Гамма-аминомасляная кислота

Поделись знанием:
(перенаправлено с «GABA»)
Перейти к: навигация, поиск
Гамма-аминомасляная кислота
GABA3d.png
Общие
Систематическое
наименование
4-аминобутановая кислота
Хим. формула C4H9O2N
Физические свойства
Состояние твёрдое
Молярная масса 103,120 г/моль
Термические свойства
Т. плав. 203 °C
Т. кип. 247,9 °C
Химические свойства
pKa 4,05
Растворимость в воде 130 г/100 мл
Классификация
Рег. номер CAS 56-12-2
SMILES
Безопасность
ЛД50 12680 мг/кг (мыши, перорально)
Токсичность слаботоксичное вещество, ирритант


Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

γ-Аминомасляная кислота (ГАМК, GABA) — аминокислота, важнейший тормозной нейромедиатор центральной нервной системы человека и других млекопитающих. Аминомасляная кислота является биогенным веществом. Содержится в ЦНС и принимает участие в нейромедиаторных и метаболических процессах в мозге.





Получение

Гамма-аминомасляная кислота в организме образуется из другой аминокислоты — глутаминовой с помощью фермента глутаматдекарбоксилазы.

Биологическая активность

В нервной системе

γ-Аминомасляная кислота выполняет в организме функцию ингибирующего медиатора центральной нервной системы. При выбросе ГАМК в синаптическую щель происходит активация ионных каналов ГАМКA- и ГАМКC-рецепторов, приводящая к ингибированию нервного импульса. Лиганды рецепторов ГАМК рассматриваются как потенциальные средства для лечения различных расстройств психики и центральной нервной системы, к которым относятся болезни Паркинсона и Альцгеймера, расстройства сна (бессонница, нарколепсия), эпилепсия.

Установлено, что ГАМК является основным нейромедиатором, участвующим в процессах центрального торможения.

Под влиянием ГАМК активируются также энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность тканей, улучшается утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровоснабжение.

Действие ГАМК в ЦНС осуществляется путём её взаимодействия со специфическими ГАМКергическими рецепторами, которые в последнее время подразделяют на ГАМК-А- и ГАМК-Б-рецепторы и др. В механизме действия целого ряда центральных нейротропных веществ (снотворных, противосудорожных, судорожных и др.) существенную роль играет их агонистическое или антагонистическое взаимодействие с ГАМК-рецепторами. Бензодиазепины потенцируют действие ГАМК.

Наличие ГАМК в ЦНС было обнаружено в середине 50-х годов, в 1963 г. осуществлен её синтез (Krnjević K., Phillis J. W.[1]). В конце 60-х годов под названием «Гаммалон» ГАМК была предложена для применения в качестве лекарственного средства за рубежом, затем — под названием «Аминалон» — в России.

По экспериментальным данным, ГАМК при введении в организм плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако есть свидетельства того, что ГАМК транспортируется в мозг с помощью специфических мембранных транспортеров GAT2 и BGT-1 (PMID: 1159850).

За пределами нервной системы

В 2007 году была впервые описана ГАМКергическая система в эпителии дыхательных путей. Система активируется под воздействием аллергенов и может играть роль в механизмах астмы.[2] Другая ГАМКергическая система описана в яичках, она может влиять на работу клеток Лейдига.[3]:299

Исследователи больницы St. Michael, Торонто, Канада, установили в июле 2011 года, что ГАМК играет роль в предотвращении и возможно обратном развитии сахарного диабета у мышей.[4]

Фармакология

Гамма-аминомасляная кислота снимает возбуждение и оказывает успокаивающее действие, её можно принимать также как транквилизатор, но без риска развития привыкания. Эту аминокислоту используют в комплексном лечении эпилепсии и артериальной гипертензии. Так как она оказывает релаксирующее действие, её применяют при лечении нарушений половых функций. Гамма-аминомасляную кислоту назначают[где?][кто?] при синдроме дефицита внимания. Избыток гамма-аминомасляной кислоты, однако, может усилить беспокойство, одышку, дрожание конечностей.

См. также

Напишите отзыв о статье "Гамма-аминомасляная кислота"

Примечания

  1. www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1464210/#b18
  2. Xiang YY, Wang S, Liu M, Hirota JA, Li J, Ju W, Fan Y, Kelly MM, Ye B, Orser B, O'Byrne PM, Inman MD, Yang X, Lu WY [www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17589520 A GABAergic system in airway epithelium is essential for mucus overproduction in asthma] (англ.) // Nat. Med. — 09 июля 2007. — Vol. 13, no. 7. — P. 862-7. — DOI:10.1038/nm1604. — PMID 17589520.
  3. The Leydig cell in health and disease By Anita Hart Payne, Matthew Phillip Hardy 2007 ISBN 1-58829-754-3, ISBN 978-1-58829-754-9
  4. www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3136292/

Литература

  • Ben-Ari Y, Gaiarsa JL, Tyzio R, Khazipov R. [physrev.physiology.org/cgi/content/full/87/4/1215 GABA: a pioneer transmitter that excites immature neurons and generates primitive oscillations]. Physiol Rev. 2007;87:1215-1284. PMID 17928584

