Циклесонид
| ||
| Циклесонид
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | 2-[(1S, 2S, 4R, 8S, 9S,11S, 12S, 13R)-6-cyclohexyl-11-hydroxy-9, 13-dimethyl-16-oxo-5, 7-dioxapentacyclo [10.8.0.02,9.04, 8.013,18] icosa-14, 17-dien-8-yl]- 2-oxoethyl 2-methylpropanoate также (11β, 16α)-16, 17-[[(R)-cyclohexylmethylene]bis(oxy)]-11-hydroxy-21- (2-methyl-1-oxopropoxy)- pregna-1, 4-diene-3, 20-dione | |
| Брутто-формула | C32H44O7 | |
| Мол. масса |
540.688 g/mol | |
| CAS | ||
| Классификация | ||
| Фарм. группа | глюкокортикостероид для ингаляционного применения | |
| АТХ | ||
| Лекарственные формы | ||
| аэрозоль для ингаляций дозированный | ||
| Торговые названия | ||
| Альвеско, Омнарис, Омниэйр | ||
Циклесонид — ингаляционный глюкокортикостероид, применяется для лечения астмы и аллергических ринитов. Является пролекарством и активируется непосредственно в эпителиальных клетках лёгких в активный метаболит, обладающий высоким сродством к глюкокортикостероидным рецепторам и способный образовывать неактивные эфиры с жирными кислотами, служащие в качестве депо препарата в клетке[1][2].
Фармакологические особенности молекулы циклесонида обеспечивают высокую локальную противовоспалительную активность препарата с минимальным риском оказания местных и системных побочных эффектов, а также позволяют применять препарат лишь один раз в день. Ингаляторы, обеспечивающие высокий уровень депозиции глюкокортикостероидов (ГКС) в легких, позволяют оптимизировать терапию у пациентов с бронхиальной астмой при фенотипах астмы с преимущественным поражением малых дыхательных путей[3][4][5]. С другой стороны, высокая депозиция позволяет нивелировать роль ошибок в технике ингаляций и сократить расходы, связанные с терапией.
Применение экстрамелкодисперсных дозированных аэрозольных ингаляторов, к которым относится препарат циклесонид, представляется универсальным решением для оптимизации лечения бронхиальной астмы[6]. В ряду имеющихся ингаляторов наиболее высокий уровень депозиции препарата в лёгких обеспечивается при использовании циклесонида. Кроме того, у него высокая депозиция в лёгких не сопровождается повышенной абсорбцией глюкокортикостероидов в системный кровоток. На основании данных доказательной медицины препарат циклесонид характеризуется высокой клинической эффективностью и безопасностью[7][8][9].
Напишите отзыв о статье "Циклесонид"
Примечания
- ↑ Mutch E., Nave R., McCracken N., Zech K., Williams F.M. The role of esterases in the metabolism of ciclesonide to desisobutyryl-ciclesonide in human tissue. Biochem Pharmacol 2007; 73(10):1657-1664.
- ↑ Nave R, Hummel RP, Wohlsen A, et al. The active metabolite of ciclesonide, des-isobutyryl ciclesonide, forms highly lipophilic fatty acid conjugates in precision-cut rat lung slices. Am J Respir Crit Care Med, 2004.169(Suppl 7):A91.
- ↑ Dieter Ukena, Christian Biberger, Volker Steinijans, Volker von Behren, Ronitta Malek, Hans H. Weber, Ekkehard Beck, Anneliese Linnhoff. Ciclesonide is more effective than budesonide in the treatment of persistent asthma. Pulmonary Pharmacology & Therapeutics 20 (2007) 562–570.
- ↑ Derendorf H. Pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of inhaled corticosteroids in relation to efficacy and safety. Respir Med. 1997, v.91 (Suppl. A), p.22-28.
- ↑ Ненашева Н.М. Циклесонид (Альвеско®) – новый ингаляционный глюкокортикостероид для лечения бронхиальной астмы. Эффективная фармакотерапия. Пульмонология и оториноларингология. 2012, №2, с. 22-34
- ↑ Lexmuller K, Gullstrand H, Axelsson BO, et al. Differences in endogenous esterification and retention in the rat trachea between budesonide and ciclesonide active metabolite. Drug Metab Dispos, 2007.35:1788–96
- ↑ Nave R., Fisher R., Zech K. et al. In Vitro metabolism of ciclesonide in human lung and liver precision-cut tissue slices. Biopharm Drug Dispos 2006; 27: 197-207.
