Эбастин

Поделись знанием:
Перейти к: навигация, поиск
Эбастин (Ebastine)
Химическое соединение
ИЮПАК 1-[4-(1,1-диметилэтил) фенил]-4-[4-(дифенилметокси)-1-пиперидинил]-1-бутанон
Брутто-
формула
C32H39NO2 
Мол.
масса
469.658 г/моль
CAS [www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2006/MB_cgi?term=90729-43-4&rn=1 90729-43-4]
PubChem [pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=3191 3191]
Классификация
АТХ [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=R06AX22 R06AX22]
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы более чем 95%
Метаболизм Печёночный (опосредуется CYP3A4)
Период полувыведения от 15 до 19 часов (карэбастин)
Лекарственные формы
сироп, таблетки покрытые оболочкой
Способ введения
пероральное применение
Торговые названия
Кестин, Эбастин

Эбастин — лекарственное средство, блокатор H1-гистаминовых рецепторов длительного действия второго поколения.





Химическое название

Фармакологическое действие

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После однократного приема 0,01 г внутрь антигистаминное действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает седативный эффект. В дозе до 0,08 г не удлиняет интервал Q-T на электрокардиограмме.

Фармакокинетика

Абсорбция — 90-95 %; метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1,5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). TCmax после однократного приема 10 мг — 2,6-4 ч, Cmax — 80-100 нг/мл. Css достигается через 3-5 дней и составляет 130—160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и каребастина — 95 %. T1/2 каребастина — 15-19 ч, выводится почками — 60-70 %, в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч.

Показания

Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, идиопатическая хроническая крапивница.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

C осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст (до 2 лет — для сиропа, до 6 лет — для таблеток).

Режим дозирования

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Взрослым при аллергическом рините и идиопатической хронической крапивнице — 10 мг, в более серьёзных случаях (например при многолетнем аллергическом рините) — 20 мг.

Побочные эффекты

Головная боль, сухость во рту, сонливость.

Редко

Боль в животе, диспепсия, тошнота, астения, бессонница, ринит, синусит.

Передозировка

Лечение

Промывание желудка, контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия.

Особые указания

В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автомобиля и к управлению механизмами.

Взаимодействие

Не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения интервала Q-T). Совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими лекарственными средствами.

Напишите отзыв о статье "Эбастин"

Литература

  • Кестин. Монография по продукту. Москва, 2002, ISBN 5-902226-05-8

Отрывок, характеризующий Эбастин

Графиня, стараясь скрыть этот поступок от себя и от доктора, всовывала ему в руку золотой и всякий раз с успокоенным сердцем возвращалась к больной.
Признаки болезни Наташи состояли в том, что она мало ела, мало спала, кашляла и никогда не оживлялась. Доктора говорили, что больную нельзя оставлять без медицинской помощи, и поэтому в душном воздухе держали ее в городе. И лето 1812 года Ростовы не уезжали в деревню.
Несмотря на большое количество проглоченных пилюль, капель и порошков из баночек и коробочек, из которых madame Schoss, охотница до этих вещиц, собрала большую коллекцию, несмотря на отсутствие привычной деревенской жизни, молодость брала свое: горе Наташи начало покрываться слоем впечатлений прожитой жизни, оно перестало такой мучительной болью лежать ей на сердце, начинало становиться прошедшим, и Наташа стала физически оправляться.


Наташа была спокойнее, но не веселее. Она не только избегала всех внешних условий радости: балов, катанья, концертов, театра; но она ни разу не смеялась так, чтобы из за смеха ее не слышны были слезы. Она не могла петь. Как только начинала она смеяться или пробовала одна сама с собой петь, слезы душили ее: слезы раскаяния, слезы воспоминаний о том невозвратном, чистом времени; слезы досады, что так, задаром, погубила она свою молодую жизнь, которая могла бы быть так счастлива. Смех и пение особенно казались ей кощунством над ее горем. О кокетстве она и не думала ни раза; ей не приходилось даже воздерживаться. Она говорила и чувствовала, что в это время все мужчины были для нее совершенно то же, что шут Настасья Ивановна. Внутренний страж твердо воспрещал ей всякую радость. Да и не было в ней всех прежних интересов жизни из того девичьего, беззаботного, полного надежд склада жизни. Чаще и болезненнее всего вспоминала она осенние месяцы, охоту, дядюшку и святки, проведенные с Nicolas в Отрадном. Что бы она дала, чтобы возвратить хоть один день из того времени! Но уж это навсегда было кончено. Предчувствие не обманывало ее тогда, что то состояние свободы и открытости для всех радостей никогда уже не возвратится больше. Но жить надо было.
Ей отрадно было думать, что она не лучше, как она прежде думала, а хуже и гораздо хуже всех, всех, кто только есть на свете. Но этого мало было. Она знала это и спрашивала себя: «Что ж дальше?А дальше ничего не было. Не было никакой радости в жизни, а жизнь проходила. Наташа, видимо, старалась только никому не быть в тягость и никому не мешать, но для себя ей ничего не нужно было. Она удалялась от всех домашних, и только с братом Петей ей было легко. С ним она любила бывать больше, чем с другими; и иногда, когда была с ним с глазу на глаз, смеялась. Она почти не выезжала из дому и из приезжавших к ним рада была только одному Пьеру. Нельзя было нежнее, осторожнее и вместе с тем серьезнее обращаться, чем обращался с нею граф Безухов. Наташа Осссознательно чувствовала эту нежность обращения и потому находила большое удовольствие в его обществе. Но она даже не была благодарна ему за его нежность; ничто хорошее со стороны Пьера не казалось ей усилием. Пьеру, казалось, так естественно быть добрым со всеми, что не было никакой заслуги в его доброте. Иногда Наташа замечала смущение и неловкость Пьера в ее присутствии, в особенности, когда он хотел сделать для нее что нибудь приятное или когда он боялся, чтобы что нибудь в разговоре не навело Наташу на тяжелые воспоминания. Она замечала это и приписывала это его общей доброте и застенчивости, которая, по ее понятиям, таковая же, как с нею, должна была быть и со всеми. После тех нечаянных слов о том, что, ежели бы он был свободен, он на коленях бы просил ее руки и любви, сказанных в минуту такого сильного волнения для нее, Пьер никогда не говорил ничего о своих чувствах к Наташе; и для нее было очевидно, что те слова, тогда так утешившие ее, были сказаны, как говорятся всякие бессмысленные слова для утешения плачущего ребенка. Не оттого, что Пьер был женатый человек, но оттого, что Наташа чувствовала между собою и им в высшей степени ту силу нравственных преград – отсутствие которой она чувствовала с Kyрагиным, – ей никогда в голову не приходило, чтобы из ее отношений с Пьером могла выйти не только любовь с ее или, еще менее, с его стороны, но даже и тот род нежной, признающей себя, поэтической дружбы между мужчиной и женщиной, которой она знала несколько примеров.