиография, периферическая нейростимуляция, механомиография.

Время действия миорелаксантов удлиняется при наличии таких факторов: гипотония, гипоксия, гиперкапния, метаболический ацидоз, гиповолемия, нарушение микроциркуляции, гипокалиемия, глубокий наркоз, гипотермия, пожилой возраст пациента.

Влияние на М-холинорецепторы сердца, гладких мышц и блуждающего нерва зависит от препарата и дозы. Некоторые миорелаксанты могут спровоцировать выброс гистамина.

Не проходят через ГЭБ. Прохождение через ПБ зависит от препарата и дозы. Не растворимы в жирах. Связывание с белками крови зависит от препарата.

Основной путь введения — внутривенный. При приеме в пищу не действуют, так как высокополярны.

Общие показания к применению миорелаксантов

1. Обеспечение условий для интубации трахеи.

2. Обеспечение миорелаксации во время оперативных вмешательств для создания оптимальных условий работы хирургической бригады без избыточных доз препаратов для общей анестезии, а также необходимость мышечного расслабления при некоторых диагностических манипуляциях, выполняемых в условиях общей анестезии (например, бронхоскопия).

3. Подавление самостоятельного дыхания с целью проведения ИВЛ.

4. Устранение судорожного синдрома при неэффективности противосудорожных препаратов.

5. Блокада защитных реакций на холод в виде мышечной дрожи и гипертонуса мышц при искусственной гипотермии.

6. Миорелаксация при репозиции отломков костей и вправлении вывихов в суставах, где имеются мощные мышечные массивы.

Общие противопоказания к применению миорелаксантов

1. Миастения, миастенический синдром, миопатия Дюшена или Беккера, миотония, семейные периодические параличи.

2. Отсутствие условий для проведения ИВЛ.

Классификация

Деполяризующие релаксанты	Недеполяризующие релаксанты
Ультракороткого действия	Короткого действия	Среднего действия	Длительного действия
Суксаметоний(листенон, дитилин, сукцинилхолин)	Мивакуриум (мивакрон)	Атракуриум (тракриум) Векурониум (норкурон) Рокурониум(эсмерон) Цисатракуриум (нимбекс)	Пипекурониум (ардуан) Панкурониум (павулон) Тубокурарин (тубарин)

Деполяризирующие миорелаксанты

По особенностям взаимодействия с рецепторами миорелаксанты делятся на две группы:

Деполяризирующие миорелаксанты - при контакте с рецепторами вызывают стойкую деполяризацию мембраны синапса, сопровождающуюся кратковременным хаотичным сокращением мышечных волокон (миофасцикуляции), переходящим в миорелаксацию. При стойкой деполяризации нервно-мышечная передача прекращается. Миорелаксация непродолжительна, происходит за счет удержания открытыми мембранных каналов и невозможности реполяризации. Метаболизируются псевдохолинэстеразой, выводятся почками. Антидота нет.

Показания к применению деполяризирующих миорелаксантов:

1. Оперативные вмешательства и диагностические манипуляции короткого действия.

2. Интубация как фактор риска и один из ключевых моментов начала операции. При неудачной попытке интубации операция может быть отменена, а вот действие деполяризирующих миорелаксантов - нет, что в свою очередь потребует длительной ИВЛ.

Возможные осложнения при введении деполяризирующих миорелаксантов:

1. Тризм и ларингоспазм.

2. Злокачественная гипертермия. Чаще всего возникает вместе с тризмом и у детей.

3. Микроповреждения мышц. Симптомы: жалобы на боли в мышцах, миоглобинурия.

4. Повышение давления внутри полых органов и полостей организма.

5. Выброс калия в кровь может привести к гиперкалиемии, а та в свою очередь к брадикардии и остановке сердца.

Противопоказания:

1. Пациенты с исходной гиперкалиемией (почечная недостаточность, обширные ожоги и травмы мышц).

