Суматриптан

Суматриптан
Химическое соединение
ИЮПАК	1-[3-(2-dimethylaminoethyl)-1H-indol-5-yl]- N-methyl-methanesulfonamide
Брутто-формула	C14H21N3O2S
Мол. масса	295.402 g/mol
CAS	[www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2006/MB_cgi?term=103628-46-2&rn=1 103628-46-2]
PubChem	[pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=5358 5358]
DrugBank	[www.drugbank.ca/drugs/APRD00379 APRD00379]
Классификация
Фарм. группа	Серотонинергические средства
АТХ	[www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=N02CC01 N02CC01]
Фармакокинетика
Биодоступность		15% (per os)/ 96 % (п/к)
Связывание с белками плазмы		14%-21 %
Метаболизм		МАО
Период полувыведения		2.5 часа
Лекарственные формы
таблетки, раствор для подкожного введения, назальный спрей
Торговые названия
Рапимед, Амигренин, Сумамигрен, Сумамик, Суматриптана сукцинат, Сумиг, Тримигрен, Imitrex, Imigran, Imigran Recovery,Стопмигрен

Суматриптан — синтетическое производное триптамина, был разработан GlaxoSmithKline в 1989 для лечения мигрени.

Суматриптан является «золотым стандартом» лечения мигрени. Эффективность и безопасность суматриптана изучались при 300 тыс. атаках у более чем 60 тыс. пациентов в клинических испытаниях и при 200 млн. атак в клинической практике за 15 лет его применения. Удовлетворенность пациентов данным препаратом составляет 63% и значительно превышает удовлетворенность препаратами других классов, которые используются для купирования мигрени. Поскольку от 70 до 90 % пациентов испытывают при мигрени тошноту (а в ряде случаев и рвоту), эффективно применение ректальных суппозиториев с суматриптаном (Тримигрен).

Фармакодинамика

Суматриптан является селективным агонистом рецепторов 5-HT₁ типа 5-HT_1D, 5-HT_1B и 5-HT_1F?, не действуя на 5-HT₂ — 5-HT₇. Активируя данные рецепторы в системе сонных артерий, он вызывает их сужение (arteria basilaris, базилярная артерия), не влияя на мозговой кровоток. Их дилатация и отёк считаются причиной мигрени. Помимо этого, он ингибирует активность тройничного нерва.

Фармакокинетика

Довольно быстро всасывается как при интраназальном, так и при пероральном приеме. При приёме внутрь биодоступность около 15 % вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Достигает C_max через 2,5 часа при приеме внутрь, при интраназальном, через 1,5 часа. Метаболизируется с участием МАО, основные метаболиты индолоуксусный аналог суматриптана и его глюкуронид. Период полувыведения 2,5 часа. Выводится преимущественно почками с мочой — 60 % и с калом.

Показания к применению

Купирование приступов мигрени.

Способ применения и дозы

Не применяют для профилактики приступов, максимальный эффект при приеме на высоте приступа.

Внутрь — 50-100 мг. Максимальная суточная доза при приеме внутрь — 300 мг

Ректально - 25 - 50 мг. Максимальная суточная доза при ректальном введении — 300 мг

Интраназально — 20 мг (1 доза) в одну ноздрю. Повторное введение возможно не менее чем через 2 ч. при интраназальном применении — 2 дозы по 20 мг.

Подкожно — 6 мг. Повторное введение возможно через 1 час. Максимальная суточная доза 12 мг.

Противопоказания

• Известная гиперчувствительность к препарату.
• Гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени.
• Перенесенный инфаркт миокарда.
• Аритмии.
• ИБС, стенокардия, в том числе стенокардия Принцметала.
• Неконтролируемая артериальная гипертензия.
• Окклюзионные заболевания периферических сосудов.
• Перенесенные инсульты и преходящие нарушения мозгового кровообращения..
• Эпилепсия.
• Выраженное нарушение функции печени и/или почек.
• Одновременный прием суматриптана с эрготамином или его производными (включая метисергид), а также одновременный прием ингибиторов МАО и период до 2 нед после их отмены.
• Кормление грудью и беременность.
• Пожилой возраст, юношеский возраст (до 18 лет) (безопасность и эффективность не установлена).

Побочное действие

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, брадикардия, тахикардия, сердцебиение, редко — нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий, синдром Рейно.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе; редко — ишемический колит.
• Со стороны нервной системы: головокружение, ощущение прилива крови к голове, слабость, сонливость, усталость (обычно слабо или умеренно выражены и являются преходящими), судорожный приступ. Боль, ощущение покалывания, тепла, чувство тяжести, давления или сжатия возникающие в любом участке тела, обычно быстро проходящие. нарушение зрения, диплопия, нистагм
• Аллергические реакции в виде крапивницы, сыпи, эритемы, редко анафилаксия.

