Неостигмина метилсульфат
| ||
| Неостигмина метилсульфат (Прозерин)
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | 3-(((Диметиламино)карбонил)окси)-N,N,N-триметилбензоламиния метилсульфат | |
| Брутто- формула |
C13H22N2O6S | |
| Мол. масса |
334,39 г/моль | |
| CAS | ||
| Классификация | ||
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Период полувыведения | 50-90 минут | |
| Экскреция | Неизмененного препарата (до 70%) и алкогольные метаболитов (30%) выводятся с мочой | |
| Лекарственные формы | ||
| Таблетки, ампулы, гранулы, порошок | ||
| Торговые названия | ||
| Прозерин | ||
Неостигмина метилсульфат («Прозерин») — ингибитор холинэстеразы. По периферической активности близок к физостигмину и галантамину, центрального действия не оказывает, поскольку плохо проникает через гемато-энцефалический барьер.
Прозерин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Общая характеристика
Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. На свету приобретает розоватый оттенок. Очень легко растворим в воде (1:10), легко — в спирте (1:5). Водные растворы (рН 5,9—7,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.
Прозерин является синтетическим антихолинэстеразным веществом. По химическому строению может рассматриваться как упрощённый аналог физостигмина, содержащий N-алкилзамещенную карбамоилоксифенильную часть. Однако характерной особенностью прозерина (так же как оксазила и пиридостигмина) является наличие в его молекуле четвертичной аммониевой группы. Он отличается этим от алкалоидов физостигмина и галантамина, которые не содержат четвертичных атомов азота.
Прозерин обладает сильной обратимой антихолинэстеразной активностью. По периферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину. Подобно другим четвертичным аммониевым соединениям оказывает преимущественное влияние на периферические системы и трудно проникает через гемато-энцефалический барьер.
Применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм мозга, параличах, в восстановительном периоде после менингита, перенесённого полиомиелита, энцефалита и т. п., при атрофии зрительного нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря. В офтальмологической практике прозерин иногда назначают для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме.
Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Однако большие дозы могут сами вызывать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Как антидот миорелаксантов прозерин применяют при мышечной слабости и угнетении дыхания по окончании анестезии с использованием антидеполяризующих, а также в случае применения недеполяризующих миорелаксантов (Атракуриум), если последние начинают действовать по типу антидеполяризуюших.
Применение
Применяют прозерин обычно внутрь или подкожно.
При развитии миастенического криза у взрослых прозерин вводят внутривенно — 0,5—1 мл 0,05 % раствора, затем под кожу в обычных дозах с небольшими интервалами. Для потенцирования действия прозерина иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин — 1 мл 5 % раствора.
Лечение прозерином миастении проводят длительно. При других заболеваниях курс лечения продолжается 25—30 дней; при необходимости курс лечения повторяют после 3—4 — недельного перерыва.
Дозы при лечении миастении следует подбирать индивидуально. При недостаточной дозировке может наступить ухудшение состояния, а избыточные дозы могут привести к развитию холинергических кризов и стойкого нарушения нервно-мышечной проводимости с расстройствами дыхания. Прозерин и другие антихолинэстеразные препараты при лечении миастении применяют при необходимости в сочетании с антагонистами альдостерона (Спиронолактон), кортикостероидами и анаболическими гормонами. Основными средствами патогенетической терапии миастении продолжают оставаться антихолинэстеразные препараты (прозерин, оксазил, пиридостигмина бромид и др.).
Иногда назначают прозерин при слабости родовой деятельности; дают внутрь по 0,003 г (3 мг) на приём 4—6 раз с промежутками между приёмами 40 мин. Для стимулирования родов можно вводить прозерин под кожу по 1 мл 0,05 % раствора 1—2 раза с промежутками 1 ч, одновременно с первой инъекцией вводят однократно под кожу 1 мл 0,1 % раствора атропина. В последние годы в связи с появлением новых средств и методов стимуляции родовой деятельности прозерин для этой цели применяют редко.
В глазной практике для снижения внутриглазного давления при глаукоме применяют 0,5 % раствор: вводят в конъюнктивный мешок по 1—2 капли 1—4 раза в день.