2. Пациенты с нарушением сердечного ритма.

3. Пациенты с риском осложнений при повышении ВЧД, повышении давления в полых органах ЖКТ. Пациенты с глаукомой.

Препараты:

На данный момент из-за возможных осложнений в клинике используется только листенон, но и он постепенно заменяется недеполяризирующими миорелаксантами короткого действия.

Недеполяризирующие миорелаксанты

Недеполяризирующие миорелаксанты - блокируют рецепторы и мембранные каналы без их открытия, не вызывая деполяризацию. Продолжительность действия и свойства зависят от препарата.

Препараты: тубокурарин, пипекуроний, атракурий, панкуроний, векуроний, метокурин, рокуроний, мивакурий, доксакурий.

Сравнительная таблица свойств недеполяризирующих миорелаксантов:

препарат	начало действия	время действия	начальная доза	поддерживающая доза	метаболизм	выведение	гистамин	вагус	ПБ
Тубокурарин	1-2 мин.	25-30 мин.	0,3-0,5 мг/кг в/в.	в 1,5-2 р. меньше начальной	нет	Моча 90% Желчь 10%	да	нет	да
Пипекуроний	4-5 мин.	40-60 мин.	0,06-0,1 мг/кг.	1/3 начальной дозы.	нет	Моча 70% Желчь 30%	нет	нет	нет
Атракурий	2-3 мин.	15-30 мин.	0,3-0,6 мг/кг.	0,1 мг/кг	да, печень, элиминация Хоффмана	Моча 5% Желчь 5%	да	нет	нет
Панкуроний	2-3 мин.	30-60 мин.	0,08-0,12 мг/кг.	0,01 мг/кг	да, печень	Моча 40% Желчь 10%	нет	да	да
Векуроний	3-4мин.	20-30 мин.	0,08 – 0,1 мг/кг.	0,03 мг/кг	да/нет	Моча 30% Желчь 70%	нет	нет	нет
Рокуроний	30-60 сек.	20-30 мин.	0,45-0,6 мг/кг.	0,15 мг/кг	нет	Моча 40% Желчь 60%	нет	да	нет
Мивакурий	1-3 мин.	13-15 мин.	0,15-0,25 мг/кг.	0,1 мг/кг	да, псевдохолинэстераза	Моча 90% Желчь 10%	да	нет	да
Доксакурий	4-6 мин.	60-90 мин.	0,05 мг/кг.	0,005 мг/кг	да, псевдохолинэстераза	Моча 90% Желчь 10%	нет	нет	да

Антидот: Прозерин.

Антихолинэстеразные препараты блокируют холинэстеразу, количество ацетилхолина увеличивается и он конкурентно вытесняет недеполяризирующий миорелаксант. Используется прозерин в дозе 0,03-0,05 мг/кг массы тела. За 2-3 минуты перед применением для нивелирования побочных эффектов прозерина вводится атропин 0,1% 0,5 мл. внутривенно. Декураризация противопоказана при глубоком мышечном блоке и любом нарушении водно-электролитного баланса. Если действие прозерина кончается раньше, чем действие миорелаксанта, то может произойти рекураризация - возобновление миорелаксации из-за активации холинэстеразы и уменьшения количества ацетилхолина в синаптической щели.

Спазмолитики

Спазмоли́тики — лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов, сосудов и др., нарушающих различные функции органов. Спазмолитики применяют при различных заболеваниях. Например: бронхиальная астма, почечная колика и др.

