Фентанил
| ||
| ||
| Фентанил
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | N-(1-фенилэтилпиперидин-4-ил)-N-фенилпропанамид | |
| Брутто- формула |
C22H28N2O | |
| Мол. масса |
336,5 | |
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| АТХ | ||
| Лекарственные формы | ||
| 0,005% раствор в ампулах по 1 и 2 мл | ||
Фентанил (Phentanylum) — опиоидный анальгетик, мощный агонист μ-опиоидных рецепторов. Выпускается в виде цитрата. Применяется главным образом как анальгетик в анестезиологии.
Ранее широко применялся для нейролептанальгезии в сочетании с нейролептиками (см. Дроперидол), в составе комбинированного препарата «таламонал».
Содержание
Общая информация
Фентанил является синтетическим анальгетиком, производным 4-аминопиперидина. По химической структуре частично сходен с промедолом. Оказывает сильное, но кратковременное (при разовом введении) анальгезирующее действие.
После внутривенного введения максимальный эффект развивается через 1—3 мин и продолжается 15—30 мин. После внутримышечного введения максимальный эффект наступает через 3—10 мин.
Для медикаментозной подготовки к наркозу (премедикации) фентанил вводят в дозе 0,05—0,1 мг (1—2 мл 0,005 % раствора) внутримышечно за полчаса до операции.
При операциях под местной анестезией фентанил (обычно в комбинации с нейролептиком) может быть применен как дополнительное обезболивающее средство. Вводят внутривенно или внутримышечно 0,5—1 мл 0,005 % раствора фентанила (при необходимости введение препарата можно повторять через каждые 20—40 мин).
Фентанил может быть использован для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах. Вводят внутримышечно или внутривенно 0,5—1—2 мл 0,005 % раствора. Фентанил часто применяют для этой цели в сочетании с нейролептическими препаратами.
Инъекции фентанила повторяют через 20—40 мин, а после операции через 3—6 ч.
При применении фентанила, особенно при быстром введении в вену, возможно угнетение дыхания, которое может быть устранено внутривенным введением налоксона.
При непродолжительных внеполостных операциях, когда не требуется применения мышечных релаксантов и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания, фентанил вводят из расчёта 1 мл 0,005 % раствора на каждые 10 — 20 кг массы тела. При этом надо следить за адекватностью спонтанного дыхания. Необходимо иметь возможность произвести, если надо, интубацию трахеи и искусственную вентиляцию лёгких. При отсутствии условий для искусственной вентиляции лёгких использование фентанила для нейролептанальгезии недопустимо.
Могут наблюдаться двигательное возбуждение, спазм и ригидность мышц грудной клетки и конечностей, бронхиолоспазм, гипотензия, синусовая брадикардия. Брадикардия устраняется атропином (0,5—1 мл 0,1 % раствора).
Больным, леченным инсулином, кортикостероидами и гипотензивными средствами, вводят в меньших дозах.
К фентанилу могут развиться привыкание и болезненное пристрастие (физиологическая зависимость).
При тактильном контакте фентанил проникает в кровь через кожу, поэтому при работе с препаратом следует соблюдать повышенную осторожность. То же рекомендуется при анализе неизвестных веществ, напоминающих фентанил [1].
Нейролептанальгезия
Для достижения нейролептанальгезии предварительно вводят нейролептик, затем фентанил из расчёта 1 мл 0,005 % раствора на каждые 5 кг массы тела больного. Вводят препарат медленно — внутривенно. Для вводного наркоза могут быть использованы вдвое меньшие дозы фентанила с последующим введением уменьшенных доз барбитуратов или других средств для наркоза (комбинированная индукция).
Как правило, после применения нейролептика и фентанила больному вводят мышечный релаксант, интубируют трахею и проводят вспомогательную или искусственную вентиляцию лёгких кислородом или смесью кислорода с закисью азота или другими ингаляционными анестетиками в уменьшенных концентрациях. Для поддержания анальгезии вводят при необходимости через каждые 10—30 мин дополнительно по 1—3 мл 0,005 % раствора фентанила.