Особые указания

Не предназначен для профилактики мигрени, используется только при установленном диагнозе, во время приступа. Применение до возникновения приступа или во время ауры, может не купировать приступ. Следует учитывать риски со стороны сердечно-сосудистой системы и помнить о возможности развития инсульта и инфаркта миокарда.

Обязательным условием является соблюдение диеты — исключить продукты содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки (в том числе сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво).

С осторожностью назначать водителям и лицам занятых на работах, требующих повышенного внимания.

Передозировка

Симптоматическая терапия, наблюдение в течение 10 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Эрготамин и эрготаминсодержащими ЛС — длительный спазм сосудов (соблюдать 24 часовой интервал в приеме).
• Ингибиторы МАО -
• СИОЗС -

Отпуск из аптек

По рецепту врача

Хранение

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2° до 30 °C.

Ссылки

• [www.pubmedcentral.nih.gov/articlerender.fcgi?tool=pubmed&pubmedid=17955107 Two Double-Blind, Multicenter, Randomized, Placebo-Controlled, Single-Dose Studies of Sumatriptan/Naproxen Sodium in the Acute Treatment of Migraine: Function, Productivity, and Satisfaction Outcomes]  (англ.)
• [www3.interscience.wiley.com/journal/119412559/abstract?CRETRY=1&SRETRY=0 Acute treatment of paediatric migraine: A meta-analysis of efficacy]  (англ.)
• [www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10073743 Vasoconstriction in human isolated middle meningeal arteries: determining the contribution of 5-HT1B- and 5-HT1F-receptor activation] (англ.)
• [www.annals.org/cgi/content/full/137/10/840#T1A Pharmacologic Management of Acute Attacks of Migraine and Prevention of Migraine Headache]  (англ.)

См. также

• Мигрень
• Серотонин

Отрывок, характеризующий Суматриптан

– Много, если у него 40 тысяч войска, – отвечал Вейротер с улыбкой доктора, которому лекарка хочет указать средство лечения.
– В таком случае он идет на свою погибель, ожидая нашей атаки, – с тонкой иронической улыбкой сказал Ланжерон, за подтверждением оглядываясь опять на ближайшего Милорадовича.
Но Милорадович, очевидно, в эту минуту думал менее всего о том, о чем спорили генералы.
– Ma foi, [Ей Богу,] – сказал он, – завтра всё увидим на поле сражения.
Вейротер усмехнулся опять тою улыбкой, которая говорила, что ему смешно и странно встречать возражения от русских генералов и доказывать то, в чем не только он сам слишком хорошо был уверен, но в чем уверены были им государи императоры.
– Неприятель потушил огни, и слышен непрерывный шум в его лагере, – сказал он. – Что это значит? – Или он удаляется, чего одного мы должны бояться, или он переменяет позицию (он усмехнулся). Но даже ежели бы он и занял позицию в Тюрасе, он только избавляет нас от больших хлопот, и распоряжения все, до малейших подробностей, остаются те же.
– Каким же образом?.. – сказал князь Андрей, уже давно выжидавший случая выразить свои сомнения.
Кутузов проснулся, тяжело откашлялся и оглянул генералов.
– Господа, диспозиция на завтра, даже на нынче (потому что уже первый час), не может быть изменена, – сказал он. – Вы ее слышали, и все мы исполним наш долг. А перед сражением нет ничего важнее… (он помолчал) как выспаться хорошенько.
Он сделал вид, что привстает. Генералы откланялись и удалились. Было уже за полночь. Князь Андрей вышел.

