8-OH-DPAT

Поделись знанием:
Перейти к: навигация, поиск
8-OH-DPAT
Общие
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

8-OH-DPAT — это исследовательское вещество, принадлежащее к химическому классу тетралинов. Это соединение было открыто в начале 1980-х годов и с тех пор широко используется для лабораторного изучения функции 5-HT1A-рецепторов. Это был первый из известных полных агонистов для 5-HT1A-рецептора.

Первоначально считали, что 8-OH-DPAT высоко селективен по отношению к 5-HT1A-рецепторам, однако позже обнаружилось, что он также является агонистом 5-HT7-рецепторов и ингибитором обратного захвата серотонина, а также серотонин-высвобождающим агентом (наподобие МДМА).[1][2][3][4][5]

В исследованиях на животных, 8-OH-DPAT проявляет свойства антидепрессанта,[6] анксиолитика,[7] средства снижающего агрессивность животных,[8] средства понижающего аппетит,[9] противорвотного средства,[10] средства, понижающего температуру тела,[11] понижает артериальное давление,[12] замедляет частоту сердечных сокращений,[12] учащает дыхание,[13][14][15] и также дает анальгетический эффект.[16]

Напишите отзыв о статье "8-OH-DPAT"



Примечания

  1. Larsson LG, Rényi L, Ross SB, Svensson B, Angeby-Möller K (February 1990). «Different effects on the responses of functional pre- and postsynaptic 5-HT1A receptors by repeated treatment of rats with the 5-HT1A receptor agonist 8-OH-DPAT». Neuropharmacology 29 (2): 85–91. DOI:10.1016/0028-3908(90)90047-U. PMID 1691832.
  2. Sprouse J, Reynolds L, Li X, Braselton J, Schmidt A (January 2004). «[linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0028390803003472 8-OH-DPAT as a 5-HT7 agonist: phase shifts of the circadian biological clock through increases in cAMP production]». Neuropharmacology 46 (1): 52–62. DOI:10.1016/j.neuropharm.2003.08.007. PMID 14654097.
  3. [www.iuphar-db.org/GPCR/ReceptorDisplayForward?receptorID=2337 IUPHAR DATABASE - 5-Hydroxytryptamine receptors - 5-HT7].
  4. Assié MB, Koek W (November 1996). «Possible in vivo 5-HT reuptake blocking properties of 8-OH-DPAT assessed by measuring hippocampal extracellular 5-HT using microdialysis in rats». British Journal of Pharmacology 119 (5): 845–50. DOI:10.1111/j.1476-5381.1996.tb15749.x. PMID 8922730.
  5. Wölfel R, Graefe KH (February 1992). «Evidence for various tryptamines and related compounds acting as substrates of the platelet 5-hydroxytryptamine transporter». Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology 345 (2): 129–36. DOI:10.1007/BF00165727. PMID 1570019.
  6. Luscombe GP, Martin KF, Hutchins LJ, Gosden J, Heal DJ (March 1993). «Mediation of the antidepressant-like effect of 8-OH-DPAT in mice by postsynaptic 5-HT1A receptors». British Journal of Pharmacology 108 (3): 669–77. DOI:10.1111/j.1476-5381.1993.tb12859.x. PMID 8467355.
  7. Schreiber R, De Vry J (November 1993). «Neuronal circuits involved in the anxiolytic effects of the 5-HT1A receptor agonists 8-OH-DPAT ipsapirone and buspirone in the rat». European Journal of Pharmacology 249 (3): 341–51. DOI:10.1016/0014-2999(93)90531-L. PMID 7904566.
  8. de Boer SF, Koolhaas JM (December 2005). «5-HT1A and 5-HT1B receptor agonists and aggression: a pharmacological challenge of the serotonin deficiency hypothesis». European Journal of Pharmacology 526 (1–3): 125–39. DOI:10.1016/j.ejphar.2005.09.065. PMID 16310183.
  9. Dourish CT, Hutson PH, Curzon G (October 1985). «[linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/0361-9230(85)90005-X Characteristics of feeding induced by the serotonin agonist 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino) tetralin (8-OH-DPAT)]». Brain Research Bulletin 15 (4): 377–84. DOI:10.1016/0361-9230(85)90005-X. PMID 2933126.
  10. Lucot JB (February 1994). «Antiemetic effects of flesinoxan in cats: comparisons with 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino)tetralin». European Journal of Pharmacology 253 (1–2): 53–60. DOI:10.1016/0014-2999(94)90756-0. PMID 8013549.
  11. O'Connell MT, Sarna GS, Curzon G (July 1992). «Evidence for postsynaptic mediation of the hypothermic effect of 5-HT1A receptor activation». British Journal of Pharmacology 106 (3): 603–9. DOI:10.1111/j.1476-5381.1992.tb14382.x. PMID 1387027.
  12. 1 2 Fozard JR, Mir AK, Middlemiss DN (March 1987). «Cardiovascular response to 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino) tetralin (8-OH-DPAT) in the rat: site of action and pharmacological analysis». Journal of Cardiovascular Pharmacology 9 (3): 328–47. DOI:10.1097/00005344-198703000-00010. PMID 2437400.
  13. Sahibzada N, Ferreira M, Wasserman AM, Taveira-DaSilva AM, Gillis RA (February 2000). «Reversal of morphine-induced apnea in the anesthetized rat by drugs that activate 5-hydroxytryptamine(1A) receptors». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 292 (2): 704–13. PMID 10640309.
  14. Meyer LC, Fuller A, Mitchell D (February 2006). «Zacopride and 8-OH-DPAT reverse opioid-induced respiratory depression and hypoxia but not catatonic immobilization in goats». American Journal of Physiology. Regulatory, Integrative and Comparative Physiology 290 (2): R405–13. DOI:10.1152/ajpregu.00440.2005. PMID 16166206.
  15. Guenther U, Manzke T, Wrigge H, Dutschmann M, Zinserling J, Putensen C, Hoeft A (April 2009). «The counteraction of opioid-induced ventilatory depression by the serotonin 1A-agonist 8-OH-DPAT does not antagonize antinociception in rats in situ and in vivo». Anesthesia and Analgesia 108 (4): 1169–76. DOI:10.1213/ane.0b013e318198f828. PMID 19299781.
  16. Xu W, Qiu XC, Han JS (June 1994). «[jpet.aspetjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=8014862 Serotonin receptor subtypes in spinal antinociception in the rat]». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 269 (3): 1182–9. PMID 8014862.

