Ламивудин
| ||
| Ламивудин
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | 4-амино-1-[(2R,5S)-2-(гидроксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил]-1,2-дигидропиримидин-2-он | |
| Брутто- формула |
C8H11N3O3S | |
| Мол. масса |
229.26 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | 86% | |
| Связывание с белками плазмы | менее чем 36% | |
| Период полувыведения | 5-7 часов | |
| Экскреция | Почечная (около70%) | |
| Лекарственные формы | ||
| Таблетки | ||
| Способ введения | ||
| Перорально | ||
Ламивудин (Lamivudine, 3TC) — нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (НИОТ), противовирусное средство, применяемое в составе комбинированной антиретровирусной терапии, активное в отношении ВИЧ и гепатита B.
Ламивудин был одобрен для применения в Европе в августе 1996 г. Это был уже пятый препарат из группы НИОТ, представляющий собой аналог цитидина. Ламивудин обладает хорошей переносимостью и входит в состав разных комбинированных препаратов[1].
Главный недостаток ламивудина состоит в том, что ВИЧ быстро приобретает к нему устойчивость — для этого достаточно единственной точечной мутации M184V. Резистентность к ламивудину может сформироваться всего за несколько недель. Поэтому полный антиретровирусный эффект ламивудина проявляется лишь в комбинациях с другими НИОТ. В крупных клинических исследованиях, таких как NUCB 3002 и CAESAR, была доказана клиническая польза от добавления ламивудина в схемы на основе НИОТ. Примечательно, что закрепление мутации M184V в популяции вируса приносит даже определенную пользу: во-первых, иногда в результате этой мутации отдельные устойчивые к зидовудину штаммы ВИЧ вновь обретают к нему чувствительность, а во-вторых, эта мутация снижает репликативную способность вируса. Это было подтверждено результатами исследования, в котором у пациентов, инфицированных ВИЧ-1 с мутацией M184V и продолжавших принимать только ламивудин, вирусная нагрузка нарастала медленнее, а количество лимфоцитов CD4 снижалось не столь стремительно по сравнению с инфицированными ВИЧ-1 с мутацией M184V пациентами, прекратившими прием всех антиретровирусных препаратов. Поэтому оставлять ламивудин в составе схемы антиретровирусной терапии может быть оправданным даже при доказанной резистентности вируса к этому препарату для того, чтобы сохранить мутацию M184V, которая снижает репликативную способность вируса, особенно в случаях, когда в схеме АРТ есть и другие препараты с недостаточной активностью против данной популяции ВИЧ-1. Сила антиретровирусного действия у ламивудина такая же, как у эмтрицитабина. Возможен прием один раз в сутки, хотя период полувыведения ламивудина меньше, чем период полувыведения эмтрицитабина[1].
Ламивудин обладает активностью против вируса гепатита B, поэтому полезен при лечении ВИЧ-инфицированных с гепатитом B. Он улучшает сероконверсию e-антигена гепатита B, а также улучшает гистологическое состояние печени. Длительный прием препарата, однако, приводит к мутированию и последующему развитию резистентности вируса гепатита B. Несмотря на это, ламивудин до сих пор широко применяется, ввиду его хорошей переносимости[1].
Дозировки и формы выпуска: таблетки 100, 150 мг; раствор для приема внутрь 5 мг в мл, 240 мл во флаконе и 10 мг в мл, 240 мл во флаконе.
Стандартные дозы и режим приема: 300 мг в сутки однократно или по одной таблетке 150 мг два раза в день.
Взаимодействия с пищей и лекарствами: вне зависимости от приема пищи.
Концентрацию в крови может повысить бактрим (бисептол).
Наиболее значимые побочные эффекты: побочные эффекты возникают редко. В начале терапии возможно повышение артериального давления, головные боли, общая слабость.
Противопоказания: Нарушения функции почек могут потребовать существенной коррекции доз или отмены препарата[2].
См. также
Напишите отзыв о статье "Ламивудин"
Примечания
- ↑ 1 2 3 Кристиан Хоффман, Юрген К. Рокштро. [arvt.ru/sites/default/files/HIV_Medicine_2011_HoffmannRocktroh_RUS.pdf Лечение ВИЧ-инфекции 2011] С. 91. Антиретровирусная терапия онлайн (2012). Проверено 16 июня 2013. [www.webcitation.org/6HRLFTxng Архивировано из первоисточника 17 июня 2013].
