Адифенин

Поделись знанием:
Перейти к: навигация, поиск
Адифенин (Adipheninum)
Химическое соединение
ИЮПАК 2-диэтиламиноэтил-2,2-дифенилацетат
Брутто-формула C20H25NO2 
CAS [www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2006/MB_cgi?term=64-95-9&rn=1 64-95-9]
PubChem [pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=2031 2031]
Классификация
Фарм. группа Спазмолитики миотропные[1]
АТХ не зарегистрирован
Лекарственные формы
Торговые названия
«Спазмолитин»[2]

Адифени́н (англ. adiphenine) — устаревшее лекарственное средство, ранее применявшееся как препарат, оказывающий холинолитическое и миотропное спазмолитическое действие.

На данный момент нет сведений об эффективности медицинского применения адифенина с позиций доказательной медицины, клинические исследования с достаточным уровнем достоверности на людях не проводились. Препарат не зарегистрирован в анатомо-терапевтическом классификаторе ВОЗ.[3]

Свойства

В готовых лекарственных формах используется в основном в виде солей: гидрохлорида либо метилбромида.

Адифенина гидрохлорид — белый кристаллический порошок солоновато-горького вкуса без запаха или с очень слабым запахом. Легко растворим в воде, очень трудно растворим в этаноле и эфире. В сухом виде стоек, водные растворы постепенно гидролизуются.[1]

Фармакология

Механизм действия адифенина плохо изучен (в отличие от таких спазмолитиков, как папаверин и дротаверин).[4] По данным разработчика препарата, его спазмолитическая активность сопряжена с неизбирательным блокированием периферических м-холинорецепторов и н-холинорецепторов нейронального типа, обуславливающим характерное расслабляющее действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и кровеносных сосудов, а также отвечающим за некоторый местноанестетический эффект.[2]

Максимально допустимая терапевтическая доза адифенина, в соответствии с данными FDA, составляет 7,5 мг/кг/сутки.[5]

Применение

В России препарат с таким действующим веществом получил регистрацию ещё в 1964 году под торговой маркой «Спазмолитин». Однако, на данный момент[6] готовых лекарственных форм, содержащих адифенин, не зарегистрировано, в связи с чем препарат в аптечной сети отсутствует.[2]

По данным Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency, EMEA), в 2000 году адифенин был запрещён к применению даже в ветеринарной практике, где ранее применялся для лечения колик и судорожного синдрома у домашних животных (рекомендованные альтернативные средства: атропин и препараты белладонны).[7]

Примечания

  1. 1 2 [reles.ru/cat/drugs/Adiphenine/ Адифенин]. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (30.11.2004). Проверено 30 июня 2010. [www.webcitation.org/618wfHVie Архивировано из первоисточника 23 августа 2011].
  2. 1 2 3 [www.regmed.ru/search.asp Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Адифенин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы»]. Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (28.06.2010). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Проверено 30 июня 2010. [www.webcitation.org/618KN21rk Архивировано из первоисточника 22 августа 2011].
  3. По состоянию на 2010 год.
  4. Гуревич К. Г., Лобанова Е. Г. [www.pharmateca.ru/cgi-bin/statyi.pl?sid=714&mid=1085056555&magid=60 Неспецифические миотропные спазмолитики: применение в современной медицинской практике] // Фарматека : Ежемесячный медико-фармацевтический журнал. — 2001. — № 8 (50).
  5. [www.fda.gov/AboutFDA/CentersOffices/CDER/ucm092199.htm Maximum Recommended Therapeutic Dose (MRTD) Database] (англ.). FDA's Center for Drug Evaluation and Research, Office of Pharmaceutical Science, Informatics and Computational Safety Analysis Staff's (30.04.2009). Проверено 5 июля 2010. [www.webcitation.org/618wgvBdv Архивировано из первоисточника 23 августа 2011].
  6. По состоянию на 01.07.2010
  7. [www.ema.europa.eu/pdfs/vet/press/pp/013000en.pdf Update of the Position Paper on Availability on Veterinary Medicines agreed on 9 February 2000] (англ.) (pdf). Committee for Veterinary Medicinal Products (09.02.2000). Проверено 5 июля 2010. [www.webcitation.org/618whXqjH Архивировано из первоисточника 23 августа 2011].