Бетаксолол
<imagemap>: неверное или отсутствующее изображение |
Статья-инструкция. Текст данной статьи практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Это нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации.
|
| ||
| Бетаксолол (Betaxolol)
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | (RS)-1-{4-[2-(циклопропилметокси)этил]-фенокси}-3-(изопропиламино)пропан-2-ол | |
| Брутто- формула |
C18H29NO3 | |
| Мол. масса |
307.428 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| Фарм. группа | Бета-адреноблокаторы (селективные) | |
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | 89 % | |
| Связывание с белками плазмы | 50 % | |
| Метаболизм | Печень | |
| Период полувыведения | 14-22 часа | |
| Экскреция | почки: 20 % | |
| Лекарственные формы | ||
| таблетки, глазные капли | ||
| Способ введения | ||
| орально, субконъюнктивально | ||
| Торговые названия | ||
| Бетак, Беталмик ЕС, Бетоптик, Бетоптик Ц, Бетофтан, Глаокс, Керлон, Ксонеф, Локрен | ||
Бетаксолол — кардиоселективный бета-1 адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.
Содержание
Физические свойства
Бетаксолол (в виде гидрохлорида) — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, этиловом спирте, метаноле и хлороформе.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета-1 адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, имеет незначительную мембраностабилизирующую активность (в высоких дозах). Снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, тормозит центральную симпатическую импульсацию, подавляет секрецию ренина. Оказывает гипотензивное действие, связанное со снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов, предупреждает повышение АД. Уменьшает ЧСС, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде (антиангинальный эффект), угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении. Эффективная гипотензивная терапия сопровождается уменьшением массы миокарда левого желудочка и улучшением ряда показателей его сократительной способности. Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс. Оказывает отрицательное хронотропное, инотропное, дромотропное и батмотропное действие. Эффективно снижает артериальное давление у пациентов с мягкой и умеренной гипертонией. При применении в терапевтических дозах бетаксолол не угнетает сердечную деятельность, не влияет на обмен глюкозы и липидов, не снижает уровня ЛПВП, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки в организме ионов натрия (не снижает экскрецию).
При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление (как нормального, так и повышенного) за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Резорбтивное действие выражено минимально.
Фармакокинетика
После приема внутрь более 95 % дозы бетаксолола быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 80-95 %. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 3-4 ч. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (85 %). Связывание с белками плазмы составляет около 50 %. Vd — около 6 л/кг. T1/2 бетаксолола — 14-22 ч. Выводится почками (более 80 %) главным образом в виде метаболитов (15 % — в неизмененном виде). При нарушении функции печени T1/2 удлиняется на 33 % (коррекции дозы не требуется); при нарушении функции почек T1/2 — в 2 раза (необходимо снижение дозы), у пожилых пациентов составляет 30 ч. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в материнское молоко.
Применение
Показания
Таблетки: артериальная гипертензия; стенокардия напряжения; акатизия, вызванная нейролептиками.
Глазные капли: открытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, состояние после лазерной трабекулопластики, длительная гипотензивная терапия после оперативного офтальмологического вмешательства.
Противопоказания
Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV блокада II—III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность.
Особые указания
Применение в период беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия бетаксолола. Однако клинические данные об эффективности и безопасности Бетаксолола у беременных женщин немногочисленны.[1]
Во время лечения возможно изменение результатов лабораторных исследований (ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг, рост титра антинуклеарных антител и др.).
С осторожностью
Хронические обструктивные заболевания легких, нестабильная стенокардия, склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушение периферического кровообращения, сахарный диабет в стадии декомпенсации, гипогликемия, феохромоцитома, нарушения функции печени и почек, гипертиреоз, мышечная слабость, пожилой возраст, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).[2]
Способ применения
Внутрь, утром. При артериальной гипертензии по 10 мг однократно. Если через 7-14 дней эффект недостаточен, дозу можно увеличить до 20 мг (под контролем ЧСС) и еще через 1-2 нед до 40 мг в один прием. Для пациентов с нарушенной функцией почек, находящихся на диализе, и пожилых больных — начальная доза 5 мг, однократно, при необходимости увеличивается на 5 мг каждые 14 дней до 20 мг (не более). При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 недель, особенно у больных ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической системы).
Субконъюнктивально — инстилляции в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2 раза в сутки (в течение первого месяца под контролем внутриглазного давления).
Побочные действия
Таблетки:
- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, нарушение трофики миокарда, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты, синдром Рейно.
- Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, диарея, тошнота, сухость во рту, анорексия, рвота, запор, боль в животе.
- Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ, кашель, одышка, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.