Ссылки

  • Yves Aubert, Thesis, Leiden University. (Dec 11, 2012) [hdl.handle.net/1887/20268 Sex, aggression and pair-bond: a study on the serotonergic regulation of female sexual function in the marmoset monkey]

Отрывок, характеризующий 8-OH-DPAT

– Его убили почти при мне. – И Пьер стал рассказывать последнее время их отступления, болезнь Каратаева (голос его дрожал беспрестанно) и его смерть.
Пьер рассказывал свои похождения так, как он никогда их еще не рассказывал никому, как он сам с собою никогда еще не вспоминал их. Он видел теперь как будто новое значение во всем том, что он пережил. Теперь, когда он рассказывал все это Наташе, он испытывал то редкое наслаждение, которое дают женщины, слушая мужчину, – не умные женщины, которые, слушая, стараются или запомнить, что им говорят, для того чтобы обогатить свой ум и при случае пересказать то же или приладить рассказываемое к своему и сообщить поскорее свои умные речи, выработанные в своем маленьком умственном хозяйстве; а то наслажденье, которое дают настоящие женщины, одаренные способностью выбирания и всасыванья в себя всего лучшего, что только есть в проявлениях мужчины. Наташа, сама не зная этого, была вся внимание: она не упускала ни слова, ни колебания голоса, ни взгляда, ни вздрагиванья мускула лица, ни жеста Пьера. Она на лету ловила еще не высказанное слово и прямо вносила в свое раскрытое сердце, угадывая тайный смысл всей душевной работы Пьера.
Княжна Марья понимала рассказ, сочувствовала ему, но она теперь видела другое, что поглощало все ее внимание; она видела возможность любви и счастия между Наташей и Пьером. И в первый раз пришедшая ей эта мысль наполняла ее душу радостию.
Было три часа ночи. Официанты с грустными и строгими лицами приходили переменять свечи, но никто не замечал их.
Пьер кончил свой рассказ. Наташа блестящими, оживленными глазами продолжала упорно и внимательно глядеть на Пьера, как будто желая понять еще то остальное, что он не высказал, может быть. Пьер в стыдливом и счастливом смущении изредка взглядывал на нее и придумывал, что бы сказать теперь, чтобы перевести разговор на другой предмет. Княжна Марья молчала. Никому в голову не приходило, что три часа ночи и что пора спать.
– Говорят: несчастия, страдания, – сказал Пьер. – Да ежели бы сейчас, сию минуту мне сказали: хочешь оставаться, чем ты был до плена, или сначала пережить все это? Ради бога, еще раз плен и лошадиное мясо. Мы думаем, как нас выкинет из привычной дорожки, что все пропало; а тут только начинается новое, хорошее. Пока есть жизнь, есть и счастье. Впереди много, много. Это я вам говорю, – сказал он, обращаясь к Наташе.
– Да, да, – сказала она, отвечая на совсем другое, – и я ничего бы не желала, как только пережить все сначала.
Пьер внимательно посмотрел на нее.
– Да, и больше ничего, – подтвердила Наташа.
– Неправда, неправда, – закричал Пьер. – Я не виноват, что я жив и хочу жить; и вы тоже.
Вдруг Наташа опустила голову на руки и заплакала.
– Что ты, Наташа? – сказала княжна Марья.
– Ничего, ничего. – Она улыбнулась сквозь слезы Пьеру. – Прощайте, пора спать.
Пьер встал и простился.