Ссылки

Отрывок, характеризующий Гамма-аминомасляная кислота

– Не знаю, не ведаю, батюшка. Ведь вы подумайте, у меня на одного три госпиталя, 400 больных слишком! Еще хорошо, прусские дамы благодетельницы нам кофе и корпию присылают по два фунта в месяц, а то бы пропали. – Он засмеялся. – 400, батюшка; а мне всё новеньких присылают. Ведь 400 есть? А? – обратился он к фельдшеру.
Фельдшер имел измученный вид. Он, видимо, с досадой дожидался, скоро ли уйдет заболтавшийся доктор.
– Майор Денисов, – повторил Ростов; – он под Молитеном ранен был.
– Кажется, умер. А, Макеев? – равнодушно спросил доктор у фельдшера.
Фельдшер однако не подтвердил слов доктора.
– Что он такой длинный, рыжеватый? – спросил доктор.
Ростов описал наружность Денисова.
– Был, был такой, – как бы радостно проговорил доктор, – этот должно быть умер, а впрочем я справлюсь, у меня списки были. Есть у тебя, Макеев?
– Списки у Макара Алексеича, – сказал фельдшер. – А пожалуйте в офицерские палаты, там сами увидите, – прибавил он, обращаясь к Ростову.
– Эх, лучше не ходить, батюшка, – сказал доктор: – а то как бы сами тут не остались. – Но Ростов откланялся доктору и попросил фельдшера проводить его.
– Не пенять же чур на меня, – прокричал доктор из под лестницы.
Ростов с фельдшером вошли в коридор. Больничный запах был так силен в этом темном коридоре, что Ростов схватился зa нос и должен был остановиться, чтобы собраться с силами и итти дальше. Направо отворилась дверь, и оттуда высунулся на костылях худой, желтый человек, босой и в одном белье.
Он, опершись о притолку, блестящими, завистливыми глазами поглядел на проходящих. Заглянув в дверь, Ростов увидал, что больные и раненые лежали там на полу, на соломе и шинелях.
– А можно войти посмотреть? – спросил Ростов.
– Что же смотреть? – сказал фельдшер. Но именно потому что фельдшер очевидно не желал впустить туда, Ростов вошел в солдатские палаты. Запах, к которому он уже успел придышаться в коридоре, здесь был еще сильнее. Запах этот здесь несколько изменился; он был резче, и чувствительно было, что отсюда то именно он и происходил.
В длинной комнате, ярко освещенной солнцем в большие окна, в два ряда, головами к стенам и оставляя проход по середине, лежали больные и раненые. Большая часть из них были в забытьи и не обратили вниманья на вошедших. Те, которые были в памяти, все приподнялись или подняли свои худые, желтые лица, и все с одним и тем же выражением надежды на помощь, упрека и зависти к чужому здоровью, не спуская глаз, смотрели на Ростова. Ростов вышел на середину комнаты, заглянул в соседние двери комнат с растворенными дверями, и с обеих сторон увидал то же самое. Он остановился, молча оглядываясь вокруг себя. Он никак не ожидал видеть это. Перед самым им лежал почти поперек середняго прохода, на голом полу, больной, вероятно казак, потому что волосы его были обстрижены в скобку. Казак этот лежал навзничь, раскинув огромные руки и ноги. Лицо его было багрово красно, глаза совершенно закачены, так что видны были одни белки, и на босых ногах его и на руках, еще красных, жилы напружились как веревки. Он стукнулся затылком о пол и что то хрипло проговорил и стал повторять это слово. Ростов прислушался к тому, что он говорил, и разобрал повторяемое им слово. Слово это было: испить – пить – испить! Ростов оглянулся, отыскивая того, кто бы мог уложить на место этого больного и дать ему воды.
– Кто тут ходит за больными? – спросил он фельдшера. В это время из соседней комнаты вышел фурштадский солдат, больничный служитель, и отбивая шаг вытянулся перед Ростовым.
– Здравия желаю, ваше высокоблагородие! – прокричал этот солдат, выкатывая глаза на Ростова и, очевидно, принимая его за больничное начальство.
– Убери же его, дай ему воды, – сказал Ростов, указывая на казака.
– Слушаю, ваше высокоблагородие, – с удовольствием проговорил солдат, еще старательнее выкатывая глаза и вытягиваясь, но не трогаясь с места.
– Нет, тут ничего не сделаешь, – подумал Ростов, опустив глаза, и хотел уже выходить, но с правой стороны он чувствовал устремленный на себя значительный взгляд и оглянулся на него. Почти в самом углу на шинели сидел с желтым, как скелет, худым, строгим лицом и небритой седой бородой, старый солдат и упорно смотрел на Ростова. С одной стороны, сосед старого солдата что то шептал ему, указывая на Ростова. Ростов понял, что старик намерен о чем то просить его. Он подошел ближе и увидал, что у старика была согнута только одна нога, а другой совсем не было выше колена. Другой сосед старика, неподвижно лежавший с закинутой головой, довольно далеко от него, был молодой солдат с восковой бледностью на курносом, покрытом еще веснушками, лице и с закаченными под веки глазами. Ростов поглядел на курносого солдата, и мороз пробежал по его спине.
– Да ведь этот, кажется… – обратился он к фельдшеру.