- Со стороны мочеполовой системы: импотенция, дизурия, олигурия, протеинурия, отеки, цистит, почечная колика, снижение либидо, нарушение менструального цикла, боль и фиброзно-кистозные изменения молочной железы (у женщин), простатит, болезнь Пейрони.
- Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головная боль, головокружение, нарушения сна, кошмарные сновидения, беспокойство, депрессия, синкопе, расстройства чувствительности, парестезия, нейропатия; боль и шум в ушах, вестибулярные нарушения.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендинит, миалгия.
- Со стороны кожных покровов: алопеция, псориазоподобные кожные проявления, гипертрихоз, пруриго.
- Прочие: аллергические реакции, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, повышение концентрации ЛДГ, печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипотермия, изменение массы тела, синдром отмены.
Глазные капли:
Кратковременный дискомфорт, иногда слезотечение — непосредственно после инстилляции; изредка — уменьшение чувствительности роговицы, эритема, зуд, пятнистая окрашенность роговицы, кератит, анизокория, светобоязнь. Побочные эффекты, вызванные резорбтивным действием препарата, встречаются крайне редко и выражены в минимальной степени: бессонница, депрессивный невроз, бронхообструкция.
Передозировка
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, судороги, в тяжелых случаях — коллапс.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическое лечение: атропин (в/в 1-2 мг), бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, глюкагон и другие ЛС. При блокаде сердца возможна трансвенозная стимуляция. Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие
При одновременном применении с адреномиметиками, производными ксантина уменьшается эффективность бетаксолола, с антацидами и противодиарейными средствами возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов, с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие, с галогеносодержащих средств для ингаляционного наркоза возможно усиление отрицательного инотропного действия, с недеполяризующих миорелаксантов возможно увеличение их длительности действия, с НПВС, ГКС уменьшается антигипертензивное действие бетаксолола, с сердечных гликозидов возможно усиление брадикардии, с трициклических антидепрессантов (имипрамина) снижается АД, возникает риск развития ортостатической гипотензии, с амиодарона, верапамила, дилтиазема, бета-адреноблокаторов для местного применения при глаукоме возможны усиление отрицательного инотропного действия и нарушения проводимости, с лидокаина повышается концентрация лидокаина в плазме крови, с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (в том числе с резерпином), возможно усиление гипотензивного эффекта и брадикардии, с сульфасалазином повышается концентрация бетаксолола в плазме крови.[3]
Напишите отзыв о статье "Бетаксолол"
Примечания
- ↑ [amt.allergist.ru/betaxolol_l.html Справочник лекарств], Бетаксолол — Применение в период беременности и лактации
- ↑ [www.rlsnet.ru/mnn_index_id_545.htm Энциклопедия лекарств], Бетаксолол (Betaxolol) — Ограничения к применению
- ↑ [health.mail.ru/drug/betaxolol/ Бетаксолол] — инструкция по применению
| ||||||||||||||||||
Отрывок, характеризующий Бетаксолол
Много было толков и приготовлений для этого бала в семействе Ростовых, много страхов, что приглашение не будет получено, платье не будет готово, и не устроится всё так, как было нужно.Вместе с Ростовыми ехала на бал Марья Игнатьевна Перонская, приятельница и родственница графини, худая и желтая фрейлина старого двора, руководящая провинциальных Ростовых в высшем петербургском свете.
В 10 часов вечера Ростовы должны были заехать за фрейлиной к Таврическому саду; а между тем было уже без пяти минут десять, а еще барышни не были одеты.
Наташа ехала на первый большой бал в своей жизни. Она в этот день встала в 8 часов утра и целый день находилась в лихорадочной тревоге и деятельности. Все силы ее, с самого утра, были устремлены на то, чтобы они все: она, мама, Соня были одеты как нельзя лучше. Соня и графиня поручились вполне ей. На графине должно было быть масака бархатное платье, на них двух белые дымковые платья на розовых, шелковых чехлах с розанами в корсаже. Волоса должны были быть причесаны a la grecque [по гречески].
Все существенное уже было сделано: ноги, руки, шея, уши были уже особенно тщательно, по бальному, вымыты, надушены и напудрены; обуты уже были шелковые, ажурные чулки и белые атласные башмаки с бантиками; прически были почти окончены. Соня кончала одеваться, графиня тоже; но Наташа, хлопотавшая за всех, отстала. Она еще сидела перед зеркалом в накинутом на худенькие плечи пеньюаре. Соня, уже одетая, стояла посреди комнаты и, нажимая до боли маленьким пальцем, прикалывала последнюю визжавшую под булавкой ленту.
– Не так, не так, Соня, – сказала Наташа, поворачивая голову от прически и хватаясь руками за волоса, которые не поспела отпустить державшая их горничная. – Не так бант, поди сюда. – Соня присела. Наташа переколола ленту иначе.