Противопоказания
Применение фентанила противопоказано при операции кесарева сечения (до экстракции плода) и при других акушерских операциях (в связи с повышенной чувствительностью к угнетающему действию фентанила дыхательного центра новорождённых), при выраженной гипертензии в малом круге кровообращения, при угнетении дыхательного центра, пневмонии, ателектазе и инфаркте лёгкого, бронхиальной астме, склонности к бронхиолоспазму, заболеваниях экстрапирамидной системы.
Наркотические свойства
Длительное употребление фентанила чревато развитием наркомании, причем токсическое действие этого препарата более разнообразно по сравнению с морфином, поскольку по своей химической структуре он имеет с ним мало общего.
Биологическое воздействие фентанила неотличимо от того, которое вызывается героином, с тем исключением, что фентанил может быть в сотни раз сильнее. Фентанил чаще всего используется для внутривенного введения, но, как и героин, может быть выкурен или принят интраназально.
Использование фентанила получило особое распространение в Эстонии, по состоянию на 2012 год он почти вытеснил героин с местного рынка опиатов. Фентанил появился в Эстонии в самом начале 2000-х годов, когда возник дефицит героина, его поставкой занялись подпольные лаборатории, расположенные в России у эстонской границы[2].
Передозировка
В связи с тем, что фентанил имеет очень высокую токсичность, даже при незначительной передозировке фентанила возможны угнетение кашлевого центра, миоз (сильное сужение зрачков), возникновение галлюцинаций, снижение секреторной активности желудка, раздражение хеморецепторов кишечника, уменьшение мочеотделения, понижение основного обмена, понижение температуры тела, головокружение, головные боли, повышение тонуса гладкой мускулатуры, бронхоспазм, спазм в мочеточниках, боли при мочеиспускании, подавление продольной перистальтики кишечника, усиление поперечной перистальтики кишечника, усиление тонуса антрального отдела желудка, угнетение базальной секреции, замедление пассажа кишечного содержимого, дискинезия толстого кишечника, нарушения зрения, диспепсические расстройства, повреждение слизистой оболочки желудка, поражение интерстициальной ткани, отёк лёгких, гипоксия, брадикардия, остановка сердца, значительное угнетение дыхательного центра, ступор дыхательного центра головного мозга и остановка дыхания.
При длительном употреблении фентанила в дозах, даже незначительно превышающих терапевтические, возможно развитие таких заболеваний, как гастрит, язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки. Также употребление фентанила может вызвать повреждение эндотелия сосудов печени, повреждение гепатоцитов и цирроз печени, что обусловлено гепатотоксичностью фентанила.
Социальные последствия
По данным полиции США, распространение фентанила в качестве замены героина или в смеси с последним приводит к резкому повышению смертности наркоманов от передозировки[1][прим. 1]. Повышенная опасность препарата связана также с тем, что добавление фентанила к чистому героину трудно распознать и часто производится дилерами без ведома потребителя[1].
Правовой статус
Фентанил и некоторые его производные (карфентанил, ремифентанил, суфентанил) входят как наркотические средства в Список II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. Ряд его производных (альфа-ментилфентанил, альфа-метилтиофентанил, ацетил-альфаметилфентанил, ацетилфентанил, бета-гидрокси-3-метилфентанил, бета-гидроксифентанил, 3-метилтиофентанил, 3-метилфентанил, пара-фторфентанил, тиофентанил) внесены в Список I наркотических средств, оборот которых в Российской Федерации запрещён.
Физические свойства
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Легко растворим в спирте.
Хранение
Хранение: список А. Отпуск и применение производят по правилам, установленным для морфина и других наркотических анальгетиков.
В связи с высокой активностью препарата при работе с ним (на производстве) необходимо соблюдать осторожность (работать в помещении под тягой, в перчатках).
Применение спецслужбами
Согласно официальному заявлению министра здравоохранения Юрия Шевченко, в инциденте с захватом заложников во время мюзикла «Норд-Ост»: «Для нейтрализации террористов был применён состав на основе производных фентанила… Сами по себе эти средства вызвать летальный исход не могут»[3]. Энди Оппенхеймер, ведущий американский специалист по химическому оружию, прокомментировал этот эпизод так: «Последствия, которые мы наблюдаем у бывших заложников, — рвота, потеря ориентации и паралич дыхательных путей, — сходны с теми, которые оказывает применение фентанила»[4]. Скорее всего, препарат на основе фентанила использовался совместно с галотаном, который обладает значительно большей летучестью.
