Адифенин

Поделись знанием:
(перенаправлено с «Спазмолитин»)
Перейти к: навигация, поиск
Адифенин (Adipheninum)
Химическое соединение
ИЮПАК 2-диэтиламиноэтил-2,2-дифенилацетат
Брутто-формула C20H25NO2 
CAS [www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2006/MB_cgi?term=64-95-9&rn=1 64-95-9]
PubChem [pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=2031 2031]
Классификация
Фарм. группа Спазмолитики миотропные[1]
АТХ не зарегистрирован
Лекарственные формы
Торговые названия
«Спазмолитин»[2]

Адифени́н (англ. adiphenine) — устаревшее лекарственное средство, ранее применявшееся как препарат, оказывающий холинолитическое и миотропное спазмолитическое действие.

На данный момент нет сведений об эффективности медицинского применения адифенина с позиций доказательной медицины, клинические исследования с достаточным уровнем достоверности на людях не проводились. Препарат не зарегистрирован в анатомо-терапевтическом классификаторе ВОЗ.[3]





Свойства

В готовых лекарственных формах используется в основном в виде солей: гидрохлорида либо метилбромида.

Адифенина гидрохлорид — белый кристаллический порошок солоновато-горького вкуса без запаха или с очень слабым запахом. Легко растворим в воде, очень трудно растворим в этаноле и эфире. В сухом виде стоек, водные растворы постепенно гидролизуются.[1]

Фармакология

Механизм действия адифенина плохо изучен (в отличие от таких спазмолитиков, как папаверин и дротаверин).[4] По данным разработчика препарата, его спазмолитическая активность сопряжена с неизбирательным блокированием периферических м-холинорецепторов и н-холинорецепторов нейронального типа, обуславливающим характерное расслабляющее действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и кровеносных сосудов, а также отвечающим за некоторый местноанестетический эффект.[2]

Максимально допустимая терапевтическая доза адифенина, в соответствии с данными FDA, составляет 7,5 мг/кг/сутки.[5]

Применение

В России препарат с таким действующим веществом получил регистрацию ещё в 1964 году под торговой маркой «Спазмолитин». Однако, на данный момент[6] готовых лекарственных форм, содержащих адифенин, не зарегистрировано, в связи с чем препарат в аптечной сети отсутствует.[2]

По данным Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency, EMEA), в 2000 году адифенин был запрещён к применению даже в ветеринарной практике, где ранее применялся для лечения колик и судорожного синдрома у домашних животных (рекомендованные альтернативные средства: атропин и препараты белладонны).[7]

Напишите отзыв о статье "Адифенин"

Примечания

  1. 1 2 [reles.ru/cat/drugs/Adiphenine/ Адифенин]. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (30.11.2004). Проверено 30 июня 2010. [www.webcitation.org/618wfHVie Архивировано из первоисточника 23 августа 2011].
  2. 1 2 3 [www.regmed.ru/search.asp Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Адифенин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы»]. Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (28.06.2010). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Проверено 30 июня 2010. [www.webcitation.org/618KN21rk Архивировано из первоисточника 22 августа 2011].
  3. По состоянию на 2010 год.
  4. Гуревич К. Г., Лобанова Е. Г. [www.pharmateca.ru/cgi-bin/statyi.pl?sid=714&mid=1085056555&magid=60 Неспецифические миотропные спазмолитики: применение в современной медицинской практике] // Фарматека : Ежемесячный медико-фармацевтический журнал. — 2001. — № 8 (50).
  5. [www.fda.gov/AboutFDA/CentersOffices/CDER/ucm092199.htm Maximum Recommended Therapeutic Dose (MRTD) Database] (англ.). FDA's Center for Drug Evaluation and Research, Office of Pharmaceutical Science, Informatics and Computational Safety Analysis Staff's (30.04.2009). Проверено 5 июля 2010. [www.webcitation.org/618wgvBdv Архивировано из первоисточника 23 августа 2011].
  6. По состоянию на 01.07.2010
  7. [www.ema.europa.eu/pdfs/vet/press/pp/013000en.pdf Update of the Position Paper on Availability on Veterinary Medicines agreed on 9 February 2000] (англ.) (pdf). Committee for Veterinary Medicinal Products (09.02.2000). Проверено 5 июля 2010. [www.webcitation.org/618whXqjH Архивировано из первоисточника 23 августа 2011].


Отрывок, характеризующий Адифенин

Иногда Пьер вспоминал о слышанном им рассказе о том, как на войне солдаты, находясь под выстрелами в прикрытии, когда им делать нечего, старательно изыскивают себе занятие, для того чтобы легче переносить опасность. И Пьеру все люди представлялись такими солдатами, спасающимися от жизни: кто честолюбием, кто картами, кто писанием законов, кто женщинами, кто игрушками, кто лошадьми, кто политикой, кто охотой, кто вином, кто государственными делами. «Нет ни ничтожного, ни важного, всё равно: только бы спастись от нее как умею»! думал Пьер. – «Только бы не видать ее , эту страшную ее ».