– Позвольте, барышня, нельзя так, – говорила горничная, державшая волоса Наташи.
– Ах, Боже мой, ну после! Вот так, Соня.
– Скоро ли вы? – послышался голос графини, – уж десять сейчас.
– Сейчас, сейчас. – А вы готовы, мама?
– Только току приколоть.
– Не делайте без меня, – крикнула Наташа: – вы не сумеете!
– Да уж десять.
На бале решено было быть в половине одиннадцатого, a надо было еще Наташе одеться и заехать к Таврическому саду.
Окончив прическу, Наташа в коротенькой юбке, из под которой виднелись бальные башмачки, и в материнской кофточке, подбежала к Соне, осмотрела ее и потом побежала к матери. Поворачивая ей голову, она приколола току, и, едва успев поцеловать ее седые волосы, опять побежала к девушкам, подшивавшим ей юбку.
Дело стояло за Наташиной юбкой, которая была слишком длинна; ее подшивали две девушки, обкусывая торопливо нитки. Третья, с булавками в губах и зубах, бегала от графини к Соне; четвертая держала на высоко поднятой руке всё дымковое платье.
– Мавруша, скорее, голубушка!
– Дайте наперсток оттуда, барышня.
– Скоро ли, наконец? – сказал граф, входя из за двери. – Вот вам духи. Перонская уж заждалась.
– Готово, барышня, – говорила горничная, двумя пальцами поднимая подшитое дымковое платье и что то обдувая и потряхивая, высказывая этим жестом сознание воздушности и чистоты того, что она держала.
Наташа стала надевать платье.
– Сейчас, сейчас, не ходи, папа, – крикнула она отцу, отворившему дверь, еще из под дымки юбки, закрывавшей всё ее лицо. Соня захлопнула дверь. Через минуту графа впустили. Он был в синем фраке, чулках и башмаках, надушенный и припомаженный.
– Ах, папа, ты как хорош, прелесть! – сказала Наташа, стоя посреди комнаты и расправляя складки дымки.
– Позвольте, барышня, позвольте, – говорила девушка, стоя на коленях, обдергивая платье и с одной стороны рта на другую переворачивая языком булавки.
– Воля твоя! – с отчаянием в голосе вскрикнула Соня, оглядев платье Наташи, – воля твоя, опять длинно!
Наташа отошла подальше, чтоб осмотреться в трюмо. Платье было длинно.
– Ей Богу, сударыня, ничего не длинно, – сказала Мавруша, ползавшая по полу за барышней.
– Ну длинно, так заметаем, в одну минутую заметаем, – сказала решительная Дуняша, из платочка на груди вынимая иголку и опять на полу принимаясь за работу.
В это время застенчиво, тихими шагами, вошла графиня в своей токе и бархатном платье.
– Уу! моя красавица! – закричал граф, – лучше вас всех!… – Он хотел обнять ее, но она краснея отстранилась, чтоб не измяться.
– Мама, больше на бок току, – проговорила Наташа. – Я переколю, и бросилась вперед, а девушки, подшивавшие, не успевшие за ней броситься, оторвали кусочек дымки.
– Боже мой! Что ж это такое? Я ей Богу не виновата…
– Ничего, заметаю, не видно будет, – говорила Дуняша.
– Красавица, краля то моя! – сказала из за двери вошедшая няня. – А Сонюшка то, ну красавицы!…
В четверть одиннадцатого наконец сели в кареты и поехали. Но еще нужно было заехать к Таврическому саду.
Перонская была уже готова. Несмотря на ее старость и некрасивость, у нее происходило точно то же, что у Ростовых, хотя не с такой торопливостью (для нее это было дело привычное), но также было надушено, вымыто, напудрено старое, некрасивое тело, также старательно промыто за ушами, и даже, и так же, как у Ростовых, старая горничная восторженно любовалась нарядом своей госпожи, когда она в желтом платье с шифром вышла в гостиную. Перонская похвалила туалеты Ростовых.
Ростовы похвалили ее вкус и туалет, и, бережа прически и платья, в одиннадцать часов разместились по каретам и поехали.
Наташа с утра этого дня не имела ни минуты свободы, и ни разу не успела подумать о том, что предстоит ей.
