Робалзотан

Поделись знанием:
Перейти к: навигация, поиск
Робалзотан
Химическое соединение
ИЮПАК (3R)-3-[di(cyclobutyl)amino]-8-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromene-5-carboxamide
Брутто-
формула
C18H23FN2O2 
Мол.
масса
318.174 g/mol
CAS [www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2006/MB_cgi?term=169758-66-1&rn=1 169758-66-1]
PubChem [pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=3055171 3055171]
Классификация
АТХ
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
Oral

Робалзотан (NAD-299, AZD-7371) — селективный антагонист 5-HT1A-рецепторов.[1] Он способен полностью снимать вызываемое ауторецепторами угнетение выброса серотонина, наблюдаемое в начале воздействия СИОЗС, таких, как эсциталопрам, в экспериментах на грызунах.[2] Он исследовался фирмой «Астра Зенека» в качестве потенциального антидепрессанта, но, подобно многим другим 5-HT1A-агонистам и антагонистам, его дальнейшая разработка была прекращена.[3] Позже робалзотан исследовался для других целей, таких, как синдром раздраженного кишечника, но был снова отвергнут.[4]



См. также

Напишите отзыв о статье "Робалзотан"

Примечания

  1. Jerning E, Svantesson GT, Mohell N. (1998). «Receptor binding characteristics of [3H]NAD-299, a new selective 5-HT1A receptor antagonist.». Eur J Pharmacol. 360 (2-3): 219–225. DOI:10.1016/S0014-2999(98)00667-0. PMID 9851589.
  2. Arborelius L, Wallsten C, Ahlenius S, Svensson TH. (1999). «The 5-HT(1A) receptor antagonist robalzotan completely reverses citalopram-induced inhibition of serotonergic cell firing.». Eur J Pharmacol. 382 (2): 133–138. DOI:10.1016/S0014-2999(99)00592-0. PMID 10528148.
  3. Mucke HA. (2000). «Robalzotan AstraZeneca.». Curr Opin Investig Drugs. 1 (2): 236–240. PMID 11249580.
  4. Drossman DA, Danilewitz M, Naesdal J, Hwang C, Adler J, Silberg DG (October 2008). «Randomized, double-blind, placebo-controlled trial of the 5-HT1A receptor antagonist AZD7371 tartrate monohydrate (robalzotan tartrate monohydrate) in patients with irritable bowel syndrome». The American Journal of Gastroenterology 103 (10): 2562–9. DOI:10.1111/j.1572-0241.2008.02115.x. PMID 18775020.

Отрывок, характеризующий Робалзотан

По толпе пробежал одобрительный ропот удовольствия. «Он, значит, злодеев управит усех! А ты говоришь француз… он тебе всю дистанцию развяжет!» – говорили люди, как будто упрекая друг друга в своем маловерии.
Через несколько минут из парадных дверей поспешно вышел офицер, приказал что то, и драгуны вытянулись. Толпа от балкона жадно подвинулась к крыльцу. Выйдя гневно быстрыми шагами на крыльцо, Растопчин поспешно оглянулся вокруг себя, как бы отыскивая кого то.
– Где он? – сказал граф, и в ту же минуту, как он сказал это, он увидал из за угла дома выходившего между, двух драгун молодого человека с длинной тонкой шеей, с до половины выбритой и заросшей головой. Молодой человек этот был одет в когда то щегольской, крытый синим сукном, потертый лисий тулупчик и в грязные посконные арестантские шаровары, засунутые в нечищеные, стоптанные тонкие сапоги. На тонких, слабых ногах тяжело висели кандалы, затруднявшие нерешительную походку молодого человека.
– А ! – сказал Растопчин, поспешно отворачивая свой взгляд от молодого человека в лисьем тулупчике и указывая на нижнюю ступеньку крыльца. – Поставьте его сюда! – Молодой человек, брянча кандалами, тяжело переступил на указываемую ступеньку, придержав пальцем нажимавший воротник тулупчика, повернул два раза длинной шеей и, вздохнув, покорным жестом сложил перед животом тонкие, нерабочие руки.
Несколько секунд, пока молодой человек устанавливался на ступеньке, продолжалось молчание. Только в задних рядах сдавливающихся к одному месту людей слышались кряхтенье, стоны, толчки и топот переставляемых ног.
Растопчин, ожидая того, чтобы он остановился на указанном месте, хмурясь потирал рукою лицо.
– Ребята! – сказал Растопчин металлически звонким голосом, – этот человек, Верещагин – тот самый мерзавец, от которого погибла Москва.
Молодой человек в лисьем тулупчике стоял в покорной позе, сложив кисти рук вместе перед животом и немного согнувшись. Исхудалое, с безнадежным выражением, изуродованное бритою головой молодое лицо его было опущено вниз. При первых словах графа он медленно поднял голову и поглядел снизу на графа, как бы желая что то сказать ему или хоть встретить его взгляд. Но Растопчин не смотрел на него. На длинной тонкой шее молодого человека, как веревка, напружилась и посинела жила за ухом, и вдруг покраснело лицо.