Военный совет, на котором князю Андрею не удалось высказать свое мнение, как он надеялся, оставил в нем неясное и тревожное впечатление. Кто был прав: Долгоруков с Вейротером или Кутузов с Ланжероном и др., не одобрявшими план атаки, он не знал. «Но неужели нельзя было Кутузову прямо высказать государю свои мысли? Неужели это не может иначе делаться? Неужели из за придворных и личных соображений должно рисковать десятками тысяч и моей, моей жизнью?» думал он.
«Да, очень может быть, завтра убьют», подумал он. И вдруг, при этой мысли о смерти, целый ряд воспоминаний, самых далеких и самых задушевных, восстал в его воображении; он вспоминал последнее прощание с отцом и женою; он вспоминал первые времена своей любви к ней! Вспомнил о ее беременности, и ему стало жалко и ее и себя, и он в нервично размягченном и взволнованном состоянии вышел из избы, в которой он стоял с Несвицким, и стал ходить перед домом.
Ночь была туманная, и сквозь туман таинственно пробивался лунный свет. «Да, завтра, завтра! – думал он. – Завтра, может быть, всё будет кончено для меня, всех этих воспоминаний не будет более, все эти воспоминания не будут иметь для меня более никакого смысла. Завтра же, может быть, даже наверное, завтра, я это предчувствую, в первый раз мне придется, наконец, показать всё то, что я могу сделать». И ему представилось сражение, потеря его, сосредоточение боя на одном пункте и замешательство всех начальствующих лиц. И вот та счастливая минута, тот Тулон, которого так долго ждал он, наконец, представляется ему. Он твердо и ясно говорит свое мнение и Кутузову, и Вейротеру, и императорам. Все поражены верностью его соображения, но никто не берется исполнить его, и вот он берет полк, дивизию, выговаривает условие, чтобы уже никто не вмешивался в его распоряжения, и ведет свою дивизию к решительному пункту и один одерживает победу. А смерть и страдания? говорит другой голос. Но князь Андрей не отвечает этому голосу и продолжает свои успехи. Диспозиция следующего сражения делается им одним. Он носит звание дежурного по армии при Кутузове, но делает всё он один. Следующее сражение выиграно им одним. Кутузов сменяется, назначается он… Ну, а потом? говорит опять другой голос, а потом, ежели ты десять раз прежде этого не будешь ранен, убит или обманут; ну, а потом что ж? – «Ну, а потом, – отвечает сам себе князь Андрей, – я не знаю, что будет потом, не хочу и не могу знать: но ежели хочу этого, хочу славы, хочу быть известным людям, хочу быть любимым ими, то ведь я не виноват, что я хочу этого, что одного этого я хочу, для одного этого я живу. Да, для одного этого! Я никогда никому не скажу этого, но, Боже мой! что же мне делать, ежели я ничего не люблю, как только славу, любовь людскую. Смерть, раны, потеря семьи, ничто мне не страшно. И как ни дороги, ни милы мне многие люди – отец, сестра, жена, – самые дорогие мне люди, – но, как ни страшно и неестественно это кажется, я всех их отдам сейчас за минуту славы, торжества над людьми, за любовь к себе людей, которых я не знаю и не буду знать, за любовь вот этих людей», подумал он, прислушиваясь к говору на дворе Кутузова. На дворе Кутузова слышались голоса укладывавшихся денщиков; один голос, вероятно, кучера, дразнившего старого Кутузовского повара, которого знал князь Андрей, и которого звали Титом, говорил: «Тит, а Тит?»
– Ну, – отвечал старик.
– Тит, ступай молотить, – говорил шутник.
– Тьфу, ну те к чорту, – раздавался голос, покрываемый хохотом денщиков и слуг.
«И все таки я люблю и дорожу только торжеством над всеми ими, дорожу этой таинственной силой и славой, которая вот тут надо мной носится в этом тумане!»


Ростов в эту ночь был со взводом во фланкёрской цепи, впереди отряда Багратиона. Гусары его попарно были рассыпаны в цепи; сам он ездил верхом по этой линии цепи, стараясь преодолеть сон, непреодолимо клонивший его. Назади его видно было огромное пространство неясно горевших в тумане костров нашей армии; впереди его была туманная темнота. Сколько ни вглядывался Ростов в эту туманную даль, он ничего не видел: то серелось, то как будто чернелось что то; то мелькали как будто огоньки, там, где должен быть неприятель; то ему думалось, что это только в глазах блестит у него. Глаза его закрывались, и в воображении представлялся то государь, то Денисов, то московские воспоминания, и он опять поспешно открывал глаза и близко перед собой он видел голову и уши лошади, на которой он сидел, иногда черные фигуры гусар, когда он в шести шагах наезжал на них, а вдали всё ту же туманную темноту. «Отчего же? очень может быть, – думал Ростов, – что государь, встретив меня, даст поручение, как и всякому офицеру: скажет: „Поезжай, узнай, что там“. Много рассказывали же, как совершенно случайно он узнал так какого то офицера и приблизил к себе. Что, ежели бы он приблизил меня к себе! О, как бы я охранял его, как бы я говорил ему всю правду, как бы я изобличал его обманщиков», и Ростов, для того чтобы живо представить себе свою любовь и преданность государю, представлял себе врага или обманщика немца, которого он с наслаждением не только убивал, но по щекам бил в глазах государя. Вдруг дальний крик разбудил Ростова. Он вздрогнул и открыл глаза.