Напишите отзыв о статье "Фентанил"
Примечания
- Примечания
- ↑ От передозировки нелегального фентанила, скончался, в частности, известный американский певец Принс ([www.rbc.ru/society/02/06/2016/575081989a79477fcaa63b50 «Певец Принс умер от случайной передозировки фентанила»], РБК, 2.07.2016)
- Сноски
- ↑ 1 2 3 [www.bbc.com/news/magazine-37224075 «Smack in the suburbs»], BBC_News, 31.08.2016
- ↑ Sam Wilson. [www.bbc.co.uk/news/world-europe-17524945 Synthetic drug fentanyl causes overdose boom in Estonia]. // bbc.co.uk. Проверено 30 марта 2012. [www.webcitation.org/682NM8cKd Архивировано из первоисточника 30 мая 2012].
- ↑ [www.newsru.com/russia/30oct2002/gas.html При штурме был применен газ фентанил]
- ↑ [expert.ru/expert/2002/41/41ex-gaz3_35666/ Использовались два газа. В ходе штурма Театрального центра на Дубровке, скорее всего, была применена смесь фентанила с галотаном] // «Эксперт» № 41(347) / 4 ноября 2002
Литература
- [www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1324.htm Фентанил]. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
- [www.emcdda.europa.eu/publications/drug-profiles/fentanyl Fentanyl drug profile // EMCCDA]
- [www.dea.gov/pr/micrograms/2010/mg0710.pdf Control of immediate precursor used in the illict manufacture of Fentanyl // DEA]
| ||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Отрывок, характеризующий Фентанил
Борис Друбецкой, обчищая рукой коленки, которые он запачкал (вероятно, тоже прикладываясь к иконе), улыбаясь подходил к Пьеру. Борис был одет элегантно, с оттенком походной воинственности. На нем был длинный сюртук и плеть через плечо, так же, как у Кутузова.Кутузов между тем подошел к деревне и сел в тени ближайшего дома на лавку, которую бегом принес один казак, а другой поспешно покрыл ковриком. Огромная блестящая свита окружила главнокомандующего.
Икона тронулась дальше, сопутствуемая толпой. Пьер шагах в тридцати от Кутузова остановился, разговаривая с Борисом.
Пьер объяснил свое намерение участвовать в сражении и осмотреть позицию.
– Вот как сделайте, – сказал Борис. – Je vous ferai les honneurs du camp. [Я вас буду угощать лагерем.] Лучше всего вы увидите все оттуда, где будет граф Бенигсен. Я ведь при нем состою. Я ему доложу. А если хотите объехать позицию, то поедемте с нами: мы сейчас едем на левый фланг. А потом вернемся, и милости прошу у меня ночевать, и партию составим. Вы ведь знакомы с Дмитрием Сергеичем? Он вот тут стоит, – он указал третий дом в Горках.
– Но мне бы хотелось видеть правый фланг; говорят, он очень силен, – сказал Пьер. – Я бы хотел проехать от Москвы реки и всю позицию.
– Ну, это после можете, а главный – левый фланг…
– Да, да. А где полк князя Болконского, не можете вы указать мне? – спросил Пьер.
– Андрея Николаевича? мы мимо проедем, я вас проведу к нему.
– Что ж левый фланг? – спросил Пьер.
– По правде вам сказать, entre nous, [между нами,] левый фланг наш бог знает в каком положении, – сказал Борис, доверчиво понижая голос, – граф Бенигсен совсем не то предполагал. Он предполагал укрепить вон тот курган, совсем не так… но, – Борис пожал плечами. – Светлейший не захотел, или ему наговорили. Ведь… – И Борис не договорил, потому что в это время к Пьеру подошел Кайсаров, адъютант Кутузова. – А! Паисий Сергеич, – сказал Борис, с свободной улыбкой обращаясь к Кайсарову, – А я вот стараюсь объяснить графу позицию. Удивительно, как мог светлейший так верно угадать замыслы французов!
– Вы про левый фланг? – сказал Кайсаров.
– Да, да, именно. Левый фланг наш теперь очень, очень силен.
