Цефепим

Поделись знанием:
(перенаправлено с «Эфипим»)
Перейти к: навигация, поиск
Цефепим (Cefepime)
Химическое соединение
ИЮПАК 1-[[7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимно)ацетил]амино]-2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-3-ил]метил]-1-метилпирролидиния гидроксид (внутренняя соль)
Брутто-
формула 		C19H24N6O5S2 
Мол.
масса 		480,56 г/моль
CAS [www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2006/MB_cgi?term=88040-23-7&rn=1 88040-23-7]
PubChem [pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=68606 68606]
Классификация
АТХ [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=J01DE01 J01DE01]
Фармакокинетика
Биодоступность 100% (внутримышечно)
Метаболизм печень 15 %
Период полувыведения 2 часа
Экскреция Почки 70—99 %
Лекарственные формы
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Способ введения
внутривенно, внутримышечно
Торговые названия
Максипим®, Максицеф, Мовизар, Цефепим, Эфипим

Цефепим — лекарственное средство, антибиотик. Относится к цефалоспоринам четвёртого поколения.





Фармакологическое действие

Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью является пенициллин-связывающие белки. Активен in vivo и in vitro в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa. in vitro активен (но клиническая значимость неизвестна) в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (группа В); грамотрицательных аэробов: Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens. Большинство штаммов Enterococci, в том числе Enterococcus faecalis, метициллинорезистентные стафилококки, Stenotrophomonas (ранее известный как Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia), Clostridium difficile не чувствительны к цефепиму.

Фармакокинетика

Биодоступность 100 %. TCmax после внутривенного и внутримышечного введения в дозе 0,5 г — к концу инфузии и 1-2 ч соответственно. Cmax при внутримышечном введении в дозах 0,5, 1 и 2 г — 14, 30 и 57 мкг/мл соответственно; при внутривенном введении в дозах 0,25, 0,5, 1 и 2 г — 18, 39, 82 и 164 мкг/мл соответственно; время достижения средней терапевтической концентрации в плазме — 12 ч; средняя терапевтическая концентрация при внутримышечном введении — 0,2 мкг/мл, при внутривенном — 0,7 мкг/мл. Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Объём распределения — 0,25 л/кг, у детей от 2 мес до 16 лет — 0,33 л/кг. Связь с белками плазмы — 20 %. Метаболизируется в печени и почках на 15 %. T1/2 — 2 ч, общий клиренс — 120 мл/мин, почечный клиренс — 110 мл/мин. Выводится почками (путём гломерулярной фильтрации в неизмененном виде — 85 %), с грудным молоком. T1/2 при гемодиализе — 13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе — 19 ч.

Показания

Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в том числе случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.. Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия). Осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis. Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes. Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к др. цефалоспоринам, пенициллинам, др. бета-лактамным антибиотикам), детский возраст (до 2 мес).

C осторожностью

Беременность, период лактации, заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе), особенно колит, тяжёлая хроническая почечная недостаточность.

Режим дозирования

Внутривенно инфузионно (в течение не менее 30 мин) или внутримышечно (только при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных E. coli). Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в том числе случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.: внутривенно 1-2 г каждые 12 ч в течение 10 дней. Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия): внутривенно 2 г каждые 8 ч в течение 7 дней или до разрешения нейтропении. Осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis: внутривенно или внутримышечно (только для инфекций, вызванных E. coli) по 0,5-1 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней. Тяжелые осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные E. coli или Klebsiella pneumoniae: внутривенно 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней. Среднетяжелые и тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes: внутривенно 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней. Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis: внутривенно 2 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней. У детей от 2 мес до 16 лет и с массой тела до 40 кг рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) — 50 мг/кг каждые 12 ч внутривенно; при фебрильной нейтропении — 50 мг/кг каждые 8 ч. Продолжительность лечения как у взрослых. При хронической почечной недостаточности дозу назначают в зависимости от тяжести инфекции и клиренса креатинина (КК): более 60 мл/мин — 0,5-1-2 г каждые 12 ч или 2 г каждые 8 ч, КК 30-60 мл/мин — 0,5-1-2 г каждые 24 ч или 2 г каждые 12 ч, при КК 11-29 мл/мин — 0,5-1-2 г каждые 24 ч, менее 11 мл/мин — 0,25-0,5-1 г каждые 24 ч; постоянный амбулаторный перитонеальный диализ — 0,5-1-2 г каждые 48 ч. Пациентам, находящимся на гемодиализе в 1-й день вводят 1 г, затем по 0,5 г каждые 24 ч для всех инфекций и по 1 г каждые 24 ч для лечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа, препарат вводят после окончания сеанса гемодиализа; желательно вводить цефепим каждый день в одно и то же время. Данные по применению препарата у детей с сопутствующей хронической почечной недостаточностью недоступны, однако, учитывая сходство фармакокинетики у детей и у взрослых, режим дозирования (уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями) у детей с хронической почечной недостаточностью сходен с режимом дозирования у взрослых. Для внутривенного введения растворяют в стерильной воде для инъекций, 5 % растворе декстрозы или 0,9 % растворе NaCl; для внутримышечного введения — в стерильной воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0,5 и 1 % растворе лидокаина.

Побочные эффекты

Передозировка

Симптомы (чаще возникают у больных с хронической почечной недостаточностью): судороги, энцефалопатия, нервно-мышечное возбуждение.

Лечение: гемодиализ.

Особые указания

При возникновении псевдомембранозного колита с длительной диареей прекращают прием и назначают ванкомицин (внутрь) или метронидазол. Возможна перекрестная гиперчувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины. При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме (проводят коррекцию дозы в зависимости от КК). При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек. При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразна комбинация с лекарственными средствми активным в отношении анаэробов. Больным, у которых из удаленного очага инфекции происходит менингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтвержден, следует назначить альтернативный антибиотик с подтвержденной для данной ситуации клинической эффективностью. Возможно обнаружение положительного теста Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче. Приготовленный раствор хранить не более 24 ч при комнатной температуре или в течение 7 дней — в холодильнике. Изменение цвета не влияет на активность препарата.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с др. противомикробными лекарственными средствами и гепарином. Несовместим с раствором метронидазола (перед введением раствора метронидазола для профилактики инфекций при проведении хирургических вмешательств следует промыть инфузионную систему от раствора цефепима). Повышает нефро- и ототоксичность аминогликозидов.

Напишите отзыв о статье "Цефепим"

Ссылки

Бета-лактамные антибактериальные препараты, прочие ([www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=J01D J01D])
Цефалоспорины первого поколения
Цефалоспорины второго поколения
Цефокситин • Цефуроксим • Цефамандол • Цефаклор • Цефотетан* • Цефоницид • Цефотиам* • Лоракарбеф • Цефметазол* • Цефпрозил • Цефоранид
Цефалоспорины третьего поколения
Цефотаксим • Цефтазидим • Цефсулодин* • Цефтриаксон • Цефменоксим • Латамоксеф • Цефтизоксим* • Цефиксим • Цефодизим* • Цефетамет • Цефпирамид* • Цефоперазон • Цефподоксим* • Цефтибутен • Цефдинир • Цефдиторен
Цефоперазон в комбинации с другими препаратами: «Сульперазон» (цефоперазон+сульбактам)
Цефалоспорины четвёртого поколения
Цефепим • Цефпиром*
Цефалоспорины пятого поколения
Монобактамы
Карбапенемы
Меропенем • Эртапенем • Имипенем • Дорипенем
Имипенем в комбинации с ферментным ингибитором: «Тиенам» (имипенем+циластатин)
Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота)
[www.regmed.ru/search.asp Поиск по базе данных ЛС]. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28.10.2008). Проверено 6 ноября 2008.

