WAY-100,135

Поделись знанием:
Перейти к: навигация, поиск
WAY-100,135
Химическое соединение
ИЮПАК (S)-N-tert-butyl-3-(4-(2-methoxyphenyl)-piperazin-1-yl)-2-phenylpropanamide
Брутто-
формула
C24H33N3O2 
Мол.
масса
395.536 g/mol
CAS [www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2006/MB_cgi?term=133025-23-7&rn=1 133025-23-7]
PubChem [pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=115111 115111]
Классификация
АТХ
Лекарственные формы
 ?

WAY-100,135 — это серотонинергическое лекарство из семейства фенилпиперазинов, которое широко используется в научных исследованиях.[1] Оно действует как высокопотентный антагонист 5-HT1A-рецепторов,[2] и первоначально считалось высоко селективным, однако дальнейшие исследования показали, что оно также является парциальным агонистом 5-HT1D-рецепторов (pKi = 7.58; практически такая же аффинность, как и по отношению к 5-HT1A-рецепторам), и, в значительно меньшей, однако всё же значимой степени, парциальным агонистом 5-HT1B-рецепторов (pKi = 5.82).[3] Эти данные побудили синтезировать другое сходное соединение, WAY-100,635, которое считалось более селективным и ещё более высокопотентным антагонистом 5-HT1A.[4] Однако WAY-100,635 также оказался не полностью селективным, так как обнаружилось, что он также является высокопотентным агонистом D4-рецепторов.[5]



См. также

Напишите отзыв о статье "WAY-100,135"

Примечания

  1. Fletcher A, Bill DJ, Bill SJ, et al. (June 1993). «WAY100135: a novel, selective antagonist at presynaptic and postsynaptic 5-HT1A receptors». European Journal of Pharmacology 237 (2-3): 283–91. DOI:10.1016/0014-2999(93)90280-u. PMID 8365456.
  2. Cliffe IA, Brightwell CI, Fletcher A, et al. (May 1993). «(S)-N-tert-butyl-3-(4-(2-methoxyphenyl)-piperazin-1-yl)-2-phenylpropanamide [(S)-WAY-100135]: a selective antagonist at presynaptic and postsynaptic 5-HT1A receptors». Journal of Medicinal Chemistry 36 (10): 1509–10. DOI:10.1021/jm00062a028. PMID 8496920.
  3. Davidson C, Ho M, Price GW, Jones BJ, Stamford JA (June 1997). «[dx.doi.org/10.1038/sj.bjp.0701197 (+)-WAY 100135, a partial agonist, at native and recombinant 5-HT1B/1D receptors]». British Journal of Pharmacology 121 (4): 737–42. DOI:10.1038/sj.bjp.0701197. PMID 9208142.
  4. Fornal CA, Metzler CW, Gallegos RA, Veasey SC, McCreary AC, Jacobs BL (August 1996). «[jpet.aspetjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=8768728 WAY-100635, a potent and selective 5-hydroxytryptamine1A antagonist, increases serotonergic neuronal activity in behaving cats: comparison with (S)-WAY-100135]». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 278 (2): 752–62. PMID 8768728.
  5. Chemel BR, Roth BL, Armbruster B, Watts VJ, Nichols DE (October 2006). «[dx.doi.org/10.1007/s00213-006-0490-4 WAY-100635 is a potent dopamine D4 receptor agonist]». Psychopharmacology 188 (2): 244–51. DOI:10.1007/s00213-006-0490-4. PMID 16915381.

Отрывок, характеризующий WAY-100,135

– А вот новая афиша.
Пьер взял ее в руки и стал читать:
«Светлейший князь, чтобы скорей соединиться с войсками, которые идут к нему, перешел Можайск и стал на крепком месте, где неприятель не вдруг на него пойдет. К нему отправлено отсюда сорок восемь пушек с снарядами, и светлейший говорит, что Москву до последней капли крови защищать будет и готов хоть в улицах драться. Вы, братцы, не смотрите на то, что присутственные места закрыли: дела прибрать надобно, а мы своим судом с злодеем разберемся! Когда до чего дойдет, мне надобно молодцов и городских и деревенских. Я клич кликну дня за два, а теперь не надо, я и молчу. Хорошо с топором, недурно с рогатиной, а всего лучше вилы тройчатки: француз не тяжеле снопа ржаного. Завтра, после обеда, я поднимаю Иверскую в Екатерининскую гошпиталь, к раненым. Там воду освятим: они скорее выздоровеют; и я теперь здоров: у меня болел глаз, а теперь смотрю в оба».
– А мне говорили военные люди, – сказал Пьер, – что в городе никак нельзя сражаться и что позиция…
– Ну да, про то то мы и говорим, – сказал первый чиновник.
– А что это значит: у меня болел глаз, а теперь смотрю в оба? – сказал Пьер.
– У графа был ячмень, – сказал адъютант, улыбаясь, – и он очень беспокоился, когда я ему сказал, что приходил народ спрашивать, что с ним. А что, граф, – сказал вдруг адъютант, с улыбкой обращаясь к Пьеру, – мы слышали, что у вас семейные тревоги? Что будто графиня, ваша супруга…
– Я ничего не слыхал, – равнодушно сказал Пьер. – А что вы слышали?
– Нет, знаете, ведь часто выдумывают. Я говорю, что слышал.
– Что же вы слышали?
– Да говорят, – опять с той же улыбкой сказал адъютант, – что графиня, ваша жена, собирается за границу. Вероятно, вздор…
– Может быть, – сказал Пьер, рассеянно оглядываясь вокруг себя. – А это кто? – спросил он, указывая на невысокого старого человека в чистой синей чуйке, с белою как снег большою бородой, такими же бровями и румяным лицом.
– Это? Это купец один, то есть он трактирщик, Верещагин. Вы слышали, может быть, эту историю о прокламации?
– Ах, так это Верещагин! – сказал Пьер, вглядываясь в твердое и спокойное лицо старого купца и отыскивая в нем выражение изменничества.
– Это не он самый. Это отец того, который написал прокламацию, – сказал адъютант. – Тот молодой, сидит в яме, и ему, кажется, плохо будет.
Один старичок, в звезде, и другой – чиновник немец, с крестом на шее, подошли к разговаривающим.
– Видите ли, – рассказывал адъютант, – это запутанная история. Явилась тогда, месяца два тому назад, эта прокламация. Графу донесли. Он приказал расследовать. Вот Гаврило Иваныч разыскивал, прокламация эта побывала ровно в шестидесяти трех руках. Приедет к одному: вы от кого имеете? – От того то. Он едет к тому: вы от кого? и т. д. добрались до Верещагина… недоученный купчик, знаете, купчик голубчик, – улыбаясь, сказал адъютант. – Спрашивают у него: ты от кого имеешь? И главное, что мы знаем, от кого он имеет. Ему больше не от кого иметь, как от почт директора. Но уж, видно, там между ними стачка была. Говорит: ни от кого, я сам сочинил. И грозили и просили, стал на том: сам сочинил. Так и доложили графу. Граф велел призвать его. «От кого у тебя прокламация?» – «Сам сочинил». Ну, вы знаете графа! – с гордой и веселой улыбкой сказал адъютант. – Он ужасно вспылил, да и подумайте: этакая наглость, ложь и упорство!..