В начале зимы, князь Николай Андреич Болконский с дочерью приехали в Москву. По своему прошедшему, по своему уму и оригинальности, в особенности по ослаблению на ту пору восторга к царствованию императора Александра, и по тому анти французскому и патриотическому направлению, которое царствовало в то время в Москве, князь Николай Андреич сделался тотчас же предметом особенной почтительности москвичей и центром московской оппозиции правительству.
Князь очень постарел в этот год. В нем появились резкие признаки старости: неожиданные засыпанья, забывчивость ближайших по времени событий и памятливость к давнишним, и детское тщеславие, с которым он принимал роль главы московской оппозиции. Несмотря на то, когда старик, особенно по вечерам, выходил к чаю в своей шубке и пудренном парике, и начинал, затронутый кем нибудь, свои отрывистые рассказы о прошедшем, или еще более отрывистые и резкие суждения о настоящем, он возбуждал во всех своих гостях одинаковое чувство почтительного уважения. Для посетителей весь этот старинный дом с огромными трюмо, дореволюционной мебелью, этими лакеями в пудре, и сам прошлого века крутой и умный старик с его кроткою дочерью и хорошенькой француженкой, которые благоговели перед ним, – представлял величественно приятное зрелище. Но посетители не думали о том, что кроме этих двух трех часов, во время которых они видели хозяев, было еще 22 часа в сутки, во время которых шла тайная внутренняя жизнь дома.
В последнее время в Москве эта внутренняя жизнь сделалась очень тяжела для княжны Марьи. Она была лишена в Москве тех своих лучших радостей – бесед с божьими людьми и уединения, – которые освежали ее в Лысых Горах, и не имела никаких выгод и радостей столичной жизни. В свет она не ездила; все знали, что отец не пускает ее без себя, а сам он по нездоровью не мог ездить, и ее уже не приглашали на обеды и вечера. Надежду на замужество княжна Марья совсем оставила. Она видела ту холодность и озлобление, с которыми князь Николай Андреич принимал и спроваживал от себя молодых людей, могущих быть женихами, иногда являвшихся в их дом. Друзей у княжны Марьи не было: в этот приезд в Москву она разочаровалась в своих двух самых близких людях. М lle Bourienne, с которой она и прежде не могла быть вполне откровенна, теперь стала ей неприятна и она по некоторым причинам стала отдаляться от нее. Жюли, которая была в Москве и к которой княжна Марья писала пять лет сряду, оказалась совершенно чужою ей, когда княжна Марья вновь сошлась с нею лично. Жюли в это время, по случаю смерти братьев сделавшись одной из самых богатых невест в Москве, находилась во всем разгаре светских удовольствий. Она была окружена молодыми людьми, которые, как она думала, вдруг оценили ее достоинства. Жюли находилась в том периоде стареющейся светской барышни, которая чувствует, что наступил последний шанс замужества, и теперь или никогда должна решиться ее участь. Княжна Марья с грустной улыбкой вспоминала по четвергам, что ей теперь писать не к кому, так как Жюли, Жюли, от присутствия которой ей не было никакой радости, была здесь и виделась с нею каждую неделю. Она, как старый эмигрант, отказавшийся жениться на даме, у которой он проводил несколько лет свои вечера, жалела о том, что Жюли была здесь и ей некому писать. Княжне Марье в Москве не с кем было поговорить, некому поверить своего горя, а горя много прибавилось нового за это время. Срок возвращения князя Андрея и его женитьбы приближался, а его поручение приготовить к тому отца не только не было исполнено, но дело напротив казалось совсем испорчено, и напоминание о графине Ростовой выводило из себя старого князя, и так уже большую часть времени бывшего не в духе. Новое горе, прибавившееся в последнее время для княжны Марьи, были уроки, которые она давала шестилетнему племяннику. В своих отношениях с Николушкой она с ужасом узнавала в себе свойство раздражительности своего отца. Сколько раз она ни говорила себе, что не надо позволять себе горячиться уча племянника, почти всякий раз, как она садилась с указкой за французскую азбуку, ей так хотелось поскорее, полегче перелить из себя свое знание в ребенка, уже боявшегося, что вот вот тетя рассердится, что она при малейшем невнимании со стороны мальчика вздрагивала, торопилась, горячилась, возвышала голос, иногда дергала его за руку и ставила в угол. Поставив его в угол, она сама начинала плакать над своей злой, дурной натурой, и Николушка, подражая ей рыданьями, без позволенья выходил из угла, подходил к ней и отдергивал от лица ее мокрые руки, и утешал ее. Но более, более всего горя доставляла княжне раздражительность ее отца, всегда направленная против дочери и дошедшая в последнее время до жестокости. Ежели бы он заставлял ее все ночи класть поклоны, ежели бы он бил ее, заставлял таскать дрова и воду, – ей бы и в голову не пришло, что ее положение трудно; но этот любящий мучитель, самый жестокий от того, что он любил и за то мучил себя и ее, – умышленно умел не только оскорбить, унизить ее, но и доказать ей, что она всегда и во всем была виновата. В последнее время в нем появилась новая черта, более всего мучившая княжну Марью – это было его большее сближение с m lle Bourienne. Пришедшая ему, в первую минуту по получении известия о намерении своего сына, мысль шутка о том, что ежели Андрей женится, то и он сам женится на Bourienne, – видимо понравилась ему, и он с упорством последнее время (как казалось княжне Марье) только для того, чтобы ее оскорбить, выказывал особенную ласку к m lle Bоurienne и выказывал свое недовольство к дочери выказываньем любви к Bourienne.