Несмотря на то, что Кутузов выгонял всех лишних из штаба, Борис после перемен, произведенных Кутузовым, сумел удержаться при главной квартире. Борис пристроился к графу Бенигсену. Граф Бенигсен, как и все люди, при которых находился Борис, считал молодого князя Друбецкого неоцененным человеком.
В начальствовании армией были две резкие, определенные партии: партия Кутузова и партия Бенигсена, начальника штаба. Борис находился при этой последней партии, и никто так, как он, не умел, воздавая раболепное уважение Кутузову, давать чувствовать, что старик плох и что все дело ведется Бенигсеном. Теперь наступила решительная минута сражения, которая должна была или уничтожить Кутузова и передать власть Бенигсену, или, ежели бы даже Кутузов выиграл сражение, дать почувствовать, что все сделано Бенигсеном. Во всяком случае, за завтрашний день должны были быть розданы большие награды и выдвинуты вперед новые люди. И вследствие этого Борис находился в раздраженном оживлении весь этот день.
За Кайсаровым к Пьеру еще подошли другие из его знакомых, и он не успевал отвечать на расспросы о Москве, которыми они засыпали его, и не успевал выслушивать рассказов, которые ему делали. На всех лицах выражались оживление и тревога. Но Пьеру казалось, что причина возбуждения, выражавшегося на некоторых из этих лиц, лежала больше в вопросах личного успеха, и у него не выходило из головы то другое выражение возбуждения, которое он видел на других лицах и которое говорило о вопросах не личных, а общих, вопросах жизни и смерти. Кутузов заметил фигуру Пьера и группу, собравшуюся около него.
– Позовите его ко мне, – сказал Кутузов. Адъютант передал желание светлейшего, и Пьер направился к скамейке. Но еще прежде него к Кутузову подошел рядовой ополченец. Это был Долохов.
– Этот как тут? – спросил Пьер.
– Это такая бестия, везде пролезет! – отвечали Пьеру. – Ведь он разжалован. Теперь ему выскочить надо. Какие то проекты подавал и в цепь неприятельскую ночью лазил… но молодец!..
Пьер, сняв шляпу, почтительно наклонился перед Кутузовым.
– Я решил, что, ежели я доложу вашей светлости, вы можете прогнать меня или сказать, что вам известно то, что я докладываю, и тогда меня не убудет… – говорил Долохов.
– Так, так.
– А ежели я прав, то я принесу пользу отечеству, для которого я готов умереть.
– Так… так…
– И ежели вашей светлости понадобится человек, который бы не жалел своей шкуры, то извольте вспомнить обо мне… Может быть, я пригожусь вашей светлости.
– Так… так… – повторил Кутузов, смеющимся, суживающимся глазом глядя на Пьера.
В это время Борис, с своей придворной ловкостью, выдвинулся рядом с Пьером в близость начальства и с самым естественным видом и не громко, как бы продолжая начатый разговор, сказал Пьеру:
– Ополченцы – те прямо надели чистые, белые рубахи, чтобы приготовиться к смерти. Какое геройство, граф!
Борис сказал это Пьеру, очевидно, для того, чтобы быть услышанным светлейшим. Он знал, что Кутузов обратит внимание на эти слова, и действительно светлейший обратился к нему:
– Ты что говоришь про ополченье? – сказал он Борису.
– Они, ваша светлость, готовясь к завтрашнему дню, к смерти, надели белые рубахи.
– А!.. Чудесный, бесподобный народ! – сказал Кутузов и, закрыв глаза, покачал головой. – Бесподобный народ! – повторил он со вздохом.
– Хотите пороху понюхать? – сказал он Пьеру. – Да, приятный запах. Имею честь быть обожателем супруги вашей, здорова она? Мой привал к вашим услугам. – И, как это часто бывает с старыми людьми, Кутузов стал рассеянно оглядываться, как будто забыв все, что ему нужно было сказать или сделать.
Очевидно, вспомнив то, что он искал, он подманил к себе Андрея Сергеича Кайсарова, брата своего адъютанта.
– Как, как, как стихи то Марина, как стихи, как? Что на Геракова написал: «Будешь в корпусе учитель… Скажи, скажи, – заговорил Кутузов, очевидно, собираясь посмеяться. Кайсаров прочел… Кутузов, улыбаясь, кивал головой в такт стихов.