Литература

• Большой медицинский словарь

Отрывок, характеризующий Миорелаксанты

Генерал, за которым скакал Пьер, спустившись под гору, круто повернул влево, и Пьер, потеряв его из вида, вскакал в ряды пехотных солдат, шедших впереди его. Он пытался выехать из них то вправо, то влево; но везде были солдаты, с одинаково озабоченными лицами, занятыми каким то невидным, но, очевидно, важным делом. Все с одинаково недовольно вопросительным взглядом смотрели на этого толстого человека в белой шляпе, неизвестно для чего топчущего их своею лошадью.
– Чего ездит посерёд батальона! – крикнул на него один. Другой толконул прикладом его лошадь, и Пьер, прижавшись к луке и едва удерживая шарахнувшуюся лошадь, выскакал вперед солдат, где было просторнее.
Впереди его был мост, а у моста, стреляя, стояли другие солдаты. Пьер подъехал к ним. Сам того не зная, Пьер заехал к мосту через Колочу, который был между Горками и Бородиным и который в первом действии сражения (заняв Бородино) атаковали французы. Пьер видел, что впереди его был мост и что с обеих сторон моста и на лугу, в тех рядах лежащего сена, которые он заметил вчера, в дыму что то делали солдаты; но, несмотря на неумолкающую стрельбу, происходившую в этом месте, он никак не думал, что тут то и было поле сражения. Он не слыхал звуков пуль, визжавших со всех сторон, и снарядов, перелетавших через него, не видал неприятеля, бывшего на той стороне реки, и долго не видал убитых и раненых, хотя многие падали недалеко от него. С улыбкой, не сходившей с его лица, он оглядывался вокруг себя.
– Что ездит этот перед линией? – опять крикнул на него кто то.
– Влево, вправо возьми, – кричали ему. Пьер взял вправо и неожиданно съехался с знакомым ему адъютантом генерала Раевского. Адъютант этот сердито взглянул на Пьера, очевидно, сбираясь тоже крикнуть на него, но, узнав его, кивнул ему головой.
– Вы как тут? – проговорил он и поскакал дальше.
Пьер, чувствуя себя не на своем месте и без дела, боясь опять помешать кому нибудь, поскакал за адъютантом.
– Это здесь, что же? Можно мне с вами? – спрашивал он.
– Сейчас, сейчас, – отвечал адъютант и, подскакав к толстому полковнику, стоявшему на лугу, что то передал ему и тогда уже обратился к Пьеру.
– Вы зачем сюда попали, граф? – сказал он ему с улыбкой. – Все любопытствуете?
– Да, да, – сказал Пьер. Но адъютант, повернув лошадь, ехал дальше.
– Здесь то слава богу, – сказал адъютант, – но на левом фланге у Багратиона ужасная жарня идет.
– Неужели? – спросил Пьер. – Это где же?
– Да вот поедемте со мной на курган, от нас видно. А у нас на батарее еще сносно, – сказал адъютант. – Что ж, едете?
– Да, я с вами, – сказал Пьер, глядя вокруг себя и отыскивая глазами своего берейтора. Тут только в первый раз Пьер увидал раненых, бредущих пешком и несомых на носилках. На том самом лужке с пахучими рядами сена, по которому он проезжал вчера, поперек рядов, неловко подвернув голову, неподвижно лежал один солдат с свалившимся кивером. – А этого отчего не подняли? – начал было Пьер; но, увидав строгое лицо адъютанта, оглянувшегося в ту же сторону, он замолчал.
Пьер не нашел своего берейтора и вместе с адъютантом низом поехал по лощине к кургану Раевского. Лошадь Пьера отставала от адъютанта и равномерно встряхивала его.
– Вы, видно, не привыкли верхом ездить, граф? – спросил адъютант.
– Нет, ничего, но что то она прыгает очень, – с недоуменьем сказал Пьер.
– Ээ!.. да она ранена, – сказал адъютант, – правая передняя, выше колена. Пуля, должно быть. Поздравляю, граф, – сказал он, – le bapteme de feu [крещение огнем].
Проехав в дыму по шестому корпусу, позади артиллерии, которая, выдвинутая вперед, стреляла, оглушая своими выстрелами, они приехали к небольшому лесу. В лесу было прохладно, тихо и пахло осенью. Пьер и адъютант слезли с лошадей и пешком вошли на гору.