В сыром, холодном воздухе, в тесноте и неполной темноте колыхающейся кареты, она в первый раз живо представила себе то, что ожидает ее там, на бале, в освещенных залах – музыка, цветы, танцы, государь, вся блестящая молодежь Петербурга. То, что ее ожидало, было так прекрасно, что она не верила даже тому, что это будет: так это было несообразно с впечатлением холода, тесноты и темноты кареты. Она поняла всё то, что ее ожидает, только тогда, когда, пройдя по красному сукну подъезда, она вошла в сени, сняла шубу и пошла рядом с Соней впереди матери между цветами по освещенной лестнице. Только тогда она вспомнила, как ей надо было себя держать на бале и постаралась принять ту величественную манеру, которую она считала необходимой для девушки на бале. Но к счастью ее она почувствовала, что глаза ее разбегались: она ничего не видела ясно, пульс ее забил сто раз в минуту, и кровь стала стучать у ее сердца. Она не могла принять той манеры, которая бы сделала ее смешною, и шла, замирая от волнения и стараясь всеми силами только скрыть его. И эта то была та самая манера, которая более всего шла к ней. Впереди и сзади их, так же тихо переговариваясь и так же в бальных платьях, входили гости. Зеркала по лестнице отражали дам в белых, голубых, розовых платьях, с бриллиантами и жемчугами на открытых руках и шеях.
Наташа смотрела в зеркала и в отражении не могла отличить себя от других. Всё смешивалось в одну блестящую процессию. При входе в первую залу, равномерный гул голосов, шагов, приветствий – оглушил Наташу; свет и блеск еще более ослепил ее. Хозяин и хозяйка, уже полчаса стоявшие у входной двери и говорившие одни и те же слова входившим: «charme de vous voir», [в восхищении, что вижу вас,] так же встретили и Ростовых с Перонской.
Две девочки в белых платьях, с одинаковыми розами в черных волосах, одинаково присели, но невольно хозяйка остановила дольше свой взгляд на тоненькой Наташе. Она посмотрела на нее, и ей одной особенно улыбнулась в придачу к своей хозяйской улыбке. Глядя на нее, хозяйка вспомнила, может быть, и свое золотое, невозвратное девичье время, и свой первый бал. Хозяин тоже проводил глазами Наташу и спросил у графа, которая его дочь?
– Charmante! [Очаровательна!] – сказал он, поцеловав кончики своих пальцев.
В зале стояли гости, теснясь у входной двери, ожидая государя. Графиня поместилась в первых рядах этой толпы. Наташа слышала и чувствовала, что несколько голосов спросили про нее и смотрели на нее. Она поняла, что она понравилась тем, которые обратили на нее внимание, и это наблюдение несколько успокоило ее.
«Есть такие же, как и мы, есть и хуже нас» – подумала она.
Перонская называла графине самых значительных лиц, бывших на бале.
– Вот это голландский посланик, видите, седой, – говорила Перонская, указывая на старичка с серебряной сединой курчавых, обильных волос, окруженного дамами, которых он чему то заставлял смеяться.
– А вот она, царица Петербурга, графиня Безухая, – говорила она, указывая на входившую Элен.
– Как хороша! Не уступит Марье Антоновне; смотрите, как за ней увиваются и молодые и старые. И хороша, и умна… Говорят принц… без ума от нее. А вот эти две, хоть и нехороши, да еще больше окружены.
Она указала на проходивших через залу даму с очень некрасивой дочерью.
– Это миллионерка невеста, – сказала Перонская. – А вот и женихи.
– Это брат Безуховой – Анатоль Курагин, – сказала она, указывая на красавца кавалергарда, который прошел мимо их, с высоты поднятой головы через дам глядя куда то. – Как хорош! неправда ли? Говорят, женят его на этой богатой. .И ваш то соusin, Друбецкой, тоже очень увивается. Говорят, миллионы. – Как же, это сам французский посланник, – отвечала она о Коленкуре на вопрос графини, кто это. – Посмотрите, как царь какой нибудь. А всё таки милы, очень милы французы. Нет милей для общества. А вот и она! Нет, всё лучше всех наша Марья то Антоновна! И как просто одета. Прелесть! – А этот то, толстый, в очках, фармазон всемирный, – сказала Перонская, указывая на Безухова. – С женою то его рядом поставьте: то то шут гороховый!
Пьер шел, переваливаясь своим толстым телом, раздвигая толпу, кивая направо и налево так же небрежно и добродушно, как бы он шел по толпе базара. Он продвигался через толпу, очевидно отыскивая кого то.
Наташа с радостью смотрела на знакомое лицо Пьера, этого шута горохового, как называла его Перонская, и знала, что Пьер их, и в особенности ее, отыскивал в толпе. Пьер обещал ей быть на бале и представить ей кавалеров.
Но, не дойдя до них, Безухой остановился подле невысокого, очень красивого брюнета в белом мундире, который, стоя у окна, разговаривал с каким то высоким мужчиной в звездах и ленте. Наташа тотчас же узнала невысокого молодого человека в белом мундире: это был Болконский, который показался ей очень помолодевшим, повеселевшим и похорошевшим.
– Вот еще знакомый, Болконский, видите, мама? – сказала Наташа, указывая на князя Андрея. – Помните, он у нас ночевал в Отрадном.