- ↑ [arvt.ru/drugs/NRTI/Lamivudine.html Ламивудин]. Антиретровирусная терапия онлайн (31 июля 2012). Проверено 16 июня 2013. [www.webcitation.org/6HRLGADQb Архивировано из первоисточника 17 июня 2013].
|
Это заготовка статьи о лекарственных средствах. Вы можете помочь проекту, дополнив её. |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Отрывок, характеризующий Ламивудин
Побуждения людей, стремящихся со всех сторон в Москву после ее очищения от врага, были самые разнообразные, личные, и в первое время большей частью – дикие, животные. Одно только побуждение было общее всем – это стремление туда, в то место, которое прежде называлось Москвой, для приложения там своей деятельности.Через неделю в Москве уже было пятнадцать тысяч жителей, через две было двадцать пять тысяч и т. д. Все возвышаясь и возвышаясь, число это к осени 1813 года дошло до цифры, превосходящей население 12 го года.
Первые русские люди, которые вступили в Москву, были казаки отряда Винцингероде, мужики из соседних деревень и бежавшие из Москвы и скрывавшиеся в ее окрестностях жители. Вступившие в разоренную Москву русские, застав ее разграбленною, стали тоже грабить. Они продолжали то, что делали французы. Обозы мужиков приезжали в Москву с тем, чтобы увозить по деревням все, что было брошено по разоренным московским домам и улицам. Казаки увозили, что могли, в свои ставки; хозяева домов забирали все то, что они находили и других домах, и переносили к себе под предлогом, что это была их собственность.
Но за первыми грабителями приезжали другие, третьи, и грабеж с каждым днем, по мере увеличения грабителей, становился труднее и труднее и принимал более определенные формы.
Французы застали Москву хотя и пустою, но со всеми формами органически правильно жившего города, с его различными отправлениями торговли, ремесел, роскоши, государственного управления, религии. Формы эти были безжизненны, но они еще существовали. Были ряды, лавки, магазины, лабазы, базары – большинство с товарами; были фабрики, ремесленные заведения; были дворцы, богатые дома, наполненные предметами роскоши; были больницы, остроги, присутственные места, церкви, соборы. Чем долее оставались французы, тем более уничтожались эти формы городской жизни, и под конец все слилось в одно нераздельное, безжизненное поле грабежа.
Грабеж французов, чем больше он продолжался, тем больше разрушал богатства Москвы и силы грабителей. Грабеж русских, с которого началось занятие русскими столицы, чем дольше он продолжался, чем больше было в нем участников, тем быстрее восстановлял он богатство Москвы и правильную жизнь города.
Кроме грабителей, народ самый разнообразный, влекомый – кто любопытством, кто долгом службы, кто расчетом, – домовладельцы, духовенство, высшие и низшие чиновники, торговцы, ремесленники, мужики – с разных сторон, как кровь к сердцу, – приливали к Москве.
Через неделю уже мужики, приезжавшие с пустыми подводами, для того чтоб увозить вещи, были останавливаемы начальством и принуждаемы к тому, чтобы вывозить мертвые тела из города. Другие мужики, прослышав про неудачу товарищей, приезжали в город с хлебом, овсом, сеном, сбивая цену друг другу до цены ниже прежней. Артели плотников, надеясь на дорогие заработки, каждый день входили в Москву, и со всех сторон рубились новые, чинились погорелые дома. Купцы в балаганах открывали торговлю. Харчевни, постоялые дворы устраивались в обгорелых домах. Духовенство возобновило службу во многих не погоревших церквах. Жертвователи приносили разграбленные церковные вещи. Чиновники прилаживали свои столы с сукном и шкафы с бумагами в маленьких комнатах. Высшее начальство и полиция распоряжались раздачею оставшегося после французов добра. Хозяева тех домов, в которых было много оставлено свезенных из других домов вещей, жаловались на несправедливость своза всех вещей в Грановитую палату; другие настаивали на том, что французы из разных домов свезли вещи в одно место, и оттого несправедливо отдавать хозяину дома те вещи, которые у него найдены. Бранили полицию; подкупали ее; писали вдесятеро сметы на погоревшие казенные вещи; требовали вспомоществований. Граф Растопчин писал свои прокламации.
В конце января Пьер приехал в Москву и поселился в уцелевшем флигеле. Он съездил к графу Растопчину, к некоторым знакомым, вернувшимся в Москву, и собирался на третий день ехать в Петербург. Все торжествовали победу; все кипело жизнью в разоренной и оживающей столице. Пьеру все были рады; все желали видеть его, и все расспрашивали его про то, что он видел. Пьер чувствовал себя особенно дружелюбно расположенным ко всем людям, которых он встречал; но невольно теперь он держал себя со всеми людьми настороже, так, чтобы не связать себя чем нибудь. Он на все вопросы, которые ему делали, – важные или самые ничтожные, – отвечал одинаково неопределенно; спрашивали ли у него: где он будет жить? будет ли он строиться? когда он едет в Петербург и возьмется ли свезти ящичек? – он отвечал: да, может быть, я думаю, и т. д.