- ↑ Nave R., Meyer W., Fuhst R., Zech K. Formation of fatty acid conjugates of ciclesonide active metabolite in the rat lung after 4-week inhalation of ciclesonide. Pulm Pharmacol Ther 2005; 18 (6): 390-396.
- ↑ Edsbcker S, Brattsand R. Budesonide fatty-acid esterifi cation: A novel mechanism prolonging binding to airway tissue. Review of available data. Ann Allergy Asthma Immunol, 2002. 88:609–16
Отрывок, характеризующий Циклесонид
– Что ты? с ума сошел? Кто тебя пустит? У тебя и на лестнице голова кружится, – заговорили с разных сторон.– Я выпью, давай бутылку рому! – закричал Пьер, решительным и пьяным жестом ударяя по столу, и полез в окно.
Его схватили за руки; но он был так силен, что далеко оттолкнул того, кто приблизился к нему.
– Нет, его так не уломаешь ни за что, – говорил Анатоль, – постойте, я его обману. Послушай, я с тобой держу пари, но завтра, а теперь мы все едем к***.
– Едем, – закричал Пьер, – едем!… И Мишку с собой берем…
И он ухватил медведя, и, обняв и подняв его, стал кружиться с ним по комнате.
Князь Василий исполнил обещание, данное на вечере у Анны Павловны княгине Друбецкой, просившей его о своем единственном сыне Борисе. О нем было доложено государю, и, не в пример другим, он был переведен в гвардию Семеновского полка прапорщиком. Но адъютантом или состоящим при Кутузове Борис так и не был назначен, несмотря на все хлопоты и происки Анны Михайловны. Вскоре после вечера Анны Павловны Анна Михайловна вернулась в Москву, прямо к своим богатым родственникам Ростовым, у которых она стояла в Москве и у которых с детства воспитывался и годами живал ее обожаемый Боренька, только что произведенный в армейские и тотчас же переведенный в гвардейские прапорщики. Гвардия уже вышла из Петербурга 10 го августа, и сын, оставшийся для обмундирования в Москве, должен был догнать ее по дороге в Радзивилов.
У Ростовых были именинницы Натальи, мать и меньшая дочь. С утра, не переставая, подъезжали и отъезжали цуги, подвозившие поздравителей к большому, всей Москве известному дому графини Ростовой на Поварской. Графиня с красивой старшею дочерью и гостями, не перестававшими сменять один другого, сидели в гостиной.
Графиня была женщина с восточным типом худого лица, лет сорока пяти, видимо изнуренная детьми, которых у ней было двенадцать человек. Медлительность ее движений и говора, происходившая от слабости сил, придавала ей значительный вид, внушавший уважение. Княгиня Анна Михайловна Друбецкая, как домашний человек, сидела тут же, помогая в деле принимания и занимания разговором гостей. Молодежь была в задних комнатах, не находя нужным участвовать в приеме визитов. Граф встречал и провожал гостей, приглашая всех к обеду.
«Очень, очень вам благодарен, ma chere или mon cher [моя дорогая или мой дорогой] (ma сherе или mon cher он говорил всем без исключения, без малейших оттенков как выше, так и ниже его стоявшим людям) за себя и за дорогих именинниц. Смотрите же, приезжайте обедать. Вы меня обидите, mon cher. Душевно прошу вас от всего семейства, ma chere». Эти слова с одинаковым выражением на полном веселом и чисто выбритом лице и с одинаково крепким пожатием руки и повторяемыми короткими поклонами говорил он всем без исключения и изменения. Проводив одного гостя, граф возвращался к тому или той, которые еще были в гостиной; придвинув кресла и с видом человека, любящего и умеющего пожить, молодецки расставив ноги и положив на колена руки, он значительно покачивался, предлагал догадки о погоде, советовался о здоровье, иногда на русском, иногда на очень дурном, но самоуверенном французском языке, и снова с видом усталого, но твердого в исполнении обязанности человека шел провожать, оправляя редкие седые волосы на лысине, и опять звал обедать. Иногда, возвращаясь из передней, он заходил через цветочную и официантскую в большую мраморную залу, где накрывали стол на восемьдесят кувертов, и, глядя на официантов, носивших серебро и фарфор, расставлявших столы и развертывавших камчатные скатерти, подзывал к себе Дмитрия Васильевича, дворянина, занимавшегося всеми его делами, и говорил: «Ну, ну, Митенька, смотри, чтоб всё было хорошо. Так, так, – говорил он, с удовольствием оглядывая огромный раздвинутый стол. – Главное – сервировка. То то…» И он уходил, самодовольно вздыхая, опять в гостиную.