При применении прозерина для купирования действия миорелаксантов вводят предварительно атропина сульфат внутривенно в дозе 0,5—0,7 мг (0,5—0,7 мл 0,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1/2—2 мин вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05 % раствора) прозерина. Если эффект оказался недостаточным, повторяют введение такой же дозы прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5—6 мг (10—12 мл 0,05 % раствора) прозерина в течение 20—30 мин.
Передозировка
При передозировке прозерина или повышенной чувствительности к нему могут возникнуть побочные явления, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. Для снятия побочных явлений уменьшают дозу или прекращают приём препарата, при необходимости водят атропин или другие холинолитические препараты.
Противопоказания
Прозерин противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме, стенокардии, выраженном атеросклерозе. При передозировке и плохой переносимости применяют в качестве антагониста атропин, метацин или другие холинолитические препараты.
Напишите отзыв о статье "Неостигмина метилсульфат"
Ссылки
- [www.webapteka.ru/drugbase/name4328.html Прозерин. Описание препарата]
- [www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2433.htm Неостигмина метилсульфат]. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
- [health.mail.ru/drug/1939 НЕОСТИГМИНА МЕТИЛСУЛЬФАТ на сайте Здоровье@мэил.ру]
Отрывок, характеризующий Неостигмина метилсульфат
Жюли писала:«Chere et excellente amie, quelle chose terrible et effrayante que l'absence! J'ai beau me dire que la moitie de mon existence et de mon bonheur est en vous, que malgre la distance qui nous separe, nos coeurs sont unis par des liens indissolubles; le mien se revolte contre la destinee, et je ne puis, malgre les plaisirs et les distractions qui m'entourent, vaincre une certaine tristesse cachee que je ressens au fond du coeur depuis notre separation. Pourquoi ne sommes nous pas reunies, comme cet ete dans votre grand cabinet sur le canape bleu, le canape a confidences? Pourquoi ne puis je, comme il y a trois mois, puiser de nouvelles forces morales dans votre regard si doux, si calme et si penetrant, regard que j'aimais tant et que je crois voir devant moi, quand je vous ecris».
[Милый и бесценный друг, какая страшная и ужасная вещь разлука! Сколько ни твержу себе, что половина моего существования и моего счастия в вас, что, несмотря на расстояние, которое нас разлучает, сердца наши соединены неразрывными узами, мое сердце возмущается против судьбы, и, несмотря на удовольствия и рассеяния, которые меня окружают, я не могу подавить некоторую скрытую грусть, которую испытываю в глубине сердца со времени нашей разлуки. Отчего мы не вместе, как в прошлое лето, в вашем большом кабинете, на голубом диване, на диване «признаний»? Отчего я не могу, как три месяца тому назад, почерпать новые нравственные силы в вашем взгляде, кротком, спокойном и проницательном, который я так любила и который я вижу перед собой в ту минуту, как пишу вам?]
