IBNtxA

Поделись знанием:
Перейти к: навигация, поиск
IBNtxA
Химическое соединение
ИЮПАК N-[(4R,4aS,7R,7aR,12bS)-3-(циклопропилметил)-4a,9-дигидрокси-1,2,4,5,6,7,7a,13-октагидро-4,12-метанобензофуро[3,2-e]изохинолин-7-ил]-3-йодобензамид
Брутто-
формула
C27H29IN2O4 
Мол.
масса
572,434 г/моль
PubChem [pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=51003467 51003467]
Классификация
АТХ
Лекарственные формы
 ?

IBNtxA — атипичный опиоидный анальгетик, синтезированный на основе налтрексона. В исследованиях на животных он оказывает мощный болеутоляющий эффект, который блокируется леваллорфаном, поэтому кажется, что он связывается с μ-опиоидными рецепторами, однако характерных запора и угнетения дыхания не происходит, а также не появляется ни эффекта вознаграждения, ни раздражения в методике условного предпочитаемого места. Эти необычные свойства, как полагают, являются результатом действия агониста на альтернативный сплайсинг или на гетеродимер μ-опиоидного рецептора, в отличие от формы полной длины, которая является целью для обычных опиоидов[1].

В частности, двум группам мышей на протяжении нескольких дней два раза в день давали морфин (6мг\кг) и IBNtxA (1мг\кг). Количество мышей, ощутивших обезболивание в обоих группах, было равно 80 % от общего количества. Анальгезия у группы мышей, получающей морфин, закончилась уже к пятому дню ввиду толерантности, а в группе, получавшей IBNtxA анальгезия наблюдалась у примерно 15 % к 10 дню[2].

Напишите отзыв о статье "IBNtxA"



Примечания

  1. Majumdar S, Grinnell S, Le Rouzic V, Burgman M, Polikar L, Ansonoff M, Pintar J, Pan YX, Pasternak GW. Truncated G protein-coupled mu opioid receptor MOR-1 splice variants are targets for highly potent opioid analgesics lacking side effects. Proceedings of the National Academy of Sciences USA. 2011 Dec 6;108(49):19778-83. PMID 22106286
  2. [www.pnas.org/content/suppl/2011/11/17/1115231108.DCSupplemental/pnas.201115231SI.pdf New insights into tumor suppression: PTEN suppresses tumor formation by restraining the phosphoinositide 3-kinase/AKT pathway]

Отрывок, характеризующий IBNtxA

– Нет, голубчик, – говорил приятный и как будто знакомый князю Андрею голос, – я говорю, что коли бы возможно было знать, что будет после смерти, тогда бы и смерти из нас никто не боялся. Так то, голубчик.
Другой, более молодой голос перебил его:
– Да бойся, не бойся, всё равно, – не минуешь.
– А всё боишься! Эх вы, ученые люди, – сказал третий мужественный голос, перебивая обоих. – То то вы, артиллеристы, и учены очень оттого, что всё с собой свезти можно, и водочки и закусочки.
И владелец мужественного голоса, видимо, пехотный офицер, засмеялся.
– А всё боишься, – продолжал первый знакомый голос. – Боишься неизвестности, вот чего. Как там ни говори, что душа на небо пойдет… ведь это мы знаем, что неба нет, a сфера одна.
Опять мужественный голос перебил артиллериста.
– Ну, угостите же травником то вашим, Тушин, – сказал он.
«А, это тот самый капитан, который без сапог стоял у маркитанта», подумал князь Андрей, с удовольствием признавая приятный философствовавший голос.
– Травничку можно, – сказал Тушин, – а всё таки будущую жизнь постигнуть…
Он не договорил. В это время в воздухе послышался свист; ближе, ближе, быстрее и слышнее, слышнее и быстрее, и ядро, как будто не договорив всего, что нужно было, с нечеловеческою силой взрывая брызги, шлепнулось в землю недалеко от балагана. Земля как будто ахнула от страшного удара.
В то же мгновение из балагана выскочил прежде всех маленький Тушин с закушенною на бок трубочкой; доброе, умное лицо его было несколько бледно. За ним вышел владетель мужественного голоса, молодцоватый пехотный офицер, и побежал к своей роте, на бегу застегиваясь.


Князь Андрей верхом остановился на батарее, глядя на дым орудия, из которого вылетело ядро. Глаза его разбегались по обширному пространству. Он видел только, что прежде неподвижные массы французов заколыхались, и что налево действительно была батарея. На ней еще не разошелся дымок. Французские два конные, вероятно, адъютанта, проскакали по горе. Под гору, вероятно, для усиления цепи, двигалась явственно видневшаяся небольшая колонна неприятеля. Еще дым первого выстрела не рассеялся, как показался другой дымок и выстрел. Сраженье началось. Князь Андрей повернул лошадь и поскакал назад в Грунт отыскивать князя Багратиона. Сзади себя он слышал, как канонада становилась чаще и громче. Видно, наши начинали отвечать. Внизу, в том месте, где проезжали парламентеры, послышались ружейные выстрелы.