– Здесь генерал? – спросил адъютант, подходя к кургану.
– Сейчас были, поехали сюда, – указывая вправо, отвечали ему.
Адъютант оглянулся на Пьера, как бы не зная, что ему теперь с ним делать.
– Не беспокойтесь, – сказал Пьер. – Я пойду на курган, можно?
– Да пойдите, оттуда все видно и не так опасно. А я заеду за вами.
Пьер пошел на батарею, и адъютант поехал дальше. Больше они не видались, и уже гораздо после Пьер узнал, что этому адъютанту в этот день оторвало руку.
Курган, на который вошел Пьер, был то знаменитое (потом известное у русских под именем курганной батареи, или батареи Раевского, а у французов под именем la grande redoute, la fatale redoute, la redoute du centre [большого редута, рокового редута, центрального редута] место, вокруг которого положены десятки тысяч людей и которое французы считали важнейшим пунктом позиции.
Редут этот состоял из кургана, на котором с трех сторон были выкопаны канавы. В окопанном канавами место стояли десять стрелявших пушек, высунутых в отверстие валов.
В линию с курганом стояли с обеих сторон пушки, тоже беспрестанно стрелявшие. Немного позади пушек стояли пехотные войска. Входя на этот курган, Пьер никак не думал, что это окопанное небольшими канавами место, на котором стояло и стреляло несколько пушек, было самое важное место в сражении.
Пьеру, напротив, казалось, что это место (именно потому, что он находился на нем) было одно из самых незначительных мест сражения.
Войдя на курган, Пьер сел в конце канавы, окружающей батарею, и с бессознательно радостной улыбкой смотрел на то, что делалось вокруг него. Изредка Пьер все с той же улыбкой вставал и, стараясь не помешать солдатам, заряжавшим и накатывавшим орудия, беспрестанно пробегавшим мимо него с сумками и зарядами, прохаживался по батарее. Пушки с этой батареи беспрестанно одна за другой стреляли, оглушая своими звуками и застилая всю окрестность пороховым дымом.
В противность той жуткости, которая чувствовалась между пехотными солдатами прикрытия, здесь, на батарее, где небольшое количество людей, занятых делом, бело ограничено, отделено от других канавой, – здесь чувствовалось одинаковое и общее всем, как бы семейное оживление.
Появление невоенной фигуры Пьера в белой шляпе сначала неприятно поразило этих людей. Солдаты, проходя мимо его, удивленно и даже испуганно косились на его фигуру. Старший артиллерийский офицер, высокий, с длинными ногами, рябой человек, как будто для того, чтобы посмотреть на действие крайнего орудия, подошел к Пьеру и любопытно посмотрел на него.
Молоденький круглолицый офицерик, еще совершенный ребенок, очевидно, только что выпущенный из корпуса, распоряжаясь весьма старательно порученными ему двумя пушками, строго обратился к Пьеру.
– Господин, позвольте вас попросить с дороги, – сказал он ему, – здесь нельзя.
Солдаты неодобрительно покачивали головами, глядя на Пьера. Но когда все убедились, что этот человек в белой шляпе не только не делал ничего дурного, но или смирно сидел на откосе вала, или с робкой улыбкой, учтиво сторонясь перед солдатами, прохаживался по батарее под выстрелами так же спокойно, как по бульвару, тогда понемногу чувство недоброжелательного недоуменья к нему стало переходить в ласковое и шутливое участие, подобное тому, которое солдаты имеют к своим животным: собакам, петухам, козлам и вообще животным, живущим при воинских командах. Солдаты эти сейчас же мысленно приняли Пьера в свою семью, присвоили себе и дали ему прозвище. «Наш барин» прозвали его и про него ласково смеялись между собой.
Одно ядро взрыло землю в двух шагах от Пьера. Он, обчищая взбрызнутую ядром землю с платья, с улыбкой оглянулся вокруг себя.