Тетрациклин

Тетрациклин (Tetracyclinum)
Химическое соединение
ИЮПАК	Тетрациклин [4S-(4альфа,4а альфа,5а альфа,6бета,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,6,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (и в виде гидрохлорида или тригидрата)
Брутто- формула	C22H24N2O8
Мол. масса	444.435 г/моль
CAS	[www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2006/MB_cgi?term=60-54-8&rn=1 60-54-8]
PubChem	[pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=643969 643969]
DrugBank	[www.drugbank.ca/drugs/DB00759 DB00759]
Классификация
АТХ	[www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=A01AB13 A01AB13] [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=D06AA04 D06AA04] [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=J01AA07 J01AA07] [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=S01AA09 S01AA09] [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=S02AA08 S02AA08] [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=S03AA02 S03AA02] [www.whocc.no/atcvet/atcvet_index/?code=QG01AA90 QG01AA90] [www.whocc.no/atcvet/atcvet_index/?code=QG51AA02 QG51AA02] [www.whocc.no/atcvet/atcvet_index/?code=QJ51AA07 QJ51AA07]
Фармакокинетика
Период полувыведения		6-12 часов
Лекарственные формы
Таблетки, капсулы, мазь глазная, порошок

Тетрациклин (новолат. Tetracyclinum) — антибиотик из группы тетрациклинов.

Глазная мазь тетрациклина входит в российский перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Тетрациклин включен в WHO Model List of Essential Medicines — список важнейших лекарственных средств, составляемый Всемирной организацией здравоохранения.

Фармакологическое действие

Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, большинства энтеробактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); при противопоказаниях к назначению пенициллинов — Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.; активен также в отношении возбудителей венерической и паховой лимфогранулемы, Treponema spp. К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44 % штаммов Streptococcus pyogenes и 74 % штаммов Streptococcus faecalis).

Показания

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp., бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, в том числе анаэробные, язвенно-некротический гингивостоматит, конъюнктивит, угревая сыпь, розацеа, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, трахома, туляремия, фрамбезия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (II—III триместры), период лактации, детский возраст (до 8 лет), лейкопения. C осторожностью. Почечная недостаточность, язва желудка.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности «печеночных» трансаминаз, панкреатит, кишечный дисбактериоз. Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления (внутричерепная гипертензия), головокружение или неустойчивость. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения. Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, гиперкреатининемия. Аллергические и иммунопатологические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная СКВ, фотосенсибилизация. Прочие: суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз В, гипербилирубинемия, изменение цвета зубной эмали у детей. Также возможна дислокация легких.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая большим количеством жидкости, взрослым — по 0.25-0.5 г 4 раза в сутки или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 4 г.

• При угревой сыпи: 0.1-0.15г/сут в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 нед.) дозу постепенно снижают до поддерживающей — 0.125-1 г. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.
• Бруцеллез — 0.1-0.15 г каждые 6 ч в течение 3 недель, одновременно с в/м введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 ч в течение 1 недели и 1 раз в сутки в течение 2 недели.
• Неосложненная гонорея: начальная разовая доза — 1.5 г, затем по 0.3г каждые 6 ч в течение 4 дней (суммарная доза 9 г).
• Сифилис — 0.2г каждые 6 ч в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).
• Неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, — 0.3 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней. Детям старше 8 лет — по 6.25-12.5 мг/кг каждые 6 ч или по 12.5-25 мг/кг каждые 12 ч.

Особые указания

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции. При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca²⁺ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.

Взаимодействие

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулятнов). Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины). Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений «прорыва»; ретинол — риск развития повышения внутричерепного давления. Абсорбцию снижают антациды, содержащие Al³⁺, Mg²⁺ и Ca²⁺, препараты Fe и колестирамин. Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.

В промышленности

В пищевой промышленности зарегистрирован в качестве пищевой добавки E701.

Ссылки

• [www.webapteka.ru/drugbase/name6455_desc2279.html Описание препарата Тетрациклин]

