Лоратадин
<imagemap>: неверное или отсутствующее изображение |
Статья-инструкция. Текст данной статьи практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Это нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации.
|
| ||
|
| |
| Лоратадин (Loratadine)
| ||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | этиловый эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11H-бензо-[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты | |
| Брутто- формула |
C22H23ClN2O2 | |
| Мол. масса |
382.88 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Метаболизм | печёночный | |
| Период полувыведения | 8 часов (для метаболитов 12-24 часов) | |
| Экскреция | 40% как связанные метаболиты с мочой, примерно такое же количество с калом | |
| Лекарственные формы | ||
| таблетки, сироп | ||
| Способ введения | ||
| перорально | ||
| Торговые названия | ||
| Алерприв, Веро-Лоратадин, Клаллергин, Кларготил, Кларидол, Кларисенс, Кларитин, Кларифарм, Кларифер, Кларотадин, Кларфаст, Лорано, Ломилан, Лорагексал, Лотарен, Эролин | ||
Лоратади́н (МНН) — блокатор H1-гистаминовых рецепторов, препарат длительного действия.
Лоратадин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Одобрен FDA в 1993 году[1].
На 2001 год являлся наиболее назначаемым в мире противоаллергическим препаратом с 1994 года (по данным компании IMS)[2].
Содержание
Фармакологические свойства
Продолжительно блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (так как не проникает через гематоэнцефалический барьер).
- Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы CYP3A4 (в том числе кетоконазол, эритромицин), ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (циметидин и др.) увеличивают концентрацию лоратадина в крови.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax — 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет её на 1 ч. Cmax у пожилых людей возрастает на 50 %, при алкогольном поражении печени — с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы — 97 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Css лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. T1/2 лоратадина — 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита — 8,8 — 92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно — 6,7 — 37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени T1/2 возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Показания
Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в том числе хроническая идиопатическая), ангионевротический отек, зудящий дерматоз; псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; аллергические реакции на укусы насекомых.
- Противопоказания
Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст до 2-х лет.
- C осторожностью
Печеночная недостаточность, беременность.
- Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные эффекты
Нежелательные явления встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении с плацебо.
- У взрослых
Головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени.
- У детей
Головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.
Передозировка
- Симптомы
Сонливость, тахикардия, головная боль.
- Лечение
Промывание желудка, прием активированного угля.
Законодательное регулирование
В США и Великобритании лоратадин — единственный препарат класса блокаторов H1-гистаминовых рецепторов длительного действия, отпускаемый без рецепта.
Напишите отзыв о статье "Лоратадин"
Примечания
- ↑ Hall, Stephen S.. [www.nytimes.com/2001/03/11/magazine/the-claritin-effect-prescription-for-profit.html?pagewanted=1 The Claritin Effect; Prescription for Profit], The New York Times (11 марта 2001). Проверено 28 июня 2010.
- ↑ [www.apteka.ua/article/12015 КЛАРИТИН®.Препарат № 1 в мире против аллергии | Аптека online]
Ссылки
- [www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a697038.html Loratadine] — MedlinePlus Drug Information, U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health
- [www.rxlist.com/cgi/generic/lorat.htm Claritin (loratadine) drug description] — RxList (Internet Drug Index)
- [web.archive.org/web/20080913141356/www.claritin.com/pdf/readthebox/claritin_tablets.pdf Claritin] — patient information leaflet
- [redpoll.pharmacy.ualberta.ca/drugbank/cgi-bin/getCard.cgi?CARD=APRD00384.txt DrugBank: Loratadine] — Wishart DS et al., DrugBank: a comprehensive resource for in silico drug discovery and exploration. Nucleic Acids Res. 2006 1;34
Отрывок, характеризующий Лоратадин
Князь Андрей чуть заметно улыбнулся в первый раз, но княжна Марья, так знавшая его лицо, с ужасом поняла, что это была улыбка не радости, не нежности к сыну, но тихой, кроткой насмешки над тем, что княжна Марья употребляла, по ее мнению, последнее средство для приведения его в чувства.– Да, я очень рад Николушке. Он здоров?
Когда привели к князю Андрею Николушку, испуганно смотревшего на отца, но не плакавшего, потому что никто не плакал, князь Андрей поцеловал его и, очевидно, не знал, что говорить с ним.
Когда Николушку уводили, княжна Марья подошла еще раз к брату, поцеловала его и, не в силах удерживаться более, заплакала.
Он пристально посмотрел на нее.
– Ты об Николушке? – сказал он.
Княжна Марья, плача, утвердительно нагнула голову.
– Мари, ты знаешь Еван… – но он вдруг замолчал.