Прочтя до этого места, княжна Марья вздохнула и оглянулась в трюмо, которое стояло направо от нее. Зеркало отразило некрасивое слабое тело и худое лицо. Глаза, всегда грустные, теперь особенно безнадежно смотрели на себя в зеркало. «Она мне льстит», подумала княжна, отвернулась и продолжала читать. Жюли, однако, не льстила своему другу: действительно, и глаза княжны, большие, глубокие и лучистые (как будто лучи теплого света иногда снопами выходили из них), были так хороши, что очень часто, несмотря на некрасивость всего лица, глаза эти делались привлекательнее красоты. Но княжна никогда не видала хорошего выражения своих глаз, того выражения, которое они принимали в те минуты, когда она не думала о себе. Как и у всех людей, лицо ее принимало натянуто неестественное, дурное выражение, как скоро она смотрелась в зеркало. Она продолжала читать: 211
«Tout Moscou ne parle que guerre. L'un de mes deux freres est deja a l'etranger, l'autre est avec la garde, qui se met en Marieche vers la frontiere. Notre cher еmpereur a quitte Petersbourg et, a ce qu'on pretend, compte lui meme exposer sa precieuse existence aux chances de la guerre. Du veuille que le monstre corsicain, qui detruit le repos de l'Europe, soit terrasse par l'ange que le Tout Рuissant, dans Sa misericorde, nous a donnee pour souverain. Sans parler de mes freres, cette guerre m'a privee d'une relation des plus cheres a mon coeur. Je parle du jeune Nicolas Rostoff, qui avec son enthousiasme n'a pu supporter l'inaction et a quitte l'universite pour aller s'enroler dans l'armee. Eh bien, chere Marieie, je vous avouerai, que, malgre son extreme jeunesse, son depart pour l'armee a ete un grand chagrin pour moi. Le jeune homme, dont je vous parlais cet ete, a tant de noblesse, de veritable jeunesse qu'on rencontre si rarement dans le siecle оu nous vivons parmi nos villards de vingt ans. Il a surtout tant de franchise et de coeur. Il est tellement pur et poetique, que mes relations avec lui, quelque passageres qu'elles fussent, ont ete l'une des plus douees jouissances de mon pauvre coeur, qui a deja tant souffert. Je vous raconterai un jour nos adieux et tout ce qui s'est dit en partant. Tout cela est encore trop frais. Ah! chere amie, vous etes heureuse de ne pas connaitre ces jouissances et ces peines si poignantes. Vous etes heureuse, puisque les derienieres sont ordinairement les plus fortes! Je sais fort bien, que le comte Nicolas est trop jeune pour pouvoir jamais devenir pour moi quelque chose de plus qu'un ami, mais cette douee amitie, ces relations si poetiques et si pures ont ete un besoin pour mon coeur. Mais n'en parlons plus. La grande nouvelle du jour qui occupe tout Moscou est la mort du vieux comte Безухой et son heritage. Figurez vous que les trois princesses n'ont recu que tres peu de chose, le prince Basile rien, est que c'est M. Pierre qui a tout herite, et qui par dessus le Marieche a ete reconnu pour fils legitime, par consequent comte Безухой est possesseur de la plus belle fortune de la Russie. On pretend que le prince Basile a joue un tres vilain role dans toute cette histoire et qu'il est reparti tout penaud pour Petersbourg.
«Je vous avoue, que je comprends tres peu toutes ces affaires de legs et de testament; ce que je sais, c'est que depuis que le jeune homme que nous connaissions tous sous le nom de M. Pierre les tout court est devenu comte Безухой et possesseur de l'une des plus grandes fortunes de la Russie, je m'amuse fort a observer les changements de ton et des manieres des mamans accablees de filles a Marieier et des demoiselles elles memes a l'egard de cet individu, qui, par parenthese, m'a paru toujours etre un pauvre, sire. Comme on s'amuse depuis deux ans a me donner des promis que je ne connais pas le plus souvent, la chronique matrimoniale de Moscou me fait comtesse Безухой. Mais vous sentez bien que je ne me souc nullement de le devenir. A propos de Marieiage, savez vous que tout derienierement la tante en general Анна Михайловна, m'a confie sous le sceau du plus grand secret un projet de Marieiage pour vous. Ce n'est ni plus, ni moins, que le fils du prince Basile, Anatole, qu'on voudrait ranger en le Marieiant a une personne riche et distinguee, et c'est sur vous qu'est tombe le choix des parents. Je ne sais comment vous envisagerez la chose, mais j'ai cru de mon devoir de vous en avertir. On le dit tres beau et tres mauvais sujet; c'est tout ce que j'ai pu savoir sur son compte.
«Mais assez de bavardage comme cela. Je finis mon second feuillet, et maman me fait chercher pour aller diner chez les Apraksines. Lisez le livre mystique que je vous envoie et qui fait fureur chez nous. Quoiqu'il y ait des choses dans ce livre difficiles a atteindre avec la faible conception humaine, c'est un livre admirable dont la lecture calme et eleve l'ame. Adieu. Mes respects a monsieur votre pere et mes compliments a m elle Bourienne. Je vous embrasse comme je vous aime. Julie».
