Участок связывания лиганда с рецептором

Поделись знанием:
Перейти к: навигация, поиск

В биохимии, «участок связывания лиганда с рецептором» — ligand-binding site, «сайт связывания», «сайт связывания лиганда c рецептором», он же «домен связывания лиганда с рецептором», «домен связывания»— ligand-binding domain, он же «активный сайт рецептора» — active site или «активный домен рецептора» — active domain — это участок клеточного рецептора, с которым связывается эндогенный физиологический лиганд-агонист (специфическая молекула или ион, такая, как гормон, цитокин или нейромедиатор). Лиганд формирует с этим участком рецептора обратимую нековалентную химическую связь. При этом устанавливается химическое равновесие между несвязанным (свободным) лигандом и лигандом, связанным с рецептором — лиганд диссоциирует, присоединяется, снова диссоциирует. Процесс описывается кинетикой рецептор-лигандных взаимодействий.

Термин «процент занятости рецепторов» (receptor occupancy) описывает процент рецепторов, связавшихся с лигандом, от общего количества доступных рецепторов (вернее, их участков связывания). В случаях, когда более одного лиганда может связываться с одним и тем же участком связывания, они конкурируют между собой за соединение с рецептором.

Сайт связывания рецептора проявляет ту или иную степень химической специфичности (ограничивающей химическое строение лигандов, которые могут связываться с данным сайтом) и пространственной специфичности (ограничивающей пространственную структуру лигандов, которые могут связываться с данным участком связывания), а также ту или иную степень сродства к конкретному лиганду, или так называемой аффинности (аффинность есть мера силы связывания рецептора с лигандом, степени сродства рецептора к лиганду).

Участки связывания лигандов с рецепторами являются важной функциональной характеристикой рецепторов.



См. также

Напишите отзыв о статье "Участок связывания лиганда с рецептором"

Ссылки

Отрывок, характеризующий Участок связывания лиганда с рецептором

– Il est tres mauvais, votre jeu de mot, tres spirituel, mais injuste, – грозя сморщенным пальчиком, сказала Анна Павловна. – Nous ne faisons pas la guerre pour le Roi de Prusse, mais pour les bons principes. Ah, le mechant, ce prince Hippolytel [Ваша игра слов не хороша, очень умна, но несправедлива; мы не воюем pour le roi de Prusse (т. e. по пустякам), а за добрые начала. Ах, какой он злой, этот князь Ипполит!] – сказала она.
Разговор не утихал целый вечер, обращаясь преимущественно около политических новостей. В конце вечера он особенно оживился, когда дело зашло о наградах, пожалованных государем.
– Ведь получил же в прошлом году NN табакерку с портретом, – говорил l'homme a l'esprit profond, [человек глубокого ума,] – почему же SS не может получить той же награды?
– Je vous demande pardon, une tabatiere avec le portrait de l'Empereur est une recompense, mais point une distinction, – сказал дипломат, un cadeau plutot. [Извините, табакерка с портретом Императора есть награда, а не отличие; скорее подарок.]
– Il y eu plutot des antecedents, je vous citerai Schwarzenberg. [Были примеры – Шварценберг.]
– C'est impossible, [Это невозможно,] – возразил другой.
– Пари. Le grand cordon, c'est different… [Лента – это другое дело…]
Когда все поднялись, чтоб уезжать, Элен, очень мало говорившая весь вечер, опять обратилась к Борису с просьбой и ласковым, значительным приказанием, чтобы он был у нее во вторник.
– Мне это очень нужно, – сказала она с улыбкой, оглядываясь на Анну Павловну, и Анна Павловна той грустной улыбкой, которая сопровождала ее слова при речи о своей высокой покровительнице, подтвердила желание Элен. Казалось, что в этот вечер из каких то слов, сказанных Борисом о прусском войске, Элен вдруг открыла необходимость видеть его. Она как будто обещала ему, что, когда он приедет во вторник, она объяснит ему эту необходимость.