Линкомицин

Линкомицин — антибиотик группы линкозамидов.

Фармакологическое действие

В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp. Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp. К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Фармакокинетика

После приема внутрь 30-40 % абсорбируется из ЖКТ. Приём пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плаценту. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизменённом виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжёлого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в том числе сепсис, остеомиелит, септический эндокардит, пневмония, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры, раневая инфекция. В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам. Для местного применения: гнойно-воспалительные заболевания кожи.

Режим дозирования

При приёме внутрь взрослым — по 500 мг 3-4 раза/сут или в/м — по 600 мг 1-2 раза/сут. В/в капельно вводят по 600 мг в 300 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2-3 раза/сут. Детям в возрасте от 1 месяца до 14 лет внутрь — 30-60 мг/кг/сут; в/в капельно вводят в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч. При местном применении наносят тонким слоем на поражённые участки кожи.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита. Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отёк Квинке, анафилактический шок. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз. Местные реакции: флебит (при в/в введении). При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.

Беременность и лактация

Линкомицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 — 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин. Линкомицин в форме капсул, раствора для инъекций, мази включён в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. Приём противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином или новобиоцином.

Отрывок, характеризующий Линкомицин

Николай Ростов отвернулся и, как будто отыскивая чего то, стал смотреть на даль, на воду Дуная, на небо, на солнце. Как хорошо показалось небо, как голубо, спокойно и глубоко! Как ярко и торжественно опускающееся солнце! Как ласково глянцовито блестела вода в далеком Дунае! И еще лучше были далекие, голубеющие за Дунаем горы, монастырь, таинственные ущелья, залитые до макуш туманом сосновые леса… там тихо, счастливо… «Ничего, ничего бы я не желал, ничего бы не желал, ежели бы я только был там, – думал Ростов. – Во мне одном и в этом солнце так много счастия, а тут… стоны, страдания, страх и эта неясность, эта поспешность… Вот опять кричат что то, и опять все побежали куда то назад, и я бегу с ними, и вот она, вот она, смерть, надо мной, вокруг меня… Мгновенье – и я никогда уже не увижу этого солнца, этой воды, этого ущелья»…
В эту минуту солнце стало скрываться за тучами; впереди Ростова показались другие носилки. И страх смерти и носилок, и любовь к солнцу и жизни – всё слилось в одно болезненно тревожное впечатление.
«Господи Боже! Тот, Кто там в этом небе, спаси, прости и защити меня!» прошептал про себя Ростов.
Гусары подбежали к коноводам, голоса стали громче и спокойнее, носилки скрылись из глаз.
– Что, бг'ат, понюхал пог'оху?… – прокричал ему над ухом голос Васьки Денисова.
«Всё кончилось; но я трус, да, я трус», подумал Ростов и, тяжело вздыхая, взял из рук коновода своего отставившего ногу Грачика и стал садиться.
– Что это было, картечь? – спросил он у Денисова.
– Да еще какая! – прокричал Денисов. – Молодцами г'аботали! А г'абота сквег'ная! Атака – любезное дело, г'убай в песи, а тут, чог'т знает что, бьют как в мишень.
И Денисов отъехал к остановившейся недалеко от Ростова группе: полкового командира, Несвицкого, Жеркова и свитского офицера.
«Однако, кажется, никто не заметил», думал про себя Ростов. И действительно, никто ничего не заметил, потому что каждому было знакомо то чувство, которое испытал в первый раз необстреленный юнкер.
– Вот вам реляция и будет, – сказал Жерков, – глядишь, и меня в подпоручики произведут.
– Доложите князу, что я мост зажигал, – сказал полковник торжественно и весело.
– А коли про потерю спросят?
– Пустячок! – пробасил полковник, – два гусара ранено, и один наповал , – сказал он с видимою радостью, не в силах удержаться от счастливой улыбки, звучно отрубая красивое слово наповал .


Преследуемая стотысячною французскою армией под начальством Бонапарта, встречаемая враждебно расположенными жителями, не доверяя более своим союзникам, испытывая недостаток продовольствия и принужденная действовать вне всех предвидимых условий войны, русская тридцатипятитысячная армия, под начальством Кутузова, поспешно отступала вниз по Дунаю, останавливаясь там, где она бывала настигнута неприятелем, и отбиваясь ариергардными делами, лишь насколько это было нужно для того, чтоб отступать, не теряя тяжестей. Были дела при Ламбахе, Амштетене и Мельке; но, несмотря на храбрость и стойкость, признаваемую самим неприятелем, с которою дрались русские, последствием этих дел было только еще быстрейшее отступление. Австрийские войска, избежавшие плена под Ульмом и присоединившиеся к Кутузову у Браунау, отделились теперь от русской армии, и Кутузов был предоставлен только своим слабым, истощенным силам. Защищать более Вену нельзя было и думать. Вместо наступательной, глубоко обдуманной, по законам новой науки – стратегии, войны, план которой был передан Кутузову в его бытность в Вене австрийским гофкригсратом, единственная, почти недостижимая цель, представлявшаяся теперь Кутузову, состояла в том, чтобы, не погубив армии подобно Маку под Ульмом, соединиться с войсками, шедшими из России.
28 го октября Кутузов с армией перешел на левый берег Дуная и в первый раз остановился, положив Дунай между собой и главными силами французов. 30 го он атаковал находившуюся на левом берегу Дуная дивизию Мортье и разбил ее. В этом деле в первый раз взяты трофеи: знамя, орудия и два неприятельские генерала. В первый раз после двухнедельного отступления русские войска остановились и после борьбы не только удержали поле сражения, но прогнали французов. Несмотря на то, что войска были раздеты, изнурены, на одну треть ослаблены отсталыми, ранеными, убитыми и больными; несмотря на то, что на той стороне Дуная были оставлены больные и раненые с письмом Кутузова, поручавшим их человеколюбию неприятеля; несмотря на то, что большие госпитали и дома в Кремсе, обращенные в лазареты, не могли уже вмещать в себе всех больных и раненых, – несмотря на всё это, остановка при Кремсе и победа над Мортье значительно подняли дух войска. Во всей армии и в главной квартире ходили самые радостные, хотя и несправедливые слухи о мнимом приближении колонн из России, о какой то победе, одержанной австрийцами, и об отступлении испуганного Бонапарта.