Отрывок, характеризующий Тетрациклин

С того дня, как Пьер, уезжая от Ростовых и вспоминая благодарный взгляд Наташи, смотрел на комету, стоявшую на небе, и почувствовал, что для него открылось что то новое, – вечно мучивший его вопрос о тщете и безумности всего земного перестал представляться ему. Этот страшный вопрос: зачем? к чему? – который прежде представлялся ему в середине всякого занятия, теперь заменился для него не другим вопросом и не ответом на прежний вопрос, а представлением ее. Слышал ли он, и сам ли вел ничтожные разговоры, читал ли он, или узнавал про подлость и бессмысленность людскую, он не ужасался, как прежде; не спрашивал себя, из чего хлопочут люди, когда все так кратко и неизвестно, но вспоминал ее в том виде, в котором он видел ее в последний раз, и все сомнения его исчезали, не потому, что она отвечала на вопросы, которые представлялись ему, но потому, что представление о ней переносило его мгновенно в другую, светлую область душевной деятельности, в которой не могло быть правого или виноватого, в область красоты и любви, для которой стоило жить. Какая бы мерзость житейская ни представлялась ему, он говорил себе:
«Ну и пускай такой то обокрал государство и царя, а государство и царь воздают ему почести; а она вчера улыбнулась мне и просила приехать, и я люблю ее, и никто никогда не узнает этого», – думал он.
Пьер все так же ездил в общество, так же много пил и вел ту же праздную и рассеянную жизнь, потому что, кроме тех часов, которые он проводил у Ростовых, надо было проводить и остальное время, и привычки и знакомства, сделанные им в Москве, непреодолимо влекли его к той жизни, которая захватила его. Но в последнее время, когда с театра войны приходили все более и более тревожные слухи и когда здоровье Наташи стало поправляться и она перестала возбуждать в нем прежнее чувство бережливой жалости, им стало овладевать более и более непонятное для него беспокойство. Он чувствовал, что то положение, в котором он находился, не могло продолжаться долго, что наступает катастрофа, долженствующая изменить всю его жизнь, и с нетерпением отыскивал во всем признаки этой приближающейся катастрофы. Пьеру было открыто одним из братьев масонов следующее, выведенное из Апокалипсиса Иоанна Богослова, пророчество относительно Наполеона.
В Апокалипсисе, главе тринадцатой, стихе восемнадцатом сказано: «Зде мудрость есть; иже имать ум да почтет число зверино: число бо человеческо есть и число его шестьсот шестьдесят шесть».
И той же главы в стихе пятом: «И даны быта ему уста глаголюща велика и хульна; и дана бысть ему область творити месяц четыре – десять два».
Французские буквы, подобно еврейскому число изображению, по которому первыми десятью буквами означаются единицы, а прочими десятки, имеют следующее значение:
a b c d e f g h i k.. l..m..n..o..p..q..r..s..t.. u…v w.. x.. y.. z
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 20 30 40 50 60 70 80 90 100 110 120 130 140 150 160
Написав по этой азбуке цифрами слова L'empereur Napoleon [император Наполеон], выходит, что сумма этих чисел равна 666 ти и что поэтому Наполеон есть тот зверь, о котором предсказано в Апокалипсисе. Кроме того, написав по этой же азбуке слова quarante deux [сорок два], то есть предел, который был положен зверю глаголати велика и хульна, сумма этих чисел, изображающих quarante deux, опять равна 666 ти, из чего выходит, что предел власти Наполеона наступил в 1812 м году, в котором французскому императору минуло 42 года. Предсказание это очень поразило Пьера, и он часто задавал себе вопрос о том, что именно положит предел власти зверя, то есть Наполеона, и, на основании тех же изображений слов цифрами и вычислениями, старался найти ответ на занимавший его вопрос. Пьер написал в ответе на этот вопрос: L'empereur Alexandre? La nation Russe? [Император Александр? Русский народ?] Он счел буквы, но сумма цифр выходила гораздо больше или меньше 666 ти. Один раз, занимаясь этими вычислениями, он написал свое имя – Comte Pierre Besouhoff; сумма цифр тоже далеко не вышла. Он, изменив орфографию, поставив z вместо s, прибавил de, прибавил article le и все не получал желаемого результата. Тогда ему пришло в голову, что ежели бы ответ на искомый вопрос и заключался в его имени, то в ответе непременно была бы названа его национальность. Он написал Le Russe Besuhoff и, сочтя цифры, получил 671. Только 5 было лишних; 5 означает «е», то самое «е», которое было откинуто в article перед словом L'empereur. Откинув точно так же, хотя и неправильно, «е», Пьер получил искомый ответ; L'Russe Besuhof, равное 666 ти. Открытие это взволновало его. Как, какой связью был он соединен с тем великим событием, которое было предсказано в Апокалипсисе, он не знал; но он ни на минуту не усумнился в этой связи. Его любовь к Ростовой, антихрист, нашествие Наполеона, комета, 666, l'empereur Napoleon и l'Russe Besuhof – все это вместе должно было созреть, разразиться и вывести его из того заколдованного, ничтожного мира московских привычек, в которых, он чувствовал себя плененным, и привести его к великому подвигу и великому счастию.
Пьер накануне того воскресенья, в которое читали молитву, обещал Ростовым привезти им от графа Растопчина, с которым он был хорошо знаком, и воззвание к России, и последние известия из армии. Поутру, заехав к графу Растопчину, Пьер у него застал только что приехавшего курьера из армии.
Курьер был один из знакомых Пьеру московских бальных танцоров.
– Ради бога, не можете ли вы меня облегчить? – сказал курьер, – у меня полна сумка писем к родителям.
В числе этих писем было письмо от Николая Ростова к отцу. Пьер взял это письмо. Кроме того, граф Растопчин дал Пьеру воззвание государя к Москве, только что отпечатанное, последние приказы по армии и свою последнюю афишу. Просмотрев приказы по армии, Пьер нашел в одном из них между известиями о раненых, убитых и награжденных имя Николая Ростова, награжденного Георгием 4 й степени за оказанную храбрость в Островненском деле, и в том же приказе назначение князя Андрея Болконского командиром егерского полка. Хотя ему и не хотелось напоминать Ростовым о Болконском, но Пьер не мог воздержаться от желания порадовать их известием о награждении сына и, оставив у себя воззвание, афишу и другие приказы, с тем чтобы самому привезти их к обеду, послал печатный приказ и письмо к Ростовым.
Разговор с графом Растопчиным, его тон озабоченности и поспешности, встреча с курьером, беззаботно рассказывавшим о том, как дурно идут дела в армии, слухи о найденных в Москве шпионах, о бумаге, ходящей по Москве, в которой сказано, что Наполеон до осени обещает быть в обеих русских столицах, разговор об ожидаемом назавтра приезде государя – все это с новой силой возбуждало в Пьере то чувство волнения и ожидания, которое не оставляло его со времени появления кометы и в особенности с начала войны.