Княжна Марья и Наташа, как и всегда, сошлись в спальне. Они поговорили о том, что рассказывал Пьер. Княжна Марья не говорила своего мнения о Пьере. Наташа тоже не говорила о нем.
– Ну, прощай, Мари, – сказала Наташа. – Знаешь, я часто боюсь, что мы не говорим о нем (князе Андрее), как будто мы боимся унизить наше чувство, и забываем.
Княжна Марья тяжело вздохнула и этим вздохом признала справедливость слов Наташи; но словами она не согласилась с ней.
– Разве можно забыть? – сказала она.
– Мне так хорошо было нынче рассказать все; и тяжело, и больно, и хорошо. Очень хорошо, – сказала Наташа, – я уверена, что он точно любил его. От этого я рассказала ему… ничего, что я рассказала ему? – вдруг покраснев, спросила она.
– Пьеру? О нет! Какой он прекрасный, – сказала княжна Марья.
– Знаешь, Мари, – вдруг сказала Наташа с шаловливой улыбкой, которой давно не видала княжна Марья на ее лице. – Он сделался какой то чистый, гладкий, свежий; точно из бани, ты понимаешь? – морально из бани. Правда?
– Да, – сказала княжна Марья, – он много выиграл.
– И сюртучок коротенький, и стриженые волосы; точно, ну точно из бани… папа, бывало…
– Я понимаю, что он (князь Андрей) никого так не любил, как его, – сказала княжна Марья.
– Да, и он особенный от него. Говорят, что дружны мужчины, когда совсем особенные. Должно быть, это правда. Правда, он совсем на него не похож ничем?
– Да, и чудесный.
– Ну, прощай, – отвечала Наташа. И та же шаловливая улыбка, как бы забывшись, долго оставалась на ее лице.


Пьер долго не мог заснуть в этот день; он взад и вперед ходил по комнате, то нахмурившись, вдумываясь во что то трудное, вдруг пожимая плечами и вздрагивая, то счастливо улыбаясь.
Он думал о князе Андрее, о Наташе, об их любви, и то ревновал ее к прошедшему, то упрекал, то прощал себя за это. Было уже шесть часов утра, а он все ходил по комнате.
«Ну что ж делать. Уж если нельзя без этого! Что ж делать! Значит, так надо», – сказал он себе и, поспешно раздевшись, лег в постель, счастливый и взволнованный, но без сомнений и нерешительностей.
«Надо, как ни странно, как ни невозможно это счастье, – надо сделать все для того, чтобы быть с ней мужем и женой», – сказал он себе.
Пьер еще за несколько дней перед этим назначил в пятницу день своего отъезда в Петербург. Когда он проснулся, в четверг, Савельич пришел к нему за приказаниями об укладке вещей в дорогу.
«Как в Петербург? Что такое Петербург? Кто в Петербурге? – невольно, хотя и про себя, спросил он. – Да, что то такое давно, давно, еще прежде, чем это случилось, я зачем то собирался ехать в Петербург, – вспомнил он. – Отчего же? я и поеду, может быть. Какой он добрый, внимательный, как все помнит! – подумал он, глядя на старое лицо Савельича. – И какая улыбка приятная!» – подумал он.