Нитроксолин

Нитроксолин
Торговые названия

Нитроксолин (действующее вещество: 5-нитро-8-хинолинол, торговое наименование: «5-НОК») — лекарственное средство, обладающее противомикробным действием, из группы оксихинолинов.

В связи с описанными случаями развития тяжелых нежелательных реакций их применение в большинстве стран запрещено. Нитроксолин используется в качестве препарата II ряда при инфекциях МВП, однако контролируемых клинических исследований его эффективности не проводилось.
В большинстве стран мира не используется.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой 50 мг.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство из группы оксихинолинов. Обладает широким спектром действия. Селективно подавляет синтез бактериальной ДНК, образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки. Оказывает действие на грамположительные бактерии: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в том числе бета-гемолитических стрептококков, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis и др. и грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., возбудители гонореи, некоторые другие микроорганизмы: Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis. Эффективен в отношении некоторых видов грибов (кандиды, дерматофиты, плесень, некоторые возбудители глубоких микозов).

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Выводится почками в неизмененном виде. Отмечается высокая концентрация в моче (100 мкг/мл и более).
Но по данным, приведённым в ПРАКТИЧЕСКОМ РУКОВОДСТВЕ по антиинфекционной химиотерапии (под редакцией Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова, С.Н. Козлова), фармакокинетика изучена недостаточно. В ограниченном числе исследований выявлена высокая вариабельность таких параметров, как время развития и величина пиковой концентрации в крови, период полувыведения. Нитроксолин хорошо и быстро (15-30 мин) всасывается в ЖКТ. Высокие концентрации создаются только в моче, причем наиболее высокий уровень препарата сохраняется лишь в течение 1—2 ч. В неизмененном виде выводится менее 1 % препарата, оставшаяся часть — в виде метаболитов, антибактериальная активность которых не изучена. Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.

Показания

Инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит; профилактика инфекций при различных вмешательствах (катетеризация, цистоскопия, операции на почках и мочеполовых путях).

Противопоказания

Гиперчувствительность, катаракта, неврит, полиневрит, беременность, период лактации, хроническая почечная недостаточность (олиго-, анурия), печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Режим дозирования

Внутрь, во время или после еды, по 100 мг 4 раза в день, в течение 2—3 недель. В случае необходимости прием можно продолжать по интермиттирующей схеме — по 2 недели в месяц. Максимальная суточная доза — 800 мг. Средняя доза для детей школьного возраста составляет 200—400 мг/сут. Детям младше 5 лет назначают дозу 200 мг/сут, разделенную на 4 приема. Для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевыводящих путях — 100 мг 4 раза в сутки в течение 2—3 нед.

Побочные эффекты

Диспепсия (тошнота, рвота), аллергические реакции (кожная сыпь); тахикардия, атаксия, головная боль, парестезии, полиневропатия, нарушения функции печени.

Особые указания

Моча на фоне лечения окрашивается в желто-красный цвет.

Отрывок, характеризующий Нитроксолин

– Я позову, – сказал Петя.
– Позови, позови. Жалкий мальчишка, – повторил Денисов.
Петя стоял у двери, когда Денисов сказал это. Петя пролез между офицерами и близко подошел к Денисову.
– Позвольте вас поцеловать, голубчик, – сказал он. – Ах, как отлично! как хорошо! – И, поцеловав Денисова, он побежал на двор.
– Bosse! Vincent! – прокричал Петя, остановясь у двери.
– Вам кого, сударь, надо? – сказал голос из темноты. Петя отвечал, что того мальчика француза, которого взяли нынче.
– А! Весеннего? – сказал казак.
Имя его Vincent уже переделали: казаки – в Весеннего, а мужики и солдаты – в Висеню. В обеих переделках это напоминание о весне сходилось с представлением о молоденьком мальчике.
– Он там у костра грелся. Эй, Висеня! Висеня! Весенний! – послышались в темноте передающиеся голоса и смех.
– А мальчонок шустрый, – сказал гусар, стоявший подле Пети. – Мы его покормили давеча. Страсть голодный был!
В темноте послышались шаги и, шлепая босыми ногами по грязи, барабанщик подошел к двери.
– Ah, c'est vous! – сказал Петя. – Voulez vous manger? N'ayez pas peur, on ne vous fera pas de mal, – прибавил он, робко и ласково дотрогиваясь до его руки. – Entrez, entrez. [Ах, это вы! Хотите есть? Не бойтесь, вам ничего не сделают. Войдите, войдите.]
– Merci, monsieur, [Благодарю, господин.] – отвечал барабанщик дрожащим, почти детским голосом и стал обтирать о порог свои грязные ноги. Пете многое хотелось сказать барабанщику, но он не смел. Он, переминаясь, стоял подле него в сенях. Потом в темноте взял его за руку и пожал ее.
– Entrez, entrez, – повторил он только нежным шепотом.
«Ах, что бы мне ему сделать!» – проговорил сам с собою Петя и, отворив дверь, пропустил мимо себя мальчика.
Когда барабанщик вошел в избушку, Петя сел подальше от него, считая для себя унизительным обращать на него внимание. Он только ощупывал в кармане деньги и был в сомненье, не стыдно ли будет дать их барабанщику.


От барабанщика, которому по приказанию Денисова дали водки, баранины и которого Денисов велел одеть в русский кафтан, с тем, чтобы, не отсылая с пленными, оставить его при партии, внимание Пети было отвлечено приездом Долохова. Петя в армии слышал много рассказов про необычайные храбрость и жестокость Долохова с французами, и потому с тех пор, как Долохов вошел в избу, Петя, не спуская глаз, смотрел на него и все больше подбадривался, подергивая поднятой головой, с тем чтобы не быть недостойным даже и такого общества, как Долохов.
Наружность Долохова странно поразила Петю своей простотой.
Денисов одевался в чекмень, носил бороду и на груди образ Николая чудотворца и в манере говорить, во всех приемах выказывал особенность своего положения. Долохов же, напротив, прежде, в Москве, носивший персидский костюм, теперь имел вид самого чопорного гвардейского офицера. Лицо его было чисто выбрито, одет он был в гвардейский ваточный сюртук с Георгием в петлице и в прямо надетой простой фуражке. Он снял в углу мокрую бурку и, подойдя к Денисову, не здороваясь ни с кем, тотчас же стал расспрашивать о деле. Денисов рассказывал ему про замыслы, которые имели на их транспорт большие отряды, и про присылку Пети, и про то, как он отвечал обоим генералам. Потом Денисов рассказал все, что он знал про положение французского отряда.
– Это так, но надо знать, какие и сколько войск, – сказал Долохов, – надо будет съездить. Не зная верно, сколько их, пускаться в дело нельзя. Я люблю аккуратно дело делать. Вот, не хочет ли кто из господ съездить со мной в их лагерь. У меня мундиры с собою.
– Я, я… я поеду с вами! – вскрикнул Петя.
– Совсем и тебе не нужно ездить, – сказал Денисов, обращаясь к Долохову, – а уж его я ни за что не пущу.
– Вот прекрасно! – вскрикнул Петя, – отчего же мне не ехать?..
– Да оттого, что незачем.
– Ну, уж вы меня извините, потому что… потому что… я поеду, вот и все. Вы возьмете меня? – обратился он к Долохову.