Отрывок, характеризующий Цефепим

И так то быть в комнате Даниле казалось неприлично и тяжело, но иметь какое нибудь дело с барышней – для него казалось невозможным. Он опустил глаза и поспешил выйти, как будто до него это не касалось, стараясь как нибудь нечаянно не повредить барышне.


Старый граф, всегда державший огромную охоту, теперь же передавший всю охоту в ведение сына, в этот день, 15 го сентября, развеселившись, собрался сам тоже выехать.
Через час вся охота была у крыльца. Николай с строгим и серьезным видом, показывавшим, что некогда теперь заниматься пустяками, прошел мимо Наташи и Пети, которые что то рассказывали ему. Он осмотрел все части охоты, послал вперед стаю и охотников в заезд, сел на своего рыжего донца и, подсвистывая собак своей своры, тронулся через гумно в поле, ведущее к отрадненскому заказу. Лошадь старого графа, игреневого меренка, называемого Вифлянкой, вел графский стремянной; сам же он должен был прямо выехать в дрожечках на оставленный ему лаз.
Всех гончих выведено было 54 собаки, под которыми, доезжачими и выжлятниками, выехало 6 человек. Борзятников кроме господ было 8 человек, за которыми рыскало более 40 борзых, так что с господскими сворами выехало в поле около 130 ти собак и 20 ти конных охотников.
Каждая собака знала хозяина и кличку. Каждый охотник знал свое дело, место и назначение. Как только вышли за ограду, все без шуму и разговоров равномерно и спокойно растянулись по дороге и полю, ведшими к отрадненскому лесу.
Как по пушному ковру шли по полю лошади, изредка шлепая по лужам, когда переходили через дороги. Туманное небо продолжало незаметно и равномерно спускаться на землю; в воздухе было тихо, тепло, беззвучно. Изредка слышались то подсвистыванье охотника, то храп лошади, то удар арапником или взвизг собаки, не шедшей на своем месте.
Отъехав с версту, навстречу Ростовской охоте из тумана показалось еще пять всадников с собаками. Впереди ехал свежий, красивый старик с большими седыми усами.
– Здравствуйте, дядюшка, – сказал Николай, когда старик подъехал к нему.
– Чистое дело марш!… Так и знал, – заговорил дядюшка (это был дальний родственник, небогатый сосед Ростовых), – так и знал, что не вытерпишь, и хорошо, что едешь. Чистое дело марш! (Это была любимая поговорка дядюшки.) – Бери заказ сейчас, а то мой Гирчик донес, что Илагины с охотой в Корниках стоят; они у тебя – чистое дело марш! – под носом выводок возьмут.
– Туда и иду. Что же, свалить стаи? – спросил Николай, – свалить…
Гончих соединили в одну стаю, и дядюшка с Николаем поехали рядом. Наташа, закутанная платками, из под которых виднелось оживленное с блестящими глазами лицо, подскакала к ним, сопутствуемая не отстававшими от нее Петей и Михайлой охотником и берейтором, который был приставлен нянькой при ней. Петя чему то смеялся и бил, и дергал свою лошадь. Наташа ловко и уверенно сидела на своем вороном Арабчике и верной рукой, без усилия, осадила его.
Дядюшка неодобрительно оглянулся на Петю и Наташу. Он не любил соединять баловство с серьезным делом охоты.
– Здравствуйте, дядюшка, и мы едем! – прокричал Петя.
– Здравствуйте то здравствуйте, да собак не передавите, – строго сказал дядюшка.
– Николенька, какая прелестная собака, Трунила! он узнал меня, – сказала Наташа про свою любимую гончую собаку.
«Трунила, во первых, не собака, а выжлец», подумал Николай и строго взглянул на сестру, стараясь ей дать почувствовать то расстояние, которое должно было их разделять в эту минуту. Наташа поняла это.
– Вы, дядюшка, не думайте, чтобы мы помешали кому нибудь, – сказала Наташа. Мы станем на своем месте и не пошевелимся.
– И хорошее дело, графинечка, – сказал дядюшка. – Только с лошади то не упадите, – прибавил он: – а то – чистое дело марш! – не на чем держаться то.
Остров отрадненского заказа виднелся саженях во ста, и доезжачие подходили к нему. Ростов, решив окончательно с дядюшкой, откуда бросать гончих и указав Наташе место, где ей стоять и где никак ничего не могло побежать, направился в заезд над оврагом.
– Ну, племянничек, на матерого становишься, – сказал дядюшка: чур не гладить (протравить).
– Как придется, отвечал Ростов. – Карай, фюит! – крикнул он, отвечая этим призывом на слова дядюшки. Карай был старый и уродливый, бурдастый кобель, известный тем, что он в одиночку бирал матерого волка. Все стали по местам.
Старый граф, зная охотничью горячность сына, поторопился не опоздать, и еще не успели доезжачие подъехать к месту, как Илья Андреич, веселый, румяный, с трясущимися щеками, на своих вороненьких подкатил по зеленям к оставленному ему лазу и, расправив шубку и надев охотничьи снаряды, влез на свою гладкую, сытую, смирную и добрую, поседевшую как и он, Вифлянку. Лошадей с дрожками отослали. Граф Илья Андреич, хотя и не охотник по душе, но знавший твердо охотничьи законы, въехал в опушку кустов, от которых он стоял, разобрал поводья, оправился на седле и, чувствуя себя готовым, оглянулся улыбаясь.
Подле него стоял его камердинер, старинный, но отяжелевший ездок, Семен Чекмарь. Чекмарь держал на своре трех лихих, но также зажиревших, как хозяин и лошадь, – волкодавов. Две собаки, умные, старые, улеглись без свор. Шагов на сто подальше в опушке стоял другой стремянной графа, Митька, отчаянный ездок и страстный охотник. Граф по старинной привычке выпил перед охотой серебряную чарку охотничьей запеканочки, закусил и запил полубутылкой своего любимого бордо.
Илья Андреич был немножко красен от вина и езды; глаза его, подернутые влагой, особенно блестели, и он, укутанный в шубку, сидя на седле, имел вид ребенка, которого собрали гулять. Худой, со втянутыми щеками Чекмарь, устроившись с своими делами, поглядывал на барина, с которым он жил 30 лет душа в душу, и, понимая его приятное расположение духа, ждал приятного разговора. Еще третье лицо подъехало осторожно (видно, уже оно было учено) из за леса и остановилось позади графа. Лицо это был старик в седой бороде, в женском капоте и высоком колпаке. Это был шут Настасья Ивановна.
– Ну, Настасья Ивановна, – подмигивая ему, шопотом сказал граф, – ты только оттопай зверя, тебе Данило задаст.
– Я сам… с усам, – сказал Настасья Ивановна.
– Шшшш! – зашикал граф и обратился к Семену.
– Наталью Ильиничну видел? – спросил он у Семена. – Где она?
– Они с Петром Ильичем от Жаровых бурьяно встали, – отвечал Семен улыбаясь. – Тоже дамы, а охоту большую имеют.
– А ты удивляешься, Семен, как она ездит… а? – сказал граф, хоть бы мужчине в пору!
– Как не дивиться? Смело, ловко.
– А Николаша где? Над Лядовским верхом что ль? – всё шопотом спрашивал граф.
– Так точно с. Уж они знают, где стать. Так тонко езду знают, что мы с Данилой другой раз диву даемся, – говорил Семен, зная, чем угодить барину.
– Хорошо ездит, а? А на коне то каков, а?
– Картину писать! Как намеднись из Заварзинских бурьянов помкнули лису. Они перескакивать стали, от уймища, страсть – лошадь тысяча рублей, а седоку цены нет. Да уж такого молодца поискать!
– Поискать… – повторил граф, видимо сожалея, что кончилась так скоро речь Семена. – Поискать? – сказал он, отворачивая полы шубки и доставая табакерку.
– Намедни как от обедни во всей регалии вышли, так Михаил то Сидорыч… – Семен не договорил, услыхав ясно раздававшийся в тихом воздухе гон с подвыванием не более двух или трех гончих. Он, наклонив голову, прислушался и молча погрозился барину. – На выводок натекли… – прошептал он, прямо на Лядовской повели.
Граф, забыв стереть улыбку с лица, смотрел перед собой вдаль по перемычке и, не нюхая, держал в руке табакерку. Вслед за лаем собак послышался голос по волку, поданный в басистый рог Данилы; стая присоединилась к первым трем собакам и слышно было, как заревели с заливом голоса гончих, с тем особенным подвыванием, которое служило признаком гона по волку. Доезжачие уже не порскали, а улюлюкали, и из за всех голосов выступал голос Данилы, то басистый, то пронзительно тонкий. Голос Данилы, казалось, наполнял весь лес, выходил из за леса и звучал далеко в поле.
Прислушавшись несколько секунд молча, граф и его стремянной убедились, что гончие разбились на две стаи: одна большая, ревевшая особенно горячо, стала удаляться, другая часть стаи понеслась вдоль по лесу мимо графа, и при этой стае было слышно улюлюканье Данилы. Оба эти гона сливались, переливались, но оба удалялись. Семен вздохнул и нагнулся, чтоб оправить сворку, в которой запутался молодой кобель; граф тоже вздохнул и, заметив в своей руке табакерку, открыл ее и достал щепоть. «Назад!» крикнул Семен на кобеля, который выступил за опушку. Граф вздрогнул и уронил табакерку. Настасья Ивановна слез и стал поднимать ее.
Граф и Семен смотрели на него. Вдруг, как это часто бывает, звук гона мгновенно приблизился, как будто вот, вот перед ними самими были лающие рты собак и улюлюканье Данилы.
Граф оглянулся и направо увидал Митьку, который выкатывавшимися глазами смотрел на графа и, подняв шапку, указывал ему вперед, на другую сторону.
– Береги! – закричал он таким голосом, что видно было, что это слово давно уже мучительно просилось у него наружу. И поскакал, выпустив собак, по направлению к графу.
Граф и Семен выскакали из опушки и налево от себя увидали волка, который, мягко переваливаясь, тихим скоком подскакивал левее их к той самой опушке, у которой они стояли. Злобные собаки визгнули и, сорвавшись со свор, понеслись к волку мимо ног лошадей.
Волк приостановил бег, неловко, как больной жабой, повернул свою лобастую голову к собакам, и также мягко переваливаясь прыгнул раз, другой и, мотнув поленом (хвостом), скрылся в опушку. В ту же минуту из противоположной опушки с ревом, похожим на плач, растерянно выскочила одна, другая, третья гончая, и вся стая понеслась по полю, по тому самому месту, где пролез (пробежал) волк. Вслед за гончими расступились кусты орешника и показалась бурая, почерневшая от поту лошадь Данилы. На длинной спине ее комочком, валясь вперед, сидел Данила без шапки с седыми, встрепанными волосами над красным, потным лицом.
– Улюлюлю, улюлю!… – кричал он. Когда он увидал графа, в глазах его сверкнула молния.
– Ж… – крикнул он, грозясь поднятым арапником на графа.
– Про…ли волка то!… охотники! – И как бы не удостоивая сконфуженного, испуганного графа дальнейшим разговором, он со всей злобой, приготовленной на графа, ударил по ввалившимся мокрым бокам бурого мерина и понесся за гончими. Граф, как наказанный, стоял оглядываясь и стараясь улыбкой вызвать в Семене сожаление к своему положению. Но Семена уже не было: он, в объезд по кустам, заскакивал волка от засеки. С двух сторон также перескакивали зверя борзятники. Но волк пошел кустами и ни один охотник не перехватил его.


Источник — «http://wiki-org.ru/wiki/index.php?title=Цефепим&oldid=80023007»