– Что ты говоришь?
– Ничего. Не надо плакать здесь, – сказал он, тем же холодным взглядом глядя на нее.
Когда княжна Марья заплакала, он понял, что она плакала о том, что Николушка останется без отца. С большим усилием над собой он постарался вернуться назад в жизнь и перенесся на их точку зрения.
«Да, им это должно казаться жалко! – подумал он. – А как это просто!»
«Птицы небесные ни сеют, ни жнут, но отец ваш питает их», – сказал он сам себе и хотел то же сказать княжне. «Но нет, они поймут это по своему, они не поймут! Этого они не могут понимать, что все эти чувства, которыми они дорожат, все наши, все эти мысли, которые кажутся нам так важны, что они – не нужны. Мы не можем понимать друг друга». – И он замолчал.
Маленькому сыну князя Андрея было семь лет. Он едва умел читать, он ничего не знал. Он многое пережил после этого дня, приобретая знания, наблюдательность, опытность; но ежели бы он владел тогда всеми этими после приобретенными способностями, он не мог бы лучше, глубже понять все значение той сцены, которую он видел между отцом, княжной Марьей и Наташей, чем он ее понял теперь. Он все понял и, не плача, вышел из комнаты, молча подошел к Наташе, вышедшей за ним, застенчиво взглянул на нее задумчивыми прекрасными глазами; приподнятая румяная верхняя губа его дрогнула, он прислонился к ней головой и заплакал.
С этого дня он избегал Десаля, избегал ласкавшую его графиню и либо сидел один, либо робко подходил к княжне Марье и к Наташе, которую он, казалось, полюбил еще больше своей тетки, и тихо и застенчиво ласкался к ним.
Княжна Марья, выйдя от князя Андрея, поняла вполне все то, что сказало ей лицо Наташи. Она не говорила больше с Наташей о надежде на спасение его жизни. Она чередовалась с нею у его дивана и не плакала больше, но беспрестанно молилась, обращаясь душою к тому вечному, непостижимому, которого присутствие так ощутительно было теперь над умиравшим человеком.
Князь Андрей не только знал, что он умрет, но он чувствовал, что он умирает, что он уже умер наполовину. Он испытывал сознание отчужденности от всего земного и радостной и странной легкости бытия. Он, не торопясь и не тревожась, ожидал того, что предстояло ему. То грозное, вечное, неведомое и далекое, присутствие которого он не переставал ощущать в продолжение всей своей жизни, теперь для него было близкое и – по той странной легкости бытия, которую он испытывал, – почти понятное и ощущаемое.
Прежде он боялся конца. Он два раза испытал это страшное мучительное чувство страха смерти, конца, и теперь уже не понимал его.
Первый раз он испытал это чувство тогда, когда граната волчком вертелась перед ним и он смотрел на жнивье, на кусты, на небо и знал, что перед ним была смерть. Когда он очнулся после раны и в душе его, мгновенно, как бы освобожденный от удерживавшего его гнета жизни, распустился этот цветок любви, вечной, свободной, не зависящей от этой жизни, он уже не боялся смерти и не думал о ней.
Чем больше он, в те часы страдальческого уединения и полубреда, которые он провел после своей раны, вдумывался в новое, открытое ему начало вечной любви, тем более он, сам не чувствуя того, отрекался от земной жизни. Всё, всех любить, всегда жертвовать собой для любви, значило никого не любить, значило не жить этою земною жизнию. И чем больше он проникался этим началом любви, тем больше он отрекался от жизни и тем совершеннее уничтожал ту страшную преграду, которая без любви стоит между жизнью и смертью. Когда он, это первое время, вспоминал о том, что ему надо было умереть, он говорил себе: ну что ж, тем лучше.
Но после той ночи в Мытищах, когда в полубреду перед ним явилась та, которую он желал, и когда он, прижав к своим губам ее руку, заплакал тихими, радостными слезами, любовь к одной женщине незаметно закралась в его сердце и опять привязала его к жизни. И радостные и тревожные мысли стали приходить ему. Вспоминая ту минуту на перевязочном пункте, когда он увидал Курагина, он теперь не мог возвратиться к тому чувству: его мучил вопрос о том, жив ли он? И он не смел спросить этого.
Болезнь его шла своим физическим порядком, но то, что Наташа называла: это сделалось с ним, случилось с ним два дня перед приездом княжны Марьи. Это была та последняя нравственная борьба между жизнью и смертью, в которой смерть одержала победу. Это было неожиданное сознание того, что он еще дорожил жизнью, представлявшейся ему в любви к Наташе, и последний, покоренный припадок ужаса перед неведомым.