Когда Пьер отошел от Кутузова, Долохов, подвинувшись к нему, взял его за руку.
– Очень рад встретить вас здесь, граф, – сказал он ему громко и не стесняясь присутствием посторонних, с особенной решительностью и торжественностью. – Накануне дня, в который бог знает кому из нас суждено остаться в живых, я рад случаю сказать вам, что я жалею о тех недоразумениях, которые были между нами, и желал бы, чтобы вы не имели против меня ничего. Прошу вас простить меня.
Пьер, улыбаясь, глядел на Долохова, не зная, что сказать ему. Долохов со слезами, выступившими ему на глаза, обнял и поцеловал Пьера.
Борис что то сказал своему генералу, и граф Бенигсен обратился к Пьеру и предложил ехать с собою вместе по линии.
– Вам это будет интересно, – сказал он.
– Да, очень интересно, – сказал Пьер.
Через полчаса Кутузов уехал в Татаринову, и Бенигсен со свитой, в числе которой был и Пьер, поехал по линии.
Бенигсен от Горок спустился по большой дороге к мосту, на который Пьеру указывал офицер с кургана как на центр позиции и у которого на берегу лежали ряды скошенной, пахнувшей сеном травы. Через мост они проехали в село Бородино, оттуда повернули влево и мимо огромного количества войск и пушек выехали к высокому кургану, на котором копали землю ополченцы. Это был редут, еще не имевший названия, потом получивший название редута Раевского, или курганной батареи.
Пьер не обратил особенного внимания на этот редут. Он не знал, что это место будет для него памятнее всех мест Бородинского поля. Потом они поехали через овраг к Семеновскому, в котором солдаты растаскивали последние бревна изб и овинов. Потом под гору и на гору они проехали вперед через поломанную, выбитую, как градом, рожь, по вновь проложенной артиллерией по колчам пашни дороге на флеши [род укрепления. (Примеч. Л.Н. Толстого.) ], тоже тогда еще копаемые.
Бенигсен остановился на флешах и стал смотреть вперед на (бывший еще вчера нашим) Шевардинский редут, на котором виднелось несколько всадников. Офицеры говорили, что там был Наполеон или Мюрат. И все жадно смотрели на эту кучку всадников. Пьер тоже смотрел туда, стараясь угадать, который из этих чуть видневшихся людей был Наполеон. Наконец всадники съехали с кургана и скрылись.
Бенигсен обратился к подошедшему к нему генералу и стал пояснять все положение наших войск. Пьер слушал слова Бенигсена, напрягая все свои умственные силы к тому, чтоб понять сущность предстоящего сражения, но с огорчением чувствовал, что умственные способности его для этого были недостаточны. Он ничего не понимал. Бенигсен перестал говорить, и заметив фигуру прислушивавшегося Пьера, сказал вдруг, обращаясь к нему:
– Вам, я думаю, неинтересно?
– Ах, напротив, очень интересно, – повторил Пьер не совсем правдиво.
С флеш они поехали еще левее дорогою, вьющеюся по частому, невысокому березовому лесу. В середине этого
леса выскочил перед ними на дорогу коричневый с белыми ногами заяц и, испуганный топотом большого количества лошадей, так растерялся, что долго прыгал по дороге впереди их, возбуждая общее внимание и смех, и, только когда в несколько голосов крикнули на него, бросился в сторону и скрылся в чаще. Проехав версты две по лесу, они выехали на поляну, на которой стояли войска корпуса Тучкова, долженствовавшего защищать левый фланг.
Здесь, на крайнем левом фланге, Бенигсен много и горячо говорил и сделал, как казалось Пьеру, важное в военном отношении распоряжение. Впереди расположения войск Тучкова находилось возвышение. Это возвышение не было занято войсками. Бенигсен громко критиковал эту ошибку, говоря, что было безумно оставить незанятою командующую местностью высоту и поставить войска под нею. Некоторые генералы выражали то же мнение. Один в особенности с воинской горячностью говорил о том, что их поставили тут на убой. Бенигсен приказал своим именем передвинуть войска на высоту.
