PA-824

Поделись знанием:
Перейти к: навигация, поиск
PA-824
Химическое соединение
ИЮПАК (6S)-2-нитро-6-{[4-(трифторметокси)бензил]окси}-6,7-дигидро-5H-имидазо[2,1-b][1,3]оксазин
Брутто-формула C14H12F3N3O5 
Мол.
масса
359,258
CAS [www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2006/MB_cgi?term=187235-37-6&rn=1 187235-37-6]
PubChem [pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=456199 456199]
Классификация
Фарм. группа
АТХ -->
Лекарственные формы

PA-824 — бициклический нитроимидазол. Экспериментальный противотуберкулезный препарат[1][2]. Обладает активностью против Mycobacterium tuberculosis, при этом действует одновременно как ингибитор роста клеточной стенки (подобно изониазиду), и как дыхательный яд (подобно цианидам)[3]. Показано наличие противотуберкулёзной активности в доклинических испытаниях in vitro на клинических мультирезистентных изолятах Mycobacterium tuberculosis и in vivo на моделях туберкулёза мышей и морских свинок[2][4]. Пороговая токсическая доза в доклинических исследованиях на мышах оценена как свыше 1000 мг/кг при однократном пероральном введении[2][4].

Напишите отзыв о статье "PA-824"



Примечания

  1. Ginsberg AM, Laurenzi MW, Rouse DJ, Whitney KD, Spigelman MK (September 2009). «[aac.asm.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=19528280 Safety, tolerability, and pharmacokinetics of PA-824 in healthy subjects]». Antimicrob. Agents Chemother. 53 (9): 3720–5. DOI:10.1128/AAC.00106-09. PMID 19528280.
  2. 1 2 3 Stover CK, Warrener P, VanDevanter DR, et al (2000). «A small-molecule nitroimidazopyran drug candidate for the treatment of tuberculosis». Nature 405 (6789): 962–6. DOI:10.1038/35016103. PMID 10879539.
  3. Manjunatha U, Boshoff IM Helena, Barry CE (May-Jun 2009). «The mechanism of action of PA-824». Commun Integr Biol. 2 (3): 215-218.
  4. 1 2 Anne J. Lenaerts et al [aac.asm.org/content/49/6/2294.full Preclinical Testing of the Nitroimidazopyran PA-824 for Activity against Mycobacterium tuberculosis in a Series of In Vitro and In Vivo Models] // Antimicrob. Agents Chemother.. — 2005. — Т. 49, № 6. — С. 2294-2301. — DOI:10.1128/AAC.49.6.2294-2301.2005.

Ссылки

  • Ramandeep Singh et al PA-824 Kills Nonreplicating Mycobacterium tuberculosis by Intracellular NO Release // Science. — 2008. — Т. 322, № 5906. — С. 1392-1395. — DOI:10.1126/science.1164571.
  • Ujjini H. Manjunatha et al. Identification of a nitroimidazo-oxazine-specific protein involved in PA-824 resistance in Mycobacterium tuberculosis // PNAS. — 2006. — Т. 103, № 2. — С. 431-436. — DOI:10.1073/pnas.0508392103.


Отрывок, характеризующий PA-824



На другой день свидания Бориса с Ростовым был смотр австрийских и русских войск, как свежих, пришедших из России, так и тех, которые вернулись из похода с Кутузовым. Оба императора, русский с наследником цесаревичем и австрийский с эрцгерцогом, делали этот смотр союзной 80 титысячной армии.
С раннего утра начали двигаться щегольски вычищенные и убранные войска, выстраиваясь на поле перед крепостью. То двигались тысячи ног и штыков с развевавшимися знаменами и по команде офицеров останавливались, заворачивались и строились в интервалах, обходя другие такие же массы пехоты в других мундирах; то мерным топотом и бряцанием звучала нарядная кавалерия в синих, красных, зеленых шитых мундирах с расшитыми музыкантами впереди, на вороных, рыжих, серых лошадях; то, растягиваясь с своим медным звуком подрагивающих на лафетах, вычищенных, блестящих пушек и с своим запахом пальников, ползла между пехотой и кавалерией артиллерия и расставлялась на назначенных местах. Не только генералы в полной парадной форме, с перетянутыми донельзя толстыми и тонкими талиями и красневшими, подпертыми воротниками, шеями, в шарфах и всех орденах; не только припомаженные, расфранченные офицеры, но каждый солдат, – с свежим, вымытым и выбритым лицом и до последней возможности блеска вычищенной аммуницией, каждая лошадь, выхоленная так, что, как атлас, светилась на ней шерсть и волосок к волоску лежала примоченная гривка, – все чувствовали, что совершается что то нешуточное, значительное и торжественное. Каждый генерал и солдат чувствовали свое ничтожество, сознавая себя песчинкой в этом море людей, и вместе чувствовали свое могущество, сознавая себя частью этого огромного целого.
С раннего утра начались напряженные хлопоты и усилия, и в 10 часов всё пришло в требуемый порядок. На огромном поле стали ряды. Армия вся была вытянута в три линии. Спереди кавалерия, сзади артиллерия, еще сзади пехота.
Между каждым рядом войск была как бы улица. Резко отделялись одна от другой три части этой армии: боевая Кутузовская (в которой на правом фланге в передней линии стояли павлоградцы), пришедшие из России армейские и гвардейские полки и австрийское войско. Но все стояли под одну линию, под одним начальством и